Cieľ: Osvetliť koreláciu účinku voľných aminokyselín v zmesi s antiglaukomatikmi na vnútroočný tlak (VOT) králikov na báze interakcie L-arginínu.HCl s Timololom, Xalatanom alebo Trusoptom. Metódy: Experimenty sa realizovali na samiciach 5 králikoch plemena New Zealand White. Do ľavého spojovkového vaku boli o 8,00 hod instilované 2 kvapky 10% roztoku L-arginin.HCl v antiglaukomatiku: v 0,5% Timolol maleate (Timoptol, Zentiva], 0,005% Latanoproste (Xalatan, Pharmacia& Upjohn), resp. 2% Dorsolamide.HCl (Trusopt, Merck&Co). VOT bol meraný pred experimentom a 15, 30, 60, 120, 180, 240 min a 24 hod. po aplikácii. Pravé oko bolo kontrolné. Výsledky: 10% L.arginin.HCl u králikov znížil fyziologický VOT v priemere o -2,9 torr. Antiglaukomatiká znížili VOT oproti kontrole v priemere: 0,5% Timoptol o -0,69 torr; 0,005% Xalatan o -2,1 torr a 2% Trusopt o -2,45 torr. Po aplikovaní 10% L-argininu.HCl poklesol fyziologický VOT: v zmesi s 0,5% Timoptolom v priemere o -3,32 (16,3 % oproti kontrole, ale v provnaní s 0,5% Timoptolom bol pokles VOT až 4,8 krát vyšší); v zmesi s 0,005% Xalatanom poklesol VOT o -2,1 torr (9,6 % oproti kontrole, bola to analogická hodnota ako pri 0,005% Xalatane samotnom); v zmesi s 2% Trusoptom bol pokles VOT v priemere o -4,45 torr (23,8 % v porovnaní s kontrolou, ale oproti 2% Trusoptu to bola hodnota len 1,99-krát nižšia). Závery: Pri našich experimentoch sme do spojovkového vaku aplikovali vlastne už hotový in vitro pripravený metabolit („bio antiglaukomatikum“), ktorý môže hematookulárnou bariérou okamžite prestúpiť do cieľovej oblasti. Experimenty preukázali rozdielny vzťah aminokyseliny L-arginin.HCl k antiglaukomatikám. Pri 10% L-argininu.HCl s 0,5% Timoptolom bol pokles VOT oproti samotnému Timoptolu takmer 5-násobne vyšší. V kombinácii 10% L-argininu.HCl s 2% Trusoptom pokles bol takmer dvojnásobný (-1,99 torr) oproti samotnému Trusoptu. Pri porovnaní zmesi L-argininu.HCl v 0,005% Xalatane so samotným Xalatanom nebola zistená zvýšená efektivita. Uvedené rozdiely vo výsledkoch sú dôkazom individuálnej špecificity pri ovplyvnení VOT králikov v interakcii danej aminokyseliny v zmesi s antiglaukomatikmi, aplikovanými do spojovkového vaku.
Purpose: Correlation between the amino acid L-arginine.HCl and 3 antiglaucomatics (Timolol, Xalatan or Trusopt) mixture in their effect on the physiological IOP values in rabbits Methods: The experimental works were performed on 5 female rabbits of the New Zealand White species. After instillation of the 2 drops of in vitro prepared 10% solution of the amino acid L-arginine.HCl in 0.5% Timolol maleat (Timoptol, Zentiva), 0.005% Lanatosid (Xalatan, Pharmacia&Upjohn) or 2% Trusopt (Dorsolamid, Merc&Co.) at 8, 00 am. into the left conjunctival sac the IOP was measured before and in 15th, 30th, 60th, 120th, 180th, 240th min. and 24 hours after instillation. The right eye was used as control. Results: The amino acid 10% L-arginine.HCl solution applicated separately decreased the physiologic IOP in rabbit’s in confrontation with the control eyes for – 2.9 torr. The antiglaucomatics applicated separately reduced the IOP values for: 0.5% Timoptol -0,69 torr, 0.005% Xalatan -2.1 torr and 2% Trusopt -2.45 torr . The 10% L-arginine.HCl in combination with the antiglaucomatics decreased the physiologic IOP by these values: in mixture with 0.5% Timolol by -3.32 torr (16.3% compared with control, but 4.8 times lower in confrontation with 0,5% Timolol); with 0.005% Xalatan by -2.91 torr (exactly the same decrease as measured after the 0.005% Xalatan separate application); with 2% Trusopt by – 4.45 torr (23.8% compared with control, but only 1.99 times lower compared with 2% Trusopt). Conclusions: In our experiments we applicated into the conjunctival sac in fact the already ready in vitro prepared metabolite („bio antiglaucomatic“) that can immediately penetrate the hemato-ocular barrier and enter into the target area. These experiments proved different relation between the amino acid L-arginine HCL and various antiglaucomatics. The 10% L-arginine HCL mixture with 0.5% Timoptol decreased the IOP values for more than 5x compared with Timoptol alone and mixture of the same substance with 2% Trusopt showed almost two-fold decrease (-1.99 torr, also compared with Timoptol). Comparing the L-arginine HCL mixture with 0.005% Xalatan with Xalatan alone no increased effectivity was constated. These differences in results are proving the individual specificity in influencing the IOP in rabbits by interaction of the specific amino acid in mixture with antiglaucomatics applicated into the conjunctival sac.
- MeSH
- aminokyseliny * MeSH
- arginin aplikace a dávkování MeSH
- glaukom * farmakoterapie MeSH
- inhibitory karboanhydras aplikace a dávkování MeSH
- králíci MeSH
- lékové interakce MeSH
- lidé MeSH
- nitrooční tlak * fyziologie účinky léků MeSH
- prostaglandiny F syntetické aplikace a dávkování MeSH
- timolol aplikace a dávkování MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- králíci MeSH
- lidé MeSH
- zvířata MeSH
- MeSH
- aminokyseliny * MeSH
- arginin aplikace a dávkování MeSH
- glaukom * farmakoterapie MeSH
- inhibitory karboanhydras aplikace a dávkování MeSH
- králíci MeSH
- lékové interakce MeSH
- lidé MeSH
- nitrooční tlak * fyziologie účinky léků MeSH
- prostaglandiny F syntetické aplikace a dávkování MeSH
- timolol aplikace a dávkování MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- králíci MeSH
- lidé MeSH
- zvířata MeSH
Cieľ: Porovnať výsledky niekoľkých štúdií účinnosti interakciou in vitro pripravenej zmesi aminokyseliny L-arginínu.HCl so zvolenými antiglaukómovými liekmi pri ovplyvnení fyziologického vnútroočného tlaku (VOT) králikov v experimente. Metódy: Experimentálne práce sa realizovali na samiciach 5 králikoch plemena New Zealand White. Do ľavého spojovkového vaku boli o 8,00 hod instilované 2 kvapky 10% roztoku L-arginin.HCl vo zvolenom antiglaukomatiku samotnom (0,5% Timoptol, 0,005% Xalatan, resp. 2% Trusopt) alebo v dvojkombinácii antiglaukomatík (0,5% Timoptol + 0,005% Xalatan, 2% Trusopt + 0,005% Xalatan, resp. fixná kombinácia 0,5% Timolol + 2% Dorzolamid (COSOPT). VOT bol meraný pred experimentom a v odstupe 15, 30, 60, 120, 180, 240 min a 24 hod po kvapnutí. Pravé oko bolo kontrolné. Výsledky: Samotná aminokyselina L.arginin.HCl v 10% koncentrácii u králikov znížila VOT v porovnaní s kontrolou v priemere o -2,9 torr. Antiglaukomatiká samotné v priemere oproti kontrole znížili fyziologický VOT: 0,5% Timoptol len o -0,69 torr; 0,005% Xalatan o -2,1 torr; 2% Trusopt o -2,45 torr. Zmes 10% L-argininu.HCl v monokombinácii s antiglaukomatikmi znížila v priemere fyziologický VOT oproti kontrole: s 0,5% Timoptolom o -3.32 torr, s 2% Trusoptom o -4,45 torr, s 0,005% Xalatanom len o -2,1 torr. 10% L-arginin.HCl s dvojkombináciou antiglaukomatík znížila fyziologický VOT: s 0,5% Timoptolom + 0,005% Xalatanom o -2,95 torr; 2% Trusoptom + 0,005% Xalatanom o -4,2 torr a s fixnou dvojkombináciou 0,5% Timolol + 2% Dorzolamid (COSOPT) len o -1,8% . Závery: Interakciou špecifickej aminokyseliny s príslušným antiglaukomatikom vzniká nová bioaktívna substancia, ktorá má väčší účinok na zníženie fyziologickej hladiny VOT u králikov, ako samostane aplikované antiglaukomatiká. Je to podmienené lepším prestupom ku receptorom vo vráskovci. V experimentoch v zmesi aminokyseliny L-arginínu.HCl s antiglaukomami sa do spojovkového vaku oka aplikuje za in vitro podmienok pripravený (už hotový) metabolit (označený ako „bio antiglaukomatikum“). Pritom aminokyselina L-arginín.HCl kombinovaná s antiglaukomatikmi Timoptolom alebo Trusoptom v monoaplikácii, resp. s dvojkombináciou Timoptol a Xalatan alebo Trusopt a Xalatan má na VOT králikov v porovnaní s kontrolou až dvojnásobne vyšší účinok.
Purpose: In this work the effect by interaction in vitro free amino acid L-arginine.HCl and selected antiglaucomatic drugs prepared mixtures on the physiological IOP values in rabbits is compare. Methods: The experimental works were performed on 5 female rabbits of the New Zealand White species. After instillation 2 drops of in vitro prepared 10% solution of the amino acid L-arginine.HCl with antiglacoma drugs (0.5% Timoptol, 0.005% Xalatan or 2% Trusopt) alone or in double combination mixtures at 8,00 am. into the left conjunctival sac the IOP was measured before and in 15th, 30th, 60th, 120th, 180th, 240th min. and 24 hours after instillation. The right eye was used as control. Results: The amino acid 10% L-arginine.HCl solution separately decrease the physiologic IOP in rabbit’s in confrontation with control eyes -2.9 torr. After antiglaucomatics separetly the decrease of the IOP were constated -0.69 torr by 0.5% Timoptol, -2.1 torr by 0.005% Xalatan, resp. -2.45 torr by 2% Trusopt. 10% L-arginine.HCl with combination of mono antiglaucomatics mixture decrease the physiologic IOP by 0.5% Timoptol -3.32 torr, by 2% Trusopt -4.45 torr, by 0,005% Xalatan only 2.91 torr. Application of 10% L-arginine-HCl in double combination of antiglaumatics decrease the physiologic IOP by 0.5% Timoptol & 0.005% Xalatan -2.96 torr, by 2% Trusopt & 0.005% Xalatan -4,32 torr and COSOPT (fixed combination of 0.5% Timolol maleat & 2% Dorsolamide.HCl) only -1.8 torr. Conclusions: We assume that the mentioned mixtures were able to decrease the physiologic IOP in rabbits through their better penetration to the receptors of the ciliary body. The mixture of the L-arginine.HCl with antiglaucomaticum Timoptol or Trusopt, resp. double combination of Timoptol & Xalatan or Trusopt & Xalatan was twice as effective as any of the mentioned antiglaucomatic drugs used separately. We conclude that the increased effectivity of the mixtures compared with the separate components is related to the instillation of the by now ready „bioantiglaucomatic”.
- Klíčová slova
- Timoptol, Xalatan, Trusopt,
- MeSH
- aminokyseliny aplikace a dávkování MeSH
- antihypertenziva aplikace a dávkování MeSH
- arginin aplikace a dávkování MeSH
- fixní kombinace léků MeSH
- glaukom farmakoterapie prevence a kontrola MeSH
- inhibitory karboanhydras aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- králíci MeSH
- modely u zvířat MeSH
- nitrooční tlak fyziologie účinky léků MeSH
- oční roztoky aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- prostaglandiny F syntetické aplikace a dávkování MeSH
- statistika jako téma MeSH
- sulfonamidy aplikace a dávkování MeSH
- thiofeny aplikace a dávkování MeSH
- timolol aplikace a dávkování MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- králíci MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- srovnávací studie MeSH
Cieľ: Zhrnutie výsledkov experimentov na očiach králikov, zameraných na ovplyvnenie fyziologického vnútroočného tlaku (VOT) po aplikácii in vitro pripravenou zmesou vzniknutej interakciou vybraných aminokyselín v antiglaukomatikách. Materiál a metóda: Série experimentov boli uskutočnené vždy u 5 dospelých samíc králikov plemena Novozélandský biely, chovaných v štandardných podmienkach. Aplikovaný bol 10 % roztok aminokyseliny (L-lyzín.2HCl.2H2O, L-arginín.HCl alebo L-glycín.HCl) v antiglaukomatikach 0,5 % Timolol (Timoptol) alebo 0,005 % Latanoprost (Xalatan). Roztoky boli pripravené tak, aby výsledkom (po prepočítaní koncentrácií) bola 10% aminokyselina v antiglaukomatiku s pôvodnou koncentráciou a pH. Do spojovkového vaku ľavého oka bola aplikovaná táto zmes, pravé oko bolo kontrolné. Meranie VOT a priemeru zrenice sa uskutočnilo pred kvapnutím a v 15., 30., 60., 180., 240. minúte, resp. 24 h po aplikácii roztokov. Výsledky: Funkčná bioaktivita použitých antiglaukomatík pri znížení VOT sa zvyšuje po ich interagovaní s príslušnou špecifickou aminokyselinou. Najvyšší účinok priemerného zníženia VOT králikov mal glycín v Timolole (pokles VOT o -5,5 torr) a arginín v Timolole (pokles VOT o -3,3 torr). Priemerný pokles VOT po inej kombinácii aminokyselín a antiglaukomatík bol nižší, resp. nesignifikantný. Závery: Interakciou medzi voľnými aminokyselinami a lokálne instilovaným antiglaukomatikom vzniká už v spojovkovom vaku nová, biologicky aktívna látka (metabolit). In vitro pripravená zmes vhodnej aminokyseliny v určitom antiglaukomatiku poskytuje už hotový metabolit („bioantiglaukomatikum“), ktorý v experimentálnych podmienkach mal silnejší a časovo dlhší účinok na zníženie VOT ako samotné antiglaukomatikum alebo samotná voľná aminokyselina.
Objective: To summarise of experimental results performed on rabbit eyes focused to influence the physiological intraocular pressure (IOP) after application of some amino acids mixture with some regularly used antiglaucomatics. Material and methods: The experiments were performed on adult rabbits (female of the New Zealand White species). The applicated substances were: 10 % solution of amino acids (L-lysin.2HCl.2H2O, L-arginine.HCL or L-glycine.HCL) in antiglau-comatics 0.5 % timolol (Timoptol) or 0.005 % latanoprost (Xalatan). This mixture was applicated to the left eye; right eye was used as control. The measurement of IOP and pupil diameter was performed before instillation, in 15th, 30th, 60th, 180th, 240th minute and 24 hours after application. Results: Functional bioactivity of the used antiglaucomatics in case of decreased IOP is rising after interaction with the relevant specific amino acid. Glycine in timolol showed the highest effect on average decrease of the IOP physiological values (IOP decrease reached – 5,5 torr) followed by arginine in timolol (IOP decrease reached – 3,3 torr). The IOP decrease after other combinations of amino acids and antiglaucomatics was in average lower or nonsignificant. Conclusions: Through interaction between in vitro prepared mixture free amino acids and antiglaucomatics a new, biologically active substance (metabolite) is created. After instillation in experimental condition achieving stronger and longer decrease of the IOP compared with a single antiglaucomatic or amino acid.
- MeSH
- aminokyseliny terapeutické užití účinky léků MeSH
- arginin terapeutické užití účinky léků MeSH
- experimenty na zvířatech MeSH
- fixní kombinace léků MeSH
- glycin terapeutické užití účinky léků MeSH
- králíci MeSH
- lysin terapeutické užití účinky léků MeSH
- nitrooční tlak účinky léků MeSH
- prostaglandiny F syntetické terapeutické užití MeSH
- statistika jako téma MeSH
- timolol terapeutické užití MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- králíci MeSH
- zvířata MeSH
Cieľ: Zistiť účinok zmesi dvoch aminokyselín lyzínu a arginínu v Trusopte na fyziologické hladiny vnútroočného tlaku (VOT) u králikov. Metódy: Piatim dospelým samiciam králikov plemena Novozélandský biely bola instilovaná zmes 10% L-lyzínu.2HCl.2H20 a 10% L-arginínu.HCl v 2% Trusopte. Meranie vnútroočného tlaku sa uskutočnilo pred instiláciou zmesi a 5, 15, 30, 60, 120, 180, a 240 minút po aplikácii. Pravé oko toho istého jedinca bolo kontrolné. Výsledky: Ninhydrín pozitívnymi farebnými reakciami sme zistili, že aj dve aminokyseliny lyzín s arginínom spolu interagujú s antiglaukomatikom Trusoptom. Prejavilo sa to odlišným fialovo modrým zafarbením, oproti typickému červenému zafarbeniu oboch aminokyselín. Toto zafarbenie dokazuje vznik novej bioaktívnej látky majúca účinok na zníženie VOT. Nová bioaktívna komponenta signifikantne znižovala VOT od 60. minúty po 240. minútu v každom časovom úseku (pokles o 4,3 torr – 19,9 % oproti kontrolnému oku). Od 5. po 40. min. v oku v pokuse sme zaznamenali nesignifikantný rozdiel v hodnote VOT (oproti kontrolnému oku). Aplikovaná komponenta od 60 minúty za tri hodiny priemerne znížila VOT o 3,1 torr (o 14,6 %). U kontrolného oka od 60 min. pozorovať mierny pokles VOT. Závery: Bolo preukázané, že dve štrukturálne a funkčne odlišné aminokyseliny lyzín s arginínom interagujú s jedným antiglaukomatikom, karboanhydrázovým inhibítorom, Trusoptom za in vitro podmienok. Vzniká nová bioaktívna komponenta. Toto nové „bioantiglaukomatikum“ signifikantne znižuje hodnoty VOT od 30. do 240. minúty.
Purpose: To compare the lowering effect of the topically applicated mixture of two amino acids with different mode of action – L-lysine.2HCl.2H2O and L-arginine.HCl in the anti-glaucomaticum Trusopt on the intra ocular pressure (IOP) in rabbits. Methods: Into the left eye of the adult female rabbits of the New Zealand White species were once instilled mixture of 10% Llysine. 2HC.2H2O and 10 % L-arginine.HCl in 2 % Trusopt. The IOP and pupillary diameter were measured before the instillation and 5th, 15th, 30th, 60th, 120th, 180th, 240th min. and 24 hours after the instillation. The right eye of the same rabbit was used as control. Results: Using ninhydrine reagent with colour reaction we detect, that the mixture of two amino acide L-lysine.2HCl.2H2O and L-arginine.HCl are in interaction with antiglaucomaticum 2 % Trusopt. The evidence is different violet-blue colour reaction in contrast to the typical red coloration the both amino acids. This coloration is evidence the new formation of a bioactive material with depressive effect on the IOP. The new bioactive component significantly decreased the IOP values from the 60th min to 240th min (decrease the IOP levels was for 4.3 torr – 19.9 % in comparison with the control eye). From 5th to 40th min. after application the nonsignifant difference of the IOP was constated (in comparison with the control eye). The applicated component from 60 min showed for 3 hours a mean decrease of IOP for 3.1 torr (14.6 %). From the 60th min. after application the control eye showed little decrease of IOP levels. Conclusions: In this paper we constate the two amino acids L-lysine.2HCl.2H2O and L-arginine.HCl with different structure and mode of action are in interaction with one of antiglaucomatic drugs – carboanhydrase inhibitor – the 2 % Trusopt also in vivo. Within this interaction a new bioactive substance is constated. This new “bioantiglaucomaticum” decreased significantly the IOP from 30th to 240th min.
- Klíčová slova
- dorzolamid,
- MeSH
- arginin farmakologie terapeutické užití MeSH
- instilace léků MeSH
- králíci MeSH
- lysin farmakologie terapeutické užití MeSH
- nitrooční tlak účinky léků MeSH
- oční roztoky MeSH
- sulfonamidy MeSH
- thiofeny MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- králíci MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- hodnotící studie MeSH
Cieľ: Zistiť účinok zmesi aminokyseliny arginínu a dvojkombinácie antiglaukomatík Trusoptu so Xalatanom na fyziologické hodnoty vnútroočného tlaku (VOT) králikov. Metódy: Piatim dospelým králikom (samice plemena Novozélandský biely ) bol instilovaný 2% Trusopt (Dorzolamidi hydrochlorici) s 0.005% Xalatanom (Latanoprostum) a v týždňovom odstupe zmes 10% L-arginín.HCl v 2% trusopte so 0,005% xalatanom. VOT bol hodnotený v 0., 15., 30., 60., 120., 180., 240. minúte a 24. hodine po instilácii. Pravé oko toho istého jedinca bolo kontrolné. Výsledky: Kombinácia oboch antiglaukomatík už v 15. minúte signifikantne znížila VOT králikov oproti kontrolnému oku. Najväčší pokles VOT 6,5 torr bol v 240. minúte. V 24. hodine ich účinok sa ukázal ako nesignifikantný. Po instilácii zmesi L-arginínu.HCl v Trusopte so Xalatanom bol zaznamenaný počas 24 hodín signifikantný bifazický pokles VOT. Najväčší účinok tejto zmesi bol v 30. minúte (pokles o 5,1 torr). Jej preukazný účinok sa prejavil aj v 24. hodine (pokles o 2,5 torr). Hladina kontrolného oka v oboch pokusoch počas 24 hodín sa nemenila a bola na úrovni začiatočnej. Záver: V kombinácii dvoch antiglaukomatík Trusoptu so Xalatanom dané látky nepôsobia ako samostatné komponenty, ani aditívne, ale ako nová látka. Táto nová látka za in vivo podmienok v tkanivových štruktúrach oka slabo interaguje s voľnými amínokyselinami v spojovkovom vaku. V zmesi amínokyseliny L-arginínu v kombinácii dvoch antiglaukomatík (Trusoptu so Xalatanom) po interakcii in vitro vzniká nová biologicky aktívna látka, ktorá má na VOT mierne silnejší účinok.
To evaluate the effect of instilled amino acid L-arginine.HCl and combination of two antiglaucomatics (Trusopt with Xalatane mixture) on the physiological intraocular pressure IOP in rabbits. METHODS: Into the left conjunctival sac of 5 female rabbits of the New Zealand White species was instilled the mixture of 2% Trusopt (Dorsolamidi hydrochlorici) with 0.005% Xalatane (Latano-prostum) and after the one week break, the 10% L-arginine.HCl in 2% Trusopt with 0.005% Xalatane mixture. The IOPs were measured in 0, 5, 15, 30, 60, 120, 180, 240 min. and 24 hours after the instillation. The right eyes were used as controls. RESULTS: 1. The combination of two antiglaucomatics in comparison with the control eye decreased significantly the IOP value already after 15 min. The major decrease of the IOP (6.5 mm Hg) was observed after 240 min. After 24 hours, the effectiveness was not significant. 2. After instillation of the 10% L-arginine.HCl in 2% Trusopt with 0.005% Xalatane mixture, during the next 24 hours, the biphasic decrease of the IOP was established. The maximum of the effectiveness of this mixture is after 30 min (decrease by 5.1 mm Hg). The evidence of the effect was present also after 24 hour (decrease by 2.5 mm Hg). The mean value of the IOP of the control eyes in both groups of experiments in course of 24 hours was stable and was at the initial values. CONCLUSIONS: The combination of two antiglaucomatics (Trusopt with Xalatane mixture) was used. The effect of those two substances is not separate or additive but acts as a newly formed substance. In the structures of the eye, this new substance has only poor interaction with the free amino acids of the conjunctival sac in vivo. After in vitro interaction of the L-arginine.HCl and combination of two antiglaucomatics (Trusopt with Xalatane mixture), a new bioactive substance with stronger effect on physiologic IOP values was produced.
- MeSH
- antihypertenziva aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- arginin aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- fixní kombinace léků MeSH
- glaukom farmakoterapie MeSH
- králíci MeSH
- nitrooční tlak účinky léků MeSH
- prostaglandiny F syntetické aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- sulfonamidy aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- thiofeny aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- králíci MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- zvířata MeSH
Cieľ: Posúdiť účinok zmesi dvoch aminokyselín 10% L-taurínu.HCl a 10% L-arginínu. HCl v antiglaukomatiku 0,5% Timoptolu na fyziologické hodnoty VOT králikov. Metóda: Do ľavého spojovkového vaku oka dospelých samíc králikov plemena Novozelandský biely bol instilovaný: a) nami pripravená zmes 10% L-arginínu. HCl plus 10% L-taurínu.HCl v 0,5% Timoptole; b) zmes 10% L-arginínu.HCl plus 10% L-taurínu.HCl v aqua pro injectione; c) samotný 0,5% Timoptol. Hodnoty VOT sa zisťovali pred instiláciou a 5, 15, 30, 60, 120, 180, 240 minút, resp. 24 hodín po instilácii. Pravé oko toho istého králika bolo kontrolné. Výsledky: a) zmes aminokyselín arginínu a taurínu v Timoptole okrem 5. minúty a 24. hodiny signifikantne znižuje fyziologické hladiny VOT králikov. Najväčší účinok sme zistili v 120., 180. minúte a v 24. hodine. Zmeny hladín VOT majú bifázický priebeh; b) na hranici signifikantnosti (p < 0,05), okrem 5., 15., 180. minúty a 24. hodiny, znižuje VOT králikov zmes aminokyselín taurínu a arginínu. Zmeny hladín VOT majú taktiež bifázický charakter s najväčším poklesom v 60. minúte (o 3,8 torr) a 120. minúte (o 3,3 torr); c) samotný 0,5% Timoptol nesignifikantne znižuje VOT oproti kontrolnému oku. Najväčšie zníženie sme zaznamenali v 120. minúte (2,9 torr). Záver: Zmes aminokyselín taurínu s arginínom v 0,5% Timoptole signifikantne znižuje fyziologické hladiny VOT králikov. Najväčšie zníženie oproti kontrolnému oku sa prejavilo v 120., 180. minúte a 24. hodine. Priemerný pokles za 24 hodín predstavuje oproti kontrolnému oku 3,2 torr.
Purpose: To assess the efficiency of the antiglaucomatic 0.5 % Timolol mixture with two amino acids: (1) 10 % L-taurine and (2) 10 % L-arginine on the physiological IOP in rabbits. Methods: Into the left conjunctival sac of 5 adult female rabbits of the New Zealand White species was instilled (a) 0.5 % Timolol alone; (b) the mixture of 10 % L-arginine and 10 % L-taurine in aqua pro injectione; (c) the mixture of 10 % Larginine and 10 % L-taurine in 0.5 % Timolol. The IOP was measured before and 5, 15, 30, 60, 120, 180, 240 min., and 24 hours after the instillation. The right eye was used as control. Results: (a) The mixture of the amino acids arginine and taurine in Timolol achieved significant IOP decrease in rabbits (except results at 5 min. and 24 hours after instillation) in all measured times with the maximum in 120 and 180 min. showing the biphasic character of the IOP decrease; (b) the mixture of amino acid taurine and arginine reached the border of significance (p < 0.05). The IOP decrease showed biphasic character, with the maximum in 60 min. (decrease of 3.8 mm Hg) and in 120 min. (decrease of 3.3 mm Hg); (c) the antiglaucomatic drops 0.5 % Timolol alone decreased the IOP values without significance comparing with the control eye. The maximum decrease was measured in 120 min. (2.9 mm Hg). Conclusions: The mixture of amino acids taurine and arginine in 0.5 % Timolol proved significant decrease of the IOP physiological values in rabbits. The maximum decrease was achieved 120, 180 min., and 24 hours after the instillation. The average value of the decrease 24 hours after instillation, compared with the control eye, was 3.2 mm Hg.
- MeSH
- arginin farmakologie metabolismus terapeutické užití MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- financování organizované MeSH
- králíci MeSH
- nitrooční tlak účinky léků MeSH
- taurin farmakologie metabolismus terapeutické užití MeSH
- timolol metabolismus terapeutické užití MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- králíci MeSH
- zvířata MeSH
Cieľ: Zistiť aktivitu zmesi antiglaukomatika 0,005% latanoprostu (XALATAN) a aminokyseliny 10% L-glycínu.HCl na fyziologickú hodnotu VOT u králikov. Metóda: Do spojovkového vaku ľavého oka dospelým samiciam králikov plemena Novozélandský biely bol instilovaný a) samotný 10% L-glycín.HCl; b) samotný 0,005% latanoprost a c) zhotovená zmes získaná rozpustením L-glycínu. HCl aby bol 10% koncentrácii v 0.005% latanoproste. VOT a veľkosť pupily sa merali v 0., 5., 15., 30., 60., 120., 180., 240. minúte a v 24. hodine. Pravé oko toho istého jedinca bolo kontrolné. Výsledky: a) 0,005% latanoprost v 5., 15., 30. minúte signifikantne znižuje fyziologickú hladinu VOT králikov. Najväčší účinok sa prejaví v 30 min (pokles o 30,6 %). V čase od 60. minúty do 240. minúty po instilácii latanoprostu sa znižuje VOT i u kontrolných očí v porovnaní s nultou minútou; b) aminokyselina L-glycín.HCl v 10% koncentrácii signifikantne neznížila VOT; ale v 15.,30. a 60. minúte po instilácii sa znížil VOT aj u kontrolných očí; c) zmes 10% L-glycínu.HCl v 0,005% latanoproste počas celých 24 hodín len nesignifikantne znížila fyziologické hodnoty VOT. U kontrolných očí počas celého pokusu neovplyvnila hladinu VOT. Záver: Zmes aminokyseliny 10% glycínu.HCl v 0,005% latanoproste znižuje fyziologický VOT u králikov nesignifikantne. Priemerná hodnota zníženia je zhodná s hodnotami nesignifikantného zníženia VOT jednotlivými komponentmi.
Purpose: The influence of the mixture of amino acid 10 % L-glycine.HCl and antiglaucomatic 0.005 % Latanoprost (XALATAN) on the physiological IOP values in rabbits is evaluated in this paper. Methods: Experiments were performed on 5 female rabbits of the New Zealand White species. The 0.005% Latanoprost alone, the 10% L-glycine.HCl alone and the mixture of 10% L-glycine.HCl in 0.005% Latanoprost were instilled into the left conjunctival sac. The IOP and pupillary diameter were measured before, and 5, 15, 30, 60, 120, 180, 240 minutes and 24 hours after the instillation. The right eye was used as control. Results: a/ after the instillation of the 0.005% Latanoprost, the significant decrease of the physiological IOP in rabbits was found 5, 15, and 30 min after the application. Maximal decrease (by 33.6 %) was measured after 30 min. In the period from 60 to 240 min., the IOP decrease occurred also in the control eye; b/ decrease of the IOP after the instillation of the amino acid L-glycine.HCl (10 % concentration) has no significant value; after 15, 30 and 60 min, the IOP decreased also in the control eye; c/ after the instillation of the 10% L-glycine.HCl and 0.005% Latanoprost mixture the physiological IOP showed no significant decrease during 24 hours. The physiological IOP values of the control eyes during this experiment remained unchanged. Conclusions: The effect of the mixture of 10% amino acid L-glycine.HCl in 0.005% Latanoprost on the decrease of the physiological IOP values in rabbits was not significant. The average decrease of the IOP value was the same as the non-significant decrease of the individual components.
- Klíčová slova
- Xalatan,
- MeSH
- glycin terapeutické užití MeSH
- hodnotící studie jako téma MeSH
- králíci MeSH
- nitrooční tlak účinky léků MeSH
- prostaglandiny F syntetické terapeutické užití MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- králíci MeSH
- zvířata MeSH
Cieľ: Posúdiť účinok topickej instilácie zmesi 10% L-arginínu.HCl s 10% L-lyzínom. 2HCl. 2H2O v 0,005% Latanoproste na fyziologické hladiny VOT králikov. Metóda: Po instilácii zmesi arginínu s lyzínom v 0,005% Latanoproste do ľavého spojovkového vaku dospelým samiciam králikov plemena Novozélandský biely sme merali VOT v 0., 5., 15., 30., 60., 120., 180., 240. minúte a 24. hodine. Pravé oko toho istého králika bolo kontrolné. Výsledky: Vo všetkých časových intervaloch zmes arginínu s lyzínom v 0,005% latanoproste signifikantne znížila VOT. Zníženie malo bifázický charakter. Najväčší pokles VOT sme zistili v 30. minúte (o 4,1 torr) a v 24. hodine (o 5,0 torr). Od 120. min do 240. min zmes mierne znížila VOT aj u kontrolných očí. Záver: Zmes arginínu s lyzínom v 10% koncentrácii v 0,005% latanoproste vo všetkých časových intervaloch znižuje fyziologické hodnoty vnútroočného tlaku králikov. Rozdiel bol signifikantný tak v porovnaní s hodnotami VOT na kontrolnom oku, ako aj účinku samotných aminokyselín arginínu a lyzínu.
Purpose: To evaluate the effect of locally instilled 10 % L-arginine.HCl and 10 % L-lysine.2HCl.2H2O in 0.005% Latanoprost (Xalatane) mixture on the physiological IOP in rabbits. Methods: After instillation of the arginine and lysine in 0.005% latanoprost mixture into the left conjunctival sac of 5 female rabbits of the New Zealand White species the, IOP was measured at the time of instillation, and 5, 15, 30, 60, 120, 180, 240 min. and 24 hours after the instillation. The right eye was used as the control. Results: The mixture of arginine with lysine in 0.005% latanoprost decreased significantly the IOP value. The decrease had two peaks. The major decrease of the IOP was observed after 30 min. (3.1 mmHg) and after 24 h (5.0 mmHg) after instillation of this mixture. Between 120 min. and to 240 min., the mild decrease of the mean value of the IOP was found at the control eye as well. Conclusions: The mixture of arginine with lysine in 10 % concentration in 0.005 % latanoprost (Xalatane) decreased significantly the physiological IOP values in rabbits during the whole experiment. The decrease was significant in comparison both to the IOP of the control eye and to the effect of the amino acids arginine and lysine alone.
Cieľ: Zistiť účinok zmesi antiglaukomatika Timololu s aminokyselinou L-taurínom. HCl, na fyziologickú hladinu VOT králikov. Metóda: Experimenty boli uskutočnené na očiach na 5 dospelých samiciach králikov plemena Novozelandský biely. Do ľavého spojovkového vaku vždy o 8oo h. boli instilované dve kvapky zmesi: a) 10% roztoku L-taurínu.HCl v 0,5% Timolole; b) samotný 0,5% Timolol; c) samotný 10% L-taurín.HCl. Pravé oko bez aplikácie roztokov bolo kontrolné. Hodnoty VOT sa zisťovali pred instiláciou a v čase 5, 15, 30, 60, 120, 180, 240 minút a 24 hodín po instilácii. Výsledky: a) Zmes 10% L.taurín.HCl v 0,5% Timolole znižuje VOT (okrem 5. min.) singifikantne vo všetkých časových intervaloch (maximum v 180 min. o 6,7 torr). Do 24 hod. ostáva pokles ešte signifikantný – o 3,3 torr; b) Samotné antiglaukomatikum 0,5% Timoptol v porovnaní s kontrolným okom znižuje hladinu VOT nesignifikantne. Hodnoty od 60. min. majú takmer lineárny priebeh (pokles oproti kontrolnému oku v priemere je 1 torr); c) Samotná 10% aminokyselina L-taurín.HCl znížila fyziologickú hodnotu VOT počas sledovania len nesignifikantne. Záver: Výsledky ukazujú, že antiglaukomatikum Timolol interagoval s aminokyselinou Taurínom a in vitro vznikol nový, biologicky aktívny metabolit – bioregulátor. Účinok tohto metabolitu ako „bioantiglaukomatika“ na fyziologický VOT je niekoľkonásobne vyšší ako účinok samotného Timoptolu, resp. Taurínu. Z hľadiska interakcie účinok antiglaukomatika Timololu s aminokyselinou Taurínom sa javí špecifický.
Purpose: To examine the effectivity of the antiglaucomatic Timoptol mixture with amino acid L-taurine.HCl on physiological values of the IOP in rabbits. Methods: The experimental work was performed on 5 female rabbits of the New Zealand White species. Into the left conjunctival sac at 8oo was applicated: a) the 10% L-taurine.HCl in 0.5% Timolol; b) the 0.5% Timolol alone; c/ the 10% Ltaurine. HCl alone. The IOP was measured before and in 5th, 15th, 30th, 60th, 120th, 180th and 240th min. and 24 hours after the instillation. The right eye was used as control. Results: a) The 10% L-taurine.HCl in 0.5% Timolol showed also significant IOP decrease (without 5th min.) in all measured times with maximum in 180th min. (with value of decrease 6.7 torr) and in 24th hours the decreased showed still significantly lower level – 3.3 torr; b) The antiglaucomatic 0.5%Timolol alone decreased the IOP values compared with the control eye without significance. The IOP values from the 60th min. were nearly linear character (the mean decrease compared with the control eye was only 1 torr); c) The 10% amino acid L-taurine.HCl showed in all measured times only no significant decrease of the physiological IOP. Conclusions: The results proved that in the mixture of antiglaucomatic Timoptol and amino acid Taurine a new biologically active substance, the bioregulator is created by interaction. This metabolite as “bioantiglaucomatic” showed several times higher effect on the IOP decrease compared with Timolol or Taurine alone. The showed effect on IOP based on interaction of amino acid mixture with antiglaucomatic is specific and efficacy together with duration changed according the type of amino acid.
