Tuberkulóza (TB) provází lidstvo po celou jeho historii. Navzdory faktu, že její původce Mycobacterium tuberculosis byl odhalen před více než stoletím a déle než padesát let již máme k dispozici základní řadu léků pro léčbu této nemoci, představuje i nadále celosvětovou hrozbu jak počtem nakažených a nemocných, tak i mortalitou. V současné době je v České republice epidemiologická situace dobrá, incidence a prevalence TB je jednou z nejnižších v celé Evropě. Je to dáno jednak kvalitní léčbou a vyšetřováním kontaktů a jejich sledováním, dobrou politikou chemoprofylaxe a chemoprevence, ale i izolací nemocných po dobu jejich infekčnosti. BCG vakcinace je v ČR od roku 2011 selektivní, což znamená, že jsou očkováni pouze rizikoví novorozenci, navzdory tomu nestoupají počty dětí nemocných TB. Určité změny v epidemiologii TB lze očekávat v Evropě s migračními vlnami ze zemí s vysokým výskytem TB, včetně multirezistentních forem. Čas ukáže, jak se dokážeme s těmito vlivy v našem systému kontroly TB vyrovnat, nicméně vzhledem k nízkému počtu migrantů u nás zřejmě k významným nárůstům počtu nemocných TB nedojde.
Tuberculosis (TB) accompanies humans throughout their entire history. Despite the fact that etiologic agent of TB, Mycobacterium tuberculosis, was described more than one century ago and for more than half of century we have basic line of antituberculous drugs, TB still represents global threat, with respect both to the number of infected individuals and to mortality. The current epidemiologic situation in the Czech Republic is optimistic, with incidence and prevalence values being one of the lowest in Europe. This is due to a quality treatment system and contact tracing and investigation, good policy of chemoprevention and chemoprophylaxis, and also due to isolation of all patients with contagious forms of TB. BCG vaccination in the Czech Republic is selective since 2011, i.e. only newborns at higher risk of TB are vaccinated. Despite this approach, the number of children with TB does not grow. Some changes in epidemiology of TB might be expected due to the migration waves from the countries with higher prevalence of TB, multidrug resistant forms included. Time will show how we can cope with these influences in our system of TB control; however, given the low numbers of migrants in the Czech Republic, changes in TB epidemiology will probably not be significant.
- Klíčová slova
- bedaquilin, delamanid,
- MeSH
- antituberkulotika * aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- BCG vakcína škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- diarylchinoliny aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- ethambutol aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- isoniazid aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- kombinovaná farmakoterapie * metody MeSH
- léková rezistence MeSH
- lidé MeSH
- nimorazol aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- oxazoly aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- pyrazinamid aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- rifampin aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- streptomycin aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- tuberkulóza * diagnóza epidemiologie farmakoterapie prevence a kontrola MeSH
- vakcinace MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Design, results of in vitro antimycobacterial evaluation, and study of structure-activity relationships of various pyrazinecarboxylic acid reversible derivatives are presented. This review deals with some pyrazinamide analogues/prodrugs derived from Nphenylpyrazine- 2-carboxamides (1), arylaminopyrazine-2,5-dicarbonitriles (2), aryl/alkylsulphanylpyrazines (3,4), and aroylpyrazines (5) effecting >50% inhibition in the primary antimycobacterial screen. The promising pyrazine candidates for further antimycobacterial evaluation were discovered. Results give good view onto structure-activity relationships of these analogues and promise even better activity of new compounds prepared after some structure optimization experiments.
- MeSH
- antibakteriální látky škodlivé účinky chemie farmakologie MeSH
- buněčné linie MeSH
- lidé MeSH
- mikrobiální testy citlivosti MeSH
- molekulární struktura MeSH
- Mycobacterium účinky léků růst a vývoj MeSH
- prekurzory léčiv škodlivé účinky chemie farmakologie MeSH
- pyrazinamid škodlivé účinky analogy a deriváty chemie farmakologie MeSH
- racionální návrh léčiv MeSH
- viabilita buněk účinky léků MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- přehledy MeSH
- MeSH
- antituberkulotika aplikace a dávkování farmakologie škodlivé účinky MeSH
- ethambutol aplikace a dávkování farmakologie škodlivé účinky MeSH
- isoniazid aplikace a dávkování farmakologie škodlivé účinky MeSH
- lidé MeSH
- pyrazinamid aplikace a dávkování farmakologie škodlivé účinky MeSH
- rifampin aplikace a dávkování farmakologie škodlivé účinky MeSH
- streptomycin aplikace a dávkování farmakologie škodlivé účinky MeSH
- tuberkulóza diagnóza etiologie farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
