carbonic anhydrase I
Dotaz
Zobrazit nápovědu
- MeSH
- enzymy MeSH
- histamin MeSH
- lidé MeSH
- techniky in vitro MeSH
- žaludeční sliznice enzymologie účinky léků MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Autoři ve sledovaném souboru 6 dětí s dlouhotrvajícím glaukomovým onemocněním zjišťovali možnost použití lokálně aplikovaného inhibitoru karboanhydrázy, 2% dorzolamid hydrochloridu ve formě očních kapek TRUSOPT (fh-ma Merck a spol.). V předběžné studii hodnotí účinnost léku u glaukomu dětského oka plně kladně, předchozí nezbytná léčba perorálním acetazolamidem mohla být u všech nemocných bez nepříznivé odezvy vysazena. Nesetkali se s nežádoucími účinky léku, ani s projevy intolerance, pro které by museli zavedenou léčbu TRUSOPTEM přerušit. v dostupné literatuře jde zatím o první sdělení o léčbě TRUSOPTEM u dětského glaukomu.
rhe authors investigated in a group of six children with glaucoma persisting for I long time the possibility to use locally applied carbonic anhydrase inhibitor, 2% dorsolamide hydrochloride in the form of eye drops (TRUSOPT, Merck Co.). In the submitted preliminary study they evaluate the effectiveness of the drug in glaucoma in children very favourably, previous essential treatment with oral acetazolamide could be discontinued in all patients without a deleterious effect. The authors did not encounter any undesirable effects of the drug nor manifestations of intolerance calling for discontinuation of TRUSOPT treatment. This is so far the fírst communication on TRUSOPT treatment of child glaucoma in the available literature.
- Klíčová slova
- TRUSOPT (MERCK CO.),
- MeSH
- dítě MeSH
- glaukom farmakoterapie chirurgie MeSH
- inhibitory karboanhydras aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- Check Tag
- dítě MeSH
- lidé MeSH
- MeSH
- antigeny nádorové MeSH
- karboanhydrasa I MeSH
- karboanhydrasy * MeSH
- lidé MeSH
- nádory * MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- dopisy MeSH
- komentáře MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
A new series of s-triazine derivatives incorporating sulfanilamide, homosulfanilamide, 4-aminoethyl-benzenesulfonamide and piperazine or aminoalcohol structural motifs is reported. Molecular docking was exploited to select compounds from virtual combinatorial library for synthesis and subsequent biological evaluation. The compounds were prepared by using step by step nucleophilic substitution of chlorine atoms from cyanuric chloride (2,4,6-trichloro-1,3,5-triazine). The compounds were tested as inhibitors of physiologically relevant carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) isoforms. Specifically, against the cytosolic hCA I, II and tumor-associated hCA IX. These compounds show appreciable inhibition. hCA I was inhibited with KIs in the range of 8.5-2679.1 nM, hCA II with KIs in the range of 4.8-380.5 nM and hCA IX with KIs in the range of 0.4-307.7 nM. As other similar derivatives, some of the compounds showed good or excellent selectivity ratios for inhibiting hCA IX over hCA II, of 3.5-18.5. 4-[({4-Chloro-6-[(4-hydroxyphenyl)amino]-1,3,5-triazin-2-yl}amino)methyl] benzene sulfonamide demonstrated subnanomolar affinity for hCA IX (0.4 nM) and selectivity (18.50) over the cytosolic isoforms. This series of compounds may be of interest for the development of new, unconventional anticancer drugs targeting hypoxia-induced CA isoforms such as CA IX.
- MeSH
- aminoalkoholy chemie farmakologie MeSH
- antigeny nádorové metabolismus MeSH
- inhibitory karboanhydras chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- karboanhydrasa I antagonisté a inhibitory metabolismus MeSH
- karboanhydrasa II antagonisté a inhibitory metabolismus MeSH
- karboanhydrasa IX antagonisté a inhibitory metabolismus MeSH
- lidé MeSH
- molekulární struktura MeSH
- piperazin chemie farmakologie MeSH
- sulfonamidy chemie farmakologie MeSH
- triaziny chemie farmakologie MeSH
- vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
