CYP2D6 je forma cytochrómov P450, ktorá sa podieľa na približne 20 % známych premien liečiv, ktoré prebiehajú za účasti cytochrómov P450. Medzi liečivá, ktoré sú považované za typické substráty s veľkým potenciálom k interakciám, patrí väčšina ?-adrenoreceptorových blokátorov, tricyklických antidepresív a selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Liekové interakcie na úrovni CYP2D6 sú spôsobené predovšetkým inhibíciou CYP2D6. Vzhľadom k závažnosti prípadných nežiaducich účinkov (napr. ťažkej bradykardie v dôsledku súčasného podávania beta blokátorov metoprololu a SSRI paroxetínu) je potreba pri súčasnej medikácii vyberať z ponúkaných liečiv tie možnosti, kde sú liekové interakcie minimálne. Dôležitým faktorom je prítomnosť génového polymorfizmu CYP2D6, kedy u jedincov s fenotypom pomalého metabolizátora je možnosť efektu liekových interakcií výrazne zvýšená.
CYP2D6 is one of the most typical forms of cytochromes P450 and participates in metabolism of approximately one fifth of drugs with known metabolic pathways. Among drugs which are considered as typical CYP2D6 substrates with great interacting potential belong most of the ?-adrenoreceptor blockers, majority of tricyclic antidepressants and of selective inhibitors of serotonin reuptake (SSRI). Drug interactions on CYP2D6 level are caused mostly by inhibition of CYP2D6. Pharmacogenetic data concerning the presence of many alleles leading to phenotype of slow metabolizers increase the importance of elimination of possible drug interactions at the level of this enzyme. Concerning the relevancy of adverse effects it is necessary to select the drugs which have minimum of drug interactions to avoid cases as e.g severe bradycardia resulting from concomitant medication of metoprolol (beta blocking agent) and paroxetine (SSRI).
- MeSH
- antidepresiva tricyklická farmakologie metabolismus MeSH
- antipsychotika farmakologie metabolismus MeSH
- beta blokátory farmakologie metabolismus MeSH
- cytochrom P-450 CYP2D6 farmakologie metabolismus MeSH
- farmakogenetika MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- lékové interakce genetika MeSH
- lidé MeSH
- systém (enzymů) cytochromů P-450 farmakologie metabolismus MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Tento souhrnný článek popisuje farmakokinetické lékové interakce na úrovni metabolizmu zprostředkovaného cytochromem P450 (CYP) 3A4. CYP3A4 je nejrozšířenější formou všech cytochromů P450 a podílí se na většině známých přeměn léčiv, které probíhají za účasti cytochromů P450. Mezi léčiva, která jsou považována za typické substráty s velkým potenciálem k interakcím, patří většina makrolidových antibiotik (jako erytromycin), azolová antimykotika (itrakonazol, ketokonazol) a blokátory kalciových kanálů s dihydropyridinovou strukturou (např. nifedipin). Lékové interakce na úrovni CYP3A4 jsou způsobeny jak indukcí tohoto enzymu tak inhibicí CYP3A4. Vzhledem k závažnosti případných nežádoucích účinků (zejména nebezpečí maligních arytmií) je třeba při současné medikaci vybírat z nabízených léčiv ty možnosti, kde jsou lékové interakce minimální.
This article describes pharmacokinetic drug interactions based on metabolism mediated by cytochrome P450 (CYP) 3A4. CYP3A4 is the most abundant form of cytochromes P450 and participates in metabolism of the majority of drugs with known metabolic pathways. Among drugs which are taken as typical CYP3A4 substrates with great interacting potential belong most of the macrolide antibiotics (e. g. erythromycin), azole antifungals (itraconazole, ketoconazole), and calcium channel blockers of dihydropyridine structure (as nifedipine). Drug interactions on CYP3A4 level are caused either by induction of this enzyme or by inhibition of CYP3A4. Concerning the relevancy of adverse effects (especially the danger of fatal arrhythmia) it is necessary to select the drugs which have minimum of drug interactions.
- MeSH
- farmakoterapie MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- inhibitory cytochromu P450 MeSH
- katalogy léků jako téma MeSH
- léčivé přípravky klasifikace metabolismus MeSH
- lékové interakce MeSH
- lidé MeSH
- systém (enzymů) cytochromů P-450 metabolismus škodlivé účinky MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
- srovnávací studie MeSH
