Publikace obsahuje příběhy spojené s vývojem léčivých přípravků zejména ve 20. století. Určeno odborné i široké veřejnosti.

• MeSH
• dějiny 20. století MeSH
• dějiny lékárnictví MeSH
• farmaceuti dějiny   MeSH
• farmaceutický výzkum dějiny   MeSH
• léčivé přípravky dějiny   MeSH
• vyvíjení léků dějiny   MeSH
• Check Tag
• dějiny 20. století MeSH
• Publikační typ
• osobní vyprávění MeSH
• populární práce MeSH

• Konspekt
• Farmacie. Farmakologie
• NLK Obory
• farmacie a farmakologie
• dějiny lékařství
• NLK Publikační typ
• literatura faktu

Publikace obsahuje příběhy o dějinách lékárnictví a vývoji nových léčiv. Určeno odborné i široké veřejnosti.

• MeSH
• dějiny 20. století MeSH
• dějiny lékárnictví MeSH
• farmaceutická chemie MeSH
• farmaceutický výzkum dějiny   MeSH
• vyvíjení léků dějiny   MeSH
• Check Tag
• dějiny 20. století MeSH
• Publikační typ
• monografie MeSH
• osobní vyprávění MeSH

• Konspekt
• Farmacie. Farmakologie
• NLK Obory
• farmacie a farmakologie
• dějiny lékařství

After the approval of the first therapeutic monoclonal antibodies and their successful introduction into therapy, agreat future was expected for this class of drugs. This assumption has been fulfilled to a limited extent only, es-pecially in the treatment of oncological problems, some autoimmune diseases and in the treatment of some rare diseases. On the other hand, a considerable progress has been made in the fields of oncology and autoimmune dis-eases by discovering protein kinases, and these small mol-eculedrugsrepresentalternativesinthetreatmentofarange of such diseases. In this article, we have tried to shed light mainly on the role of small molecules in thera-py, including problems connected with the development of this class of drugs. For many of them, their physico-chemical properties prevent using traditional formulation techniques and modern technologies must be applied. This paper summarizes the most commonly used approaches for increasing bioavailability, including both the prodrug ap-proach and the use of various solid forms of the active ingredient in specific formulations available on the market. The article also provides examples of practical use of amorphous solid dispersions and modern trends, including the development of various types of lipid formulations.

• Klíčová slova
• malé molekuly,
• MeSH
• biologická terapie metody   MeSH
• biologické přípravky farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• biosimilární léčivé přípravky terapeutické užití   MeSH
• léčivé přípravky * MeSH
• lidé MeSH
• monoklonální protilátky farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• prekurzory léčiv farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• tyrosinkinasy antagonisté a inhibitory   MeSH
• vyvíjení léků MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• dyslipidemie farmakoterapie   MeSH
• hypolipidemika * farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• kyseliny dikarboxylové farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• LDL-cholesterol účinky léků   MeSH
• lidé MeSH
• PCSK9 inhibitory farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• vyvíjení léků MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• biomedicínský výzkum dějiny   MeSH
• dějiny 20. století MeSH
• experimenty na sobě * dějiny   MeSH
• lékaři dějiny   MeSH
• vyvíjení léků * dějiny   MeSH
• Check Tag
• dějiny 20. století MeSH

DC-SIGN (dendritic cell-specific intercellular adhesion molecule-3-grabbing non-integrin) is a pattern recognition receptor expressed on immune cells and involved in the recognition of carbohydrate signatures present on various pathogens, including HIV, Ebola, and SARS-CoV-2. Therefore, developing inhibitors blocking the carbohydrate-binding site of DC-SIGN could generate a valuable tool to investigate the role of this receptor in several infectious diseases. Herein, we performed a fragment-based ligand design using 4-quinolone as a scaffold. We synthesized a library of 61 compounds, performed a screening against DC-SIGN using an STD reporter assay, and validated these data using protein-based 1H-15N HSQC NMR. Based on the structure-activity relationship data, we demonstrate that ethoxycarbonyl or dimethylaminocarbonyl in position 2 or 3 is favorable for the DC-SIGN binding activity, especially in combination with fluorine, ethoxycarbonyl, or dimethylaminocarbonyl in position 7 or 8. Furthermore, we demonstrate that these quinolones can allosterically modulate the carbohydrate binding site, which offers an alternative approach toward this challenging protein target.

• Publikační typ
• časopisecké články MeSH