Nevolnost a zvracení po protinádorové chemoterapii je multifaktoriální proces, na němž se podílí několik nervových drah a receptorů, a proto není možno najít jediný lék, který by byl plně účinný. Prvních 24 hodin po zahájení chemoterapie jde především o působení serotoninu na receptorech 5HT3 a v dalších dnech o působení substance P na receptorech NK1. Palonosetron je specifickým inhibitorem receptorů 5HT3, patří již do druhé generace těchto inhibitorů, vyznačuje se prodlouženým působením a vysokou účinností především v akutní fázi. Netupitant je novým specifickým inhibitorem receptorů NK1, má dlouhý biologický poločas eliminace a působí proti odlišnému mechanismu zvracení v opožděné fázi. První dostupná fixní kombinace obou těchto látek (NEPA) v jedné tabletě přináší možnost ovlivnění obou hlavních signalizačních drah s výhodou synergního působení. Vzhledem k dlouhému biologickému poločasu eliminace obou složek je možno podat jednu dávku pro celý cyklus chemoterapie a zajistit tak optimální spolupráci nemocného. Fixní kombinace NEPA může přispět ke zvýšené účinnosti antiemetické profylaxe cestou snazšího dodržování dostupných standardních doporučení pro pacienty s emetogenní chemoterapií.
Pathogenesis of chemotherapy induced nausea and emesis is a multifactorial process involving several signaling pathways and receptors, so it is not expected to find an individual drug to be fully effective in prevention of these side effects. While serotonin signaling through 5HT3 receptors is crucial during the first 24 hours, substance P binding to NK1 receptors plays a role in the following days. Palonosetron is a specific 5HT3 receptor inhibitor of the 2nd generation with prolonged action that is highly effective in acute phase. Netupitant is a new specific inhibitor of NK1 receptors with a long elimination half life, which is effective against distinct mechanism of vomiting in delayed phase. The first available fixed combination of these two drugs (NEPA) in one tablet brings an opportunity to suppress both of these signaling pathways with the advantage of synergic effect. Owing to the long half life of both compounds, it is possible to give only one dose for the whole cycle of chemotherapy, thus ensuring the optimal compliance of the patient. Fixed combination of NEPA may increase the effect of antiemetic prophylaxis by making adherence to available guidelines easier in patients with emetogenic chemotherapy.
- Klíčová slova
- netupitant, nevolnost a zvracení indukované chemoterapií, inhibitory receptorů 5-HT3, inhibitory receptorů NK1,
- MeSH
- antiemetika * aplikace a dávkování farmakologie škodlivé účinky MeSH
- antitumorózní látky škodlivé účinky MeSH
- chinuklidiny aplikace a dávkování farmakologie škodlivé účinky MeSH
- fixní kombinace léků * MeSH
- isochinoliny aplikace a dávkování farmakologie škodlivé účinky MeSH
- klinické zkoušky, fáze II jako téma MeSH
- klinické zkoušky, fáze III jako téma MeSH
- lékové interakce MeSH
- lidé MeSH
- multicentrické studie jako téma MeSH
- nádory farmakoterapie MeSH
- nauzea chemicky indukované prevence a kontrola MeSH
- palonosetron MeSH
- pyridiny aplikace a dávkování farmakologie škodlivé účinky MeSH
- randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
- serotoninové receptory 5-HT3 - antagonisté MeSH
- synergismus léků MeSH
- zvracení chemicky indukované prevence a kontrola MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- MeSH
- nemocniční lékárny MeSH
- parenterální výživa MeSH
- příprava léků metody MeSH
- Publikační typ
- kongresy MeSH
