slizy Dotaz Zobrazit nápovědu
Při magistraliter přípravě slizů a gelů se v praxi nejčastěji používají deriváty celulosy, želatina a karbomery. Tento článek je věnován derivátům celulosy. Jsou uvedeny lékopisné a nejznámější obchodní názvy, základní fyzikálně-chemické vlastnosti, hodnoty viskozity 2% vodných disperzí, dispergační techniky a uvedeny příklady chybných receptur dosud se vyskytujících v praxi. Deriváty celulosy by měly být označeny lékopisným, nikoli obchodním názvem a do lékárny dodány s deklarovanou hodnotou viskozity a dalšími vlastnostmi, důležitými pro technologické zpracování do léčivého přípravku. Lékárník by měl modifikovat složení předepsaného přípravku, co se týká pomocných látek, a zvolit takový postup přípravy, aby pacient dostal nejen lék účinný a stabilní, ale i lék o konzistenci vhodné pro předepsaný způsob dávkování a aplikace.
Cellulose derivatives, gelatin, and carbomers are the most used excipients for extemporaneous preparation of mucilages and gels. This article discusses the cellulose derivatives. The pharmacopoeial and best known brand names, the essential physico-chemical properties, viscosity values of 2 % water dispersions, dispersion techniques are specified, also some examples of the wrong prescriptions still used in practice are mentioned. Cellulose derivatives should be named according the pharmacopoeia, not using the brand name, and delivered to the pharmacy with a declared value of viscosity, furthermore other characteristics important for compounding of mucilages and gels. Regarding the excipients the pharmacist should modify the prescriptions and choose such procedure of compounding to get not only the effective and stable drug, but also the preparation of the consistency suitable for the prescribed method of dispensing and way of application.
Expektorancia přírodního původu lze dělit dle farmakodynamiky jejich účinnosti do několika skupin. Jednou z těchto skupin jsou siličné drogy, které působí na epitel dýchacích cest, kde vyvolávají vydatnější sekreci hlenu, a také zrychlují pohyb řasinek, což vede k lepšímu uvolňování sekretů. Tyto látky také působí dezinfekčně na zanícenou sliznici. Jednou z běžně používaných siličných drog u nás je nať mateřídoušky (Serpylli herba). V jiných zemích jsou však používány i jiné druhy mateřídoušek. Další skupinou expektorancií přírodního původu jsou mimo jiné drogy slizové. Tyto drogy působí spíše antitusicky (tlumí kašel). Slizy svými hydrofilními vlastnostmi zvlhčují sliznice dýchacích cest, a tím snižují dráždivost ke kašli. Některá z těchto expektorancií zvyšují také vylučování řídkého hlenu a rozšiřují průdušinky. Mezi slizové drogy, u nás běžně požívané jako součást sirupů a průduškových čajů, patří například list jitrocele kopinatého (Plantaginis folium). Obě zmíněné drogy vykazují i řadu dalších účinků (např. antimikrobiální, antioxidační, protizánětlivý a další).
- MeSH
- antitumorózní látky farmakokinetika farmakologie terapeutické užití MeSH
- antitusika farmakokinetika farmakologie terapeutické užití MeSH
- expektorancia farmakokinetika farmakologie terapeutické užití MeSH
- flavonoidy farmakokinetika farmakologie terapeutické užití MeSH
- léčivé rostliny MeSH
- parasympatolytika farmakokinetika farmakologie terapeutické užití MeSH
- Plantago účinky léků MeSH
- rostlinné extrakty terapeutické užití MeSH
- Thymus (rostlina) MeSH
- triterpeny farmakokinetika farmakologie terapeutické užití MeSH
Koloidní vodné disperze 2 až 5 % (hmotnostních) hydroxypropylmethylcelulosy (HPMC 4000)poskytují pseudoplastické slizy a gely. Rotační viskozimetrie v uspořádání kužel-deska umožňujerychlé a reprodukovatelné hodnocení přechodné oblasti mezi pseudoplastickou a plastickou deformací,které charakterizuje Herschel-Bulkley-rovnice. K tradičnímu Ostwaldovu dvouparametrovémuvztahu přidává třetí parametr, odhadující odchylku od počátku souřadnic reogramu, způsobenoumezním napětím kluzu. Získané rovnice umožňují nejen odhad zdánlivé a skutečné dynamickéviskozity, nýbrž i plochy pod křivkou pseudoplastického reogramu. Aktuálním předpokladem integraceje však odhad mezního napětí kluzu jako rychlostního gradientu pro nulové tečné napětí.Experimentální odhad dolního okraje pro integraci plochy pod křivkou umožňuje vzájemnousrovnatelnost reogramů. Při teplotě 32 °C bylo analýzou rozptylu prokázáno významné zmenšenítéto plochy v přítomnosti cca 2% pilokarpiniumchloridu.
Colloidal aqueous dispersions of 2 to 5 % (weight) of hydroxypropylmethylcellulose (HMPC 4000)yield pseudoplastic mucilages and gels. Rotational viscosimetry in the cone-plate arrangementenables rapid and reproducible evaluation of the transitional region between pseudoplastic andplastic deformation, characterized by Herschel-Bulkley equation. To the traditional Ostwald'stwo-parameter relationship it adds a third one, revealing a deviation from the beginning of thecoordinates of the rheogram caused by the limiting yield stress. The obtained equations make itpossible not only to estimate apparent and real viscosity, but also the area under the curve of thepseudoplastic rheogram. The actual precondition of integration, however, is the estimation of thelimiting yield stress as the shear rate for the zero shear stress. Experimental estimation of thebottom margin for the integration of the area under the curve makes mutual comparability ofrheograms possible. At a temperature of 32 °C, analysis of variance demonstrated a significantdiminution of this area in the presence of about 2% of pilocarpinium chloride.
Cíl práce: Plži (Gastropoda) disponují mechanismem tvorby značného množství slizu a v něm obsažených látek, které využívají k obraně před bakteriálními či mykotickými patogeny. Tyto účinné látky se podílejí na realizaci jak humorální, tak i buněčné imunity plžů. Antibakteriální či antimykotický účinek humorální složky slizu plžů spočívá v cytotoxické a hemaglutinační aktivitě vůči potencionálním mikrobiálním patogenům. Účinek antibakteriálních látek přítomných ve slizu plžů Achatina reticulata byl testován na kmenech bakterií Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae a Pseudomonas aeruginosa. Materiál a metody: Celkem bylo testováno 5 vzorků slizu odebraných z laboratorního chovu plže Achatina reticulata. Kvůli eliminaci případné mikrobiální kontaminace vzorků slizu bylo ke sterilizaci slizu použito UV záření. Ke stanovení účinků antibakteriálních účinků vzorků slizu byla použita prostá difuzní metoda na Mueller-Hinton agaru. K testování antimikrobiálních účinků slizu byly používány jeho naředěné vzorky v guaiacol glycerid éteru. Výsledky: Výsledky stanovení antimikrobiálních účinků slizu plže Achatina reticulata svědčí o tom, že biologicky aktivní látky přítomné ve slizu hlemýždě Achatina reticulata vykazují téměř souměřitelnou účinnost jako klasická antibiotika používaná pro léčbu bakteriálních infekcí. Výsledky stanovení antimikrobiálních účinků slizu plže Achatina reticulata taktéž upozornily na viridaci (částečnou hemolýzu erytrocytů) po 24hodinové kultivaci slizu exponovaného UV zářením po dobu 60 minut na Columbia krevním agaru. Závěr: Výsledky stanovení antimikrobiálních účinků vybraného slizu hlemýždě Achatina reticulata svědčí o tom, že sliz hlemýžďů ze skupiny Gastropoda obsahuje biologicky účinné látky s poměrně výrazným antimikrobiálním účinkem.
Snails (Gastropoda) have a mechanism for the production of a significant amount of slime and substances contained therein they use to protect themselves against bacterial or fungal pathogens. These active substances are involved in both humoral and cellular immune responses of the gastropods. The antibacterial or antifungal effect of the humoral immune component of slime lies in cytotoxic and haemagglutination activity against potential microbial pathogens. The activity of antibacterial agents present in Achatina reticulata slime against bacterial strains of Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, and Pseudomonas aeruginosa was tested. Material and Methods: A total of five samples of slime from laboratory reared Achatina reticulata were tested. To eliminate potential microbial contamination, slime samples were sterilized by UV radiation. To screen slime samples for antibacterial activity, the simple diffusion method on Mueller-Hinton agar was used. Samples diluted in guaiacol glycerol ether were used in the testing. Results: The results show that the biologically active substances present in Achatina reticulata slime have an antimicrobial activity which is almost commensurate with that of the conventional antibiotics used to treat bacterial infections. The results of the determination of the antimicrobial effects of Achatina reticulata slime also highlighted viridation (partial hemolysis of erythrocytes after 24 hours of slime cultivation exposed to UV light for 60 minutes on Columbia blood agar. Conclusions: The results of the antimicrobial activity testing of selected Achatina reticulata slime samples show that the gastropod slime contains biologically active substances with a relatively significant antimicrobial activity.
224 kmeňov KNS izolovaných z hemokultúr od hospitalizovaných pacientovi sme bližšie identifikovali do 11 druhou. Z nich najčastejšími druhmi holi S. epidermidis (73,2 %), S. haemolyticus (7,6 %), S. lugdunensis (6,7 %) a S. hominis (3,6 %). U jednotlivých kmeňov sme zistovali faktory virulencie: produkciu slizu a delta toxinu. Na základe týchto vlastností sme kmene zaradili do biotypov. Zo 164 kmeňov S. epidermidis produkovalo sliz 64,6 % a delta toxin 75,0 %. Zo 17 kmeňov S. haemolyticus produkovalo sliz S a delta toxin 10 kmeňov. Z 15 kmeňov S. lugdunensis produkovalo 9 kmeňov súčasne obidva faktory virulencie. Z S kmeňov S. hominis produkovalo sliz 5 a delta toxin 3 kmene. U kmeňov S. capitis, S. sciuri, S. auricularis a S. caprae sme tieto faktory nedokázali. Najčastejšími biotypmi holi: subtyp 3 (43,3 %), la (26,8 %) a lb (10,3 %). Citlivost KNS na 11 antibakteriálnych látky sme zistovali kvantitatívne stanovením MIC (mg/1). Najúčinnejším antibiotikom bol vankomycín (100%) a tetracyklín (76,8%). Na oxacilín a cefalotín bolo citlivých iba 26,3 % kmeňov. Z 224 KNS 157 (70 %) bolo rezistentných na viac ako S antibakteriálnych látky.
224 coagulase-negative strains of staphylococci (CNS) isolated from haemocultures of hospitalized patients were classified finto 11 types. The most frequent one was S. epidermis (73.2 %), S. haemolyticus (7.6 %), S. lugdunensis (6.7 %) and S. hominis (3.6 %). In different strains virulence factors were assessed: production of mucus and delta toxin. Based on these properties the strains were classified finto biotypes. Of 164 strains of S. epidermis mucus was produced by 64.6 % and delta toxin by 75.0 %. Of 17 strains of S. haemolyticus mucus was produced by S and delta toxin by 10 strains. Of 15 strains of S. lugdunensis 9 strains produced both virulence factors. Of S strains of S. hominis 5 strains produced mucus and 3 delta toxin. In strains S. capitis, S. sciuri, S. auricularis, S. caprae these factors were not detected. The most frequent biotypes were: subtype 3 (43.3 %), la (26.8 %) and lb (10.3 %). The sensitivity of CNS to 11 antibacterial substances was assessed quantitatively by estimating the MIC (mg/1). The most effective antibiotic was vancomycin (100 %) and tetracycline (76.8 %). Only 26.3 % strains were sensitive to oxacillin and cefalotine. Of 224 CNS (70 %) were resistant to more than S antibacterial substances.
Ve studii bylo sledováno 352 kmenů koaguláza-negativních stafylokoků izolovaných z hemokulturpacientů s předpokládanou bakteriémií, kteří byli hospitalizováni na standardních odděleníchnemocnic a na odděleních jednotek intenzivní péče (JIP). Kmeny byly identifikovány pomocí setuSTAPHYtest 16 a bylo nalezeno 14 různých druhů, resp. poddruhů koaguláza-negativních stafylo-koků. Nejčetnější byly kmeny Staphylococcus epidermidis (53 %), kmeny S. hominis subsp. hominis(22 %) a S. haemolyticus (13 %). U kmenů byla sledována produkce slizu a produkce d-hemolyzinu,což jsou dva důležité faktory virulence. Celkově byla tvorba slizu zachycena u 95 % kmenů (z tohosilná tvorba slizu u 13,4 %) a produkce d-hemolyzinu u 50 % kmenů. Dále byla zjišťována rezistencek 13 antibiotikům. Celkově bylo 91 % kmenů rezistentních k penicilinu, 63 % k oxacilinu a amoxici-linu s klavulanovou kyselinou, 61 % k erytromycinu. Kmeny, které pocházely z oddělení JIP, bylypodstatně rezistentnější: 70 % kmenů bylo rezistentních k oxacilinu a amoxicilinu s klavulanovoukyselinou, 67 % ke gentamicinu a 66 % k erytromycinu. V souboru bylo identifikováno 15 kmenůnedávno popsaného poddruhu S. hominis subsp. novobiosepticus. Tyto izoláty vykazovaly nejčetněj-ší rezistenci: ve 100 % byly rezistentní k pěti antibiotikům (penicilinu, oxacilinu, erytromycinu,klindamycinu a amoxicilinu s klavulanovou kyselinou) a s jedinou výjimkou i k dalším třem (chlo-ramfenikolu, gentamicinu a ciprofloxacinu). U těchto kmenů se nejčastěji vyskytovala současnáprodukce slizu a d-hemolyzinu. Autoři se v souhlasu s původní prací domnívají, že je potřebnézaměřit se na výskyt kmenů S. hominis subsp. novobiosepticus, které s velkou pravděpodobnostímají důležitou úlohu jako agens v nemocničních infekcích. V článku je popsán i záchyt jednohokmene S. cohnii subsp. urealyticum, který byl rezistentní na 10 ze sledovaných 13 antibiotik. Autořivyjadřují přesvědčení, že i klasická fenotypová analýza může účinně přispět k řešení problémuinfekcí vyvolaných koaguláza-negativními stafylokoky.
The authors investigated 352 strains of coagulase-negative staphylococci isolated from haemocul-tures of patients with assumed bacteraemia who were hospitalized in standard hospital depart-ments and intensive care units. The strains were identified using STAPHYtest 16 and 14 differentspecies and subspecies of coagulase-negative staphylococci were found. Most frequent were strainsof Staphylococcus epidermidis (53%), strains of S. hominis subsp. hominis (22%) and S. haemolyticus(13%). In the strains the production of slime and delta-haemolysin was investigated. The formationof these two important factors of virulence was recorded in 95% strains (incl. major slime productionin 13.4%), and 50% strains resp. The resistance to 13 antibiotics was also assessed. A total of 91%strains were resistant to penicillin, 63% to oxacillin and amoxicillin with clavulanic acid, 67% togentamicin and 66% to erythromycin. In the group 15 strains of a recently described subspecies S.hominis subsp. novobiosepticus was identified. These isolates displayed most frequently resistance:they were resistant in 100% to five antibiotics (penicillin, oxacillin, erythromycin, clindamycin andamoxicillin with clavulanic acid) and with a single exception to another three antibiotics (chloram-phenicol, gentamicin and ciprofloxacin). In these strains most frequently slime as well as delta-hae-molysin was found. The authors assume, consistent with previous work, that it is important to focusattention on the incidence of strains of S. hominis subsp. novobiosepticus which very probably playan important role as agents in hospital infections. The authors describe also detection of one strainof S. cohnii subsp. urealyticum which was resistant to 10 of 13 antibiotics. The authors are convincedthat also classical phenotypic analysis can contribute in an effective manner to the solution of theproblem of infections caused by coagulase-negative staphylococci.
Přehled shrnuje základní farmaceutické a medicínské informace o doposud dosažených výsledcíchve vývoji bioadhezivních lékových forem s podrobnějším zaměřením na mukoadhezivní orálnítablety. Místem aplikace těchto tablet je lícní kapsa. Díky specifickým vlastnostem slizové vrstvyna bukální sliznici a mukoadhezivních polymerů, ze kterých jsou tablety vyrobeny, dochází k adhezitablet na sliznici, přičemž adheze může trvat určitou dobu a během celé této doby se léčivo postupněuvolňuje. Absorpce léčiva sliznicí dutiny ústní přináší řadu výhod týkajících se zejména stabilityléčiva. Vyvíjí se různé typy mukoadhezivních tablet, velmi výhodný se jeví systém uvolňující léčivopouze jedním směrem, a to přímo do sliznice. Při hodnocení mukoadhezivních tablet jsou důležitézejména dva parametry, bioadhezivní síla a rychlost uvolňování léčiva. Orální mukoadhezivnítablety se mohou uplatnit v léčbě jak systémových, tak i lokálních onemocnění.
The review paper summarizes the principal pharmaceutical and medical information about thehitherto achieved results in the development of bioadhesive dosage form concentrating on mucoad-hesive oral tablets. The site of administration of the tablets is the facial pocket. Due to specificproperties of the mucous layer on the buccal mucosa and mucoadhesive polymers from which thetablets are manufactured, tablets adhere to the mucosa. The adhesion may take a certain period oftime and during the whole period the active ingredient is gradually released. Absorption of the drugthrough the mucous membrane of the oral cavity has a number of advantages, in particular withrespect to the stability of the drug. Various types of mucoadhesive tablets are being developed. Thesystem releasing the drug only in one direction, i.e. direct to the mucosa, seems to be veryadvantageous. In the evaluation of mucoadhesive tablets, two parameters are of particular impor-tance, the bioadhesive force and the rate of drug release. Oral mucoadhesive tablets can be employedin the treatment of both systemic and local diseases.
