Práce je zaměřená na studium vlivu pH disolučního média na uvolňování diltiazem-hydrochloridu z karbomerových matric. Bobtnání karbomerů – vysokomolekulárních příčně zesíťovaných aniontových polymerů, je závislé na hodnotě pH, která rozhoduje o tom, zda se tyto polymery nacházejí v ionizované nebo neionizované formě. V alkalickém prostředí karboxylové skupiny karbomerů ionizují a výrazně hydratují. Tím je současně usnadněna jejich interakce s kationtovými léčivy, v tomto případě s diltiazem-hydrochloridem. Vznik málo rozpustného komplexu léčivo – polymer, jehož přítomnost byla prokázána pomocí Fourierovy IČ spektrofotometrie, je jedním z faktorů, který zapříčiňuje pomalejší uvolňování léčiva i snížené bobtnání matric v tomto disolučním prostředí. V obou zvolených disolučních médiích se pak potvrdil předpoklad, že se vzrůstající koncentrací polymeru v systému dochází k uvolnění menšího podílu léčiva. Vliv na uvolňování léčiv z matricových tablet má také rychlost rozpouštění léčiva v závislosti na pH prostředí. Jako sůl slabé báze a silné kyseliny je diltiazem-hydrochlorid v alkalickém prostředí pomaleji rozpustný než v prostředí s pH 1,2. I tento faktor přispívá k jeho pomalejšímu uvolňování v prostředí fosforečnanového pufru s pH 7,4.
The paper focuses on the study of the effect of pH of dissolution medium on the release of diltiazem hydrochloride from carbomeric matrices. Swelling of carbomers, high-molecular cross-linked anionic polymers, is dependent on the value of pH, which decides whether these polymers exist in an ionized or a non-ionized form. In alkaline medium, carboxylic groups of carbomers ionize and hydrate markedly, which also facilitates their interaction with cationic drugs, in this case with diltiazem hydrochloride. The development of a sparingly soluble complex drug-polymer, the presence of which was demonstrated with the use of Fourier IR spectrophotometry, is one of the factors which causes decelerated release of the drug as well as decreased swelling of matrices in this dissolution medium. In both selected dissolution media, an assumption has been confirmed that with an increasing concentration of the polymer in the system a smaller share of the drug is released. Drug release from matrix tablets is also influenced by the rate of dissolution of the drug in dependence on the pH of the medium. Being a salt of a feeble base and a strong acid, diltiazem hydrochloride is more slowly soluble in an alkaline medium than in the medium with pH 1.2. This factor also contributes to its slower release in the medium of phosphate buffer of pH 7.4.
- MeSH
- angioplastika využití MeSH
- koarktace aorty komplikace terapie MeSH
- lidé MeSH
- magnetická rezonanční tomografie metody MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
Polosyntetické a syntetické polymery našly své uplatnění v technologii hydrofilních matricových systémů s řízeným uvolňováním léčiva zejména v oblasti perorální aplikace. V poslední době vzrůstá zájem také o přírodní polymerní látky, jejichž přednosti spočívají v bezpečnosti, snadné dostupnosti a relativně nízké ceně. Představují tak zajímavou možnost v rozšíření výběru nových konstitutivních pomocných látek. Přehledný článek uvádí nejdůležitější přírodní polymery: alginany, karageny, arabskou gumu, pektiny, galaktomanany, ispaghulu a xantanovou gumu jako potenciální nosiče pro perorální hydrofilní systémy s řízenou liberací léčiv, popisuje jejich původ, vlastnosti a možnosti jejich využití ve farmacii.
Semisynthetic and synthetic polymers have found their use in the technology of hydrophilic matrix systems with controlled release of the active ingredient, in particular in oral administration. In the recent period, there is increased interest also in natural polymeric substances, whose advantage consists in safety, easy availability, and a relatively low price. They thus represent an interesting possibility to extend the selection of novel constitutive auxiliary substances. The present review paper surveys the most important natural polymers: alginans, carageens, Arabic gum, pectins, galactomanans, ispaghul, and xantan gum as potential carriers for oral hydrophilic systems with controlled release of active ingredients and describes its origin, properties, and possible uses in pharmacy.
- MeSH
- algináty chemie izolace a purifikace terapeutické užití MeSH
- arabská guma chemie izolace a purifikace terapeutické užití MeSH
- galaktany chemie terapeutické užití MeSH
- karagenan chemie izolace a purifikace terapeutické užití MeSH
- lékové transportní systémy MeSH
- nosiče léků aplikace a dávkování farmakokinetika chemie MeSH
- pektiny chemie terapeutické užití MeSH
- polymery chemie izolace a purifikace terapeutické užití MeSH
- přehledová literatura jako téma MeSH
- tablety aplikace a dávkování MeSH
Karbomery, vysokomolekulární polymery založené na kyselině akrylové, se uplatňují v technologiiléků jako pomocné látky s funkcí emulgátorů, gelotvorných látek, stabilizátorů suspenzí a pojivv tabletách. Jejich vlastnosti se využívají při řízenémuvolňování i ke zlepšení biologické dostupnostiléčiv. Jsou fyziologicky inertní, nealergizující, mají výbornou tepelnou stabilitu. Použití nacházejíu různých aplikačních cest: topické, orální a perorální, oční, vaginální i rektální.
Carbomers, high-molecular polymers based on acrylic acid, are employed in the technology of drugsas auxiliary substances acting as emulsifiers, gel-forming substances, stabilizers of suspensions, andbinders in tablets. Their properties are utilized to control release as well as to improve biologicalavailability of drugs. They are physiologically inert, non-sensitizing, and possess excellent thermalstability. They are used for various routes of administration: topical, oral and peroral, vaginal andrectal.
