Pěnový základ Espumil rozšiřuje možnosti individuální přípravy léčiv v lékárnách. Článek uvádí využití pro léčivé látky běžně používané v dermatologii, jako jsou dexamethason, ichthamol, mikonazol, chlorhexidin a minoxidil. Tyto pěnové přípravky jsou vhodné pro aplikaci do vlasů a ochlupené části pokožky.
The foam base Espumil extends the possibilities of extemporaneous preparation in the pharmacies. The article presents the utilisation of Espumil as a base for drugs commonly used in dermatology, such as dexamethasone, ichthyol, miconazole, chlorhexidine and minoxidil. These foam products are suitable for the administration onto the hair and hairy skin.
- Klíčová slova
- pěnový základ, léčivé pěny, ichthamol,
- MeSH
- aplikace kožní MeSH
- chlorhexidin aplikace a dávkování MeSH
- dermatologické látky MeSH
- dexamethason aplikace a dávkování MeSH
- farmaceutické pomocné látky MeSH
- kofein aplikace a dávkování MeSH
- kožní nemoci * farmakoterapie MeSH
- kvartérní amoniové sloučeniny aplikace a dávkování MeSH
- latanoprost MeSH
- lékové roztoky * MeSH
- lidé MeSH
- mikonazol aplikace a dávkování MeSH
- minoxidil aplikace a dávkování MeSH
- příprava léků * MeSH
- prostaglandiny F syntetické aplikace a dávkování MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Cieľ: Osvetliť koreláciu účinku voľných aminokyselín v zmesi s antiglaukomatikmi na vnútroočný tlak (VOT) králikov na báze interakcie L-arginínu.HCl s Timololom, Xalatanom alebo Trusoptom. Metódy: Experimenty sa realizovali na samiciach 5 králikoch plemena New Zealand White. Do ľavého spojovkového vaku boli o 8,00 hod instilované 2 kvapky 10% roztoku L-arginin.HCl v antiglaukomatiku: v 0,5% Timolol maleate (Timoptol, Zentiva], 0,005% Latanoproste (Xalatan, Pharmacia& Upjohn), resp. 2% Dorsolamide.HCl (Trusopt, Merck&Co). VOT bol meraný pred experimentom a 15, 30, 60, 120, 180, 240 min a 24 hod. po aplikácii. Pravé oko bolo kontrolné. Výsledky: 10% L.arginin.HCl u králikov znížil fyziologický VOT v priemere o -2,9 torr. Antiglaukomatiká znížili VOT oproti kontrole v priemere: 0,5% Timoptol o -0,69 torr; 0,005% Xalatan o -2,1 torr a 2% Trusopt o -2,45 torr. Po aplikovaní 10% L-argininu.HCl poklesol fyziologický VOT: v zmesi s 0,5% Timoptolom v priemere o -3,32 (16,3 % oproti kontrole, ale v provnaní s 0,5% Timoptolom bol pokles VOT až 4,8 krát vyšší); v zmesi s 0,005% Xalatanom poklesol VOT o -2,1 torr (9,6 % oproti kontrole, bola to analogická hodnota ako pri 0,005% Xalatane samotnom); v zmesi s 2% Trusoptom bol pokles VOT v priemere o -4,45 torr (23,8 % v porovnaní s kontrolou, ale oproti 2% Trusoptu to bola hodnota len 1,99-krát nižšia). Závery: Pri našich experimentoch sme do spojovkového vaku aplikovali vlastne už hotový in vitro pripravený metabolit („bio antiglaukomatikum“), ktorý môže hematookulárnou bariérou okamžite prestúpiť do cieľovej oblasti. Experimenty preukázali rozdielny vzťah aminokyseliny L-arginin.HCl k antiglaukomatikám. Pri 10% L-argininu.HCl s 0,5% Timoptolom bol pokles VOT oproti samotnému Timoptolu takmer 5-násobne vyšší. V kombinácii 10% L-argininu.HCl s 2% Trusoptom pokles bol takmer dvojnásobný (-1,99 torr) oproti samotnému Trusoptu. Pri porovnaní zmesi L-argininu.HCl v 0,005% Xalatane so samotným Xalatanom nebola zistená zvýšená efektivita. Uvedené rozdiely vo výsledkoch sú dôkazom individuálnej špecificity pri ovplyvnení VOT králikov v interakcii danej aminokyseliny v zmesi s antiglaukomatikmi, aplikovanými do spojovkového vaku.
Purpose: Correlation between the amino acid L-arginine.HCl and 3 antiglaucomatics (Timolol, Xalatan or Trusopt) mixture in their effect on the physiological IOP values in rabbits Methods: The experimental works were performed on 5 female rabbits of the New Zealand White species. After instillation of the 2 drops of in vitro prepared 10% solution of the amino acid L-arginine.HCl in 0.5% Timolol maleat (Timoptol, Zentiva), 0.005% Lanatosid (Xalatan, Pharmacia&Upjohn) or 2% Trusopt (Dorsolamid, Merc&Co.) at 8, 00 am. into the left conjunctival sac the IOP was measured before and in 15th, 30th, 60th, 120th, 180th, 240th min. and 24 hours after instillation. The right eye was used as control. Results: The amino acid 10% L-arginine.HCl solution applicated separately decreased the physiologic IOP in rabbit’s in confrontation with the control eyes for – 2.9 torr. The antiglaucomatics applicated separately reduced the IOP values for: 0.5% Timoptol -0,69 torr, 0.005% Xalatan -2.1 torr and 2% Trusopt -2.45 torr . The 10% L-arginine.HCl in combination with the antiglaucomatics decreased the physiologic IOP by these values: in mixture with 0.5% Timolol by -3.32 torr (16.3% compared with control, but 4.8 times lower in confrontation with 0,5% Timolol); with 0.005% Xalatan by -2.91 torr (exactly the same decrease as measured after the 0.005% Xalatan separate application); with 2% Trusopt by – 4.45 torr (23.8% compared with control, but only 1.99 times lower compared with 2% Trusopt). Conclusions: In our experiments we applicated into the conjunctival sac in fact the already ready in vitro prepared metabolite („bio antiglaucomatic“) that can immediately penetrate the hemato-ocular barrier and enter into the target area. These experiments proved different relation between the amino acid L-arginine HCL and various antiglaucomatics. The 10% L-arginine HCL mixture with 0.5% Timoptol decreased the IOP values for more than 5x compared with Timoptol alone and mixture of the same substance with 2% Trusopt showed almost two-fold decrease (-1.99 torr, also compared with Timoptol). Comparing the L-arginine HCL mixture with 0.005% Xalatan with Xalatan alone no increased effectivity was constated. These differences in results are proving the individual specificity in influencing the IOP in rabbits by interaction of the specific amino acid in mixture with antiglaucomatics applicated into the conjunctival sac.
- MeSH
- aminokyseliny * MeSH
- arginin aplikace a dávkování MeSH
- glaukom * farmakoterapie MeSH
- inhibitory karboanhydras aplikace a dávkování MeSH
- králíci MeSH
- lékové interakce MeSH
- lidé MeSH
- nitrooční tlak * fyziologie účinky léků MeSH
- prostaglandiny F syntetické aplikace a dávkování MeSH
- timolol aplikace a dávkování MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- králíci MeSH
- lidé MeSH
- zvířata MeSH
- MeSH
- aminokyseliny * MeSH
- arginin aplikace a dávkování MeSH
- glaukom * farmakoterapie MeSH
- inhibitory karboanhydras aplikace a dávkování MeSH
- králíci MeSH
- lékové interakce MeSH
- lidé MeSH
- nitrooční tlak * fyziologie účinky léků MeSH
- prostaglandiny F syntetické aplikace a dávkování MeSH
- timolol aplikace a dávkování MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- králíci MeSH
- lidé MeSH
- zvířata MeSH
Cieľ: Porovnať výsledky niekoľkých štúdií účinnosti interakciou in vitro pripravenej zmesi aminokyseliny L-arginínu.HCl so zvolenými antiglaukómovými liekmi pri ovplyvnení fyziologického vnútroočného tlaku (VOT) králikov v experimente. Metódy: Experimentálne práce sa realizovali na samiciach 5 králikoch plemena New Zealand White. Do ľavého spojovkového vaku boli o 8,00 hod instilované 2 kvapky 10% roztoku L-arginin.HCl vo zvolenom antiglaukomatiku samotnom (0,5% Timoptol, 0,005% Xalatan, resp. 2% Trusopt) alebo v dvojkombinácii antiglaukomatík (0,5% Timoptol + 0,005% Xalatan, 2% Trusopt + 0,005% Xalatan, resp. fixná kombinácia 0,5% Timolol + 2% Dorzolamid (COSOPT). VOT bol meraný pred experimentom a v odstupe 15, 30, 60, 120, 180, 240 min a 24 hod po kvapnutí. Pravé oko bolo kontrolné. Výsledky: Samotná aminokyselina L.arginin.HCl v 10% koncentrácii u králikov znížila VOT v porovnaní s kontrolou v priemere o -2,9 torr. Antiglaukomatiká samotné v priemere oproti kontrole znížili fyziologický VOT: 0,5% Timoptol len o -0,69 torr; 0,005% Xalatan o -2,1 torr; 2% Trusopt o -2,45 torr. Zmes 10% L-argininu.HCl v monokombinácii s antiglaukomatikmi znížila v priemere fyziologický VOT oproti kontrole: s 0,5% Timoptolom o -3.32 torr, s 2% Trusoptom o -4,45 torr, s 0,005% Xalatanom len o -2,1 torr. 10% L-arginin.HCl s dvojkombináciou antiglaukomatík znížila fyziologický VOT: s 0,5% Timoptolom + 0,005% Xalatanom o -2,95 torr; 2% Trusoptom + 0,005% Xalatanom o -4,2 torr a s fixnou dvojkombináciou 0,5% Timolol + 2% Dorzolamid (COSOPT) len o -1,8% . Závery: Interakciou špecifickej aminokyseliny s príslušným antiglaukomatikom vzniká nová bioaktívna substancia, ktorá má väčší účinok na zníženie fyziologickej hladiny VOT u králikov, ako samostane aplikované antiglaukomatiká. Je to podmienené lepším prestupom ku receptorom vo vráskovci. V experimentoch v zmesi aminokyseliny L-arginínu.HCl s antiglaukomami sa do spojovkového vaku oka aplikuje za in vitro podmienok pripravený (už hotový) metabolit (označený ako „bio antiglaukomatikum“). Pritom aminokyselina L-arginín.HCl kombinovaná s antiglaukomatikmi Timoptolom alebo Trusoptom v monoaplikácii, resp. s dvojkombináciou Timoptol a Xalatan alebo Trusopt a Xalatan má na VOT králikov v porovnaní s kontrolou až dvojnásobne vyšší účinok.
Purpose: In this work the effect by interaction in vitro free amino acid L-arginine.HCl and selected antiglaucomatic drugs prepared mixtures on the physiological IOP values in rabbits is compare. Methods: The experimental works were performed on 5 female rabbits of the New Zealand White species. After instillation 2 drops of in vitro prepared 10% solution of the amino acid L-arginine.HCl with antiglacoma drugs (0.5% Timoptol, 0.005% Xalatan or 2% Trusopt) alone or in double combination mixtures at 8,00 am. into the left conjunctival sac the IOP was measured before and in 15th, 30th, 60th, 120th, 180th, 240th min. and 24 hours after instillation. The right eye was used as control. Results: The amino acid 10% L-arginine.HCl solution separately decrease the physiologic IOP in rabbit’s in confrontation with control eyes -2.9 torr. After antiglaucomatics separetly the decrease of the IOP were constated -0.69 torr by 0.5% Timoptol, -2.1 torr by 0.005% Xalatan, resp. -2.45 torr by 2% Trusopt. 10% L-arginine.HCl with combination of mono antiglaucomatics mixture decrease the physiologic IOP by 0.5% Timoptol -3.32 torr, by 2% Trusopt -4.45 torr, by 0,005% Xalatan only 2.91 torr. Application of 10% L-arginine-HCl in double combination of antiglaumatics decrease the physiologic IOP by 0.5% Timoptol & 0.005% Xalatan -2.96 torr, by 2% Trusopt & 0.005% Xalatan -4,32 torr and COSOPT (fixed combination of 0.5% Timolol maleat & 2% Dorsolamide.HCl) only -1.8 torr. Conclusions: We assume that the mentioned mixtures were able to decrease the physiologic IOP in rabbits through their better penetration to the receptors of the ciliary body. The mixture of the L-arginine.HCl with antiglaucomaticum Timoptol or Trusopt, resp. double combination of Timoptol & Xalatan or Trusopt & Xalatan was twice as effective as any of the mentioned antiglaucomatic drugs used separately. We conclude that the increased effectivity of the mixtures compared with the separate components is related to the instillation of the by now ready „bioantiglaucomatic”.
- Klíčová slova
- Timoptol, Xalatan, Trusopt,
- MeSH
- aminokyseliny aplikace a dávkování MeSH
- antihypertenziva aplikace a dávkování MeSH
- arginin aplikace a dávkování MeSH
- fixní kombinace léků MeSH
- glaukom farmakoterapie prevence a kontrola MeSH
- inhibitory karboanhydras aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- králíci MeSH
- modely u zvířat MeSH
- nitrooční tlak fyziologie účinky léků MeSH
- oční roztoky aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- prostaglandiny F syntetické aplikace a dávkování MeSH
- statistika jako téma MeSH
- sulfonamidy aplikace a dávkování MeSH
- thiofeny aplikace a dávkování MeSH
- timolol aplikace a dávkování MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- králíci MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- srovnávací studie MeSH
- MeSH
- fixní kombinace léků MeSH
- glaukom diagnóza farmakoterapie MeSH
- kongresy jako téma MeSH
- lidé MeSH
- nitrooční tlak účinky léků MeSH
- oční hypertenze farmakoterapie MeSH
- prostaglandiny F syntetické aplikace a dávkování ekonomika MeSH
- timolol aplikace a dávkování ekonomika MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- novinové články MeSH
Cieľ: Zistiť účinok zmesi aminokyseliny arginínu a dvojkombinácie antiglaukomatík Trusoptu so Xalatanom na fyziologické hodnoty vnútroočného tlaku (VOT) králikov. Metódy: Piatim dospelým králikom (samice plemena Novozélandský biely ) bol instilovaný 2% Trusopt (Dorzolamidi hydrochlorici) s 0.005% Xalatanom (Latanoprostum) a v týždňovom odstupe zmes 10% L-arginín.HCl v 2% trusopte so 0,005% xalatanom. VOT bol hodnotený v 0., 15., 30., 60., 120., 180., 240. minúte a 24. hodine po instilácii. Pravé oko toho istého jedinca bolo kontrolné. Výsledky: Kombinácia oboch antiglaukomatík už v 15. minúte signifikantne znížila VOT králikov oproti kontrolnému oku. Najväčší pokles VOT 6,5 torr bol v 240. minúte. V 24. hodine ich účinok sa ukázal ako nesignifikantný. Po instilácii zmesi L-arginínu.HCl v Trusopte so Xalatanom bol zaznamenaný počas 24 hodín signifikantný bifazický pokles VOT. Najväčší účinok tejto zmesi bol v 30. minúte (pokles o 5,1 torr). Jej preukazný účinok sa prejavil aj v 24. hodine (pokles o 2,5 torr). Hladina kontrolného oka v oboch pokusoch počas 24 hodín sa nemenila a bola na úrovni začiatočnej. Záver: V kombinácii dvoch antiglaukomatík Trusoptu so Xalatanom dané látky nepôsobia ako samostatné komponenty, ani aditívne, ale ako nová látka. Táto nová látka za in vivo podmienok v tkanivových štruktúrach oka slabo interaguje s voľnými amínokyselinami v spojovkovom vaku. V zmesi amínokyseliny L-arginínu v kombinácii dvoch antiglaukomatík (Trusoptu so Xalatanom) po interakcii in vitro vzniká nová biologicky aktívna látka, ktorá má na VOT mierne silnejší účinok.
To evaluate the effect of instilled amino acid L-arginine.HCl and combination of two antiglaucomatics (Trusopt with Xalatane mixture) on the physiological intraocular pressure IOP in rabbits. METHODS: Into the left conjunctival sac of 5 female rabbits of the New Zealand White species was instilled the mixture of 2% Trusopt (Dorsolamidi hydrochlorici) with 0.005% Xalatane (Latano-prostum) and after the one week break, the 10% L-arginine.HCl in 2% Trusopt with 0.005% Xalatane mixture. The IOPs were measured in 0, 5, 15, 30, 60, 120, 180, 240 min. and 24 hours after the instillation. The right eyes were used as controls. RESULTS: 1. The combination of two antiglaucomatics in comparison with the control eye decreased significantly the IOP value already after 15 min. The major decrease of the IOP (6.5 mm Hg) was observed after 240 min. After 24 hours, the effectiveness was not significant. 2. After instillation of the 10% L-arginine.HCl in 2% Trusopt with 0.005% Xalatane mixture, during the next 24 hours, the biphasic decrease of the IOP was established. The maximum of the effectiveness of this mixture is after 30 min (decrease by 5.1 mm Hg). The evidence of the effect was present also after 24 hour (decrease by 2.5 mm Hg). The mean value of the IOP of the control eyes in both groups of experiments in course of 24 hours was stable and was at the initial values. CONCLUSIONS: The combination of two antiglaucomatics (Trusopt with Xalatane mixture) was used. The effect of those two substances is not separate or additive but acts as a newly formed substance. In the structures of the eye, this new substance has only poor interaction with the free amino acids of the conjunctival sac in vivo. After in vitro interaction of the L-arginine.HCl and combination of two antiglaucomatics (Trusopt with Xalatane mixture), a new bioactive substance with stronger effect on physiologic IOP values was produced.
- MeSH
- antihypertenziva aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- arginin aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- fixní kombinace léků MeSH
- glaukom farmakoterapie MeSH
- králíci MeSH
- nitrooční tlak účinky léků MeSH
- prostaglandiny F syntetické aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- sulfonamidy aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- thiofeny aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- králíci MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- zvířata MeSH
Cíl: srovnat účinek fixní kombinace bimatoprostu 0,03% a timololu 0,5% (BTFK) a jiných antiglaukomatik (bimatoprostu, fixní kombinace latanoprostu 0,005% a timololu 0,5%, oddělené kombinace travoprostu 0,004% a timololu 0,5%) na snížení nitroočního tlaku (NT) u pacientů s glaukomem Pacienti a metodika: 53 pacientů s glaukomem bylo rozděleno do 3 skupin podle výchozí medikace. Po dobu 3 měsíců byla aplikována BTFK. V intervalu 1 týdne, 1, 2 a 3 měsíců byla provedena denní křivka NT a monitorovány nežádoucí účinky léčby BTFK. Výsledky: Ve skupině s původní léčbou bimatoprostem došlo k poklesu NT v průměru o 4,4 I 2,28 mm Hg (p < 0,01), ve skupině s výchozí léčbou fixní kombinací latanoprostu a timololu činil pokles NT 2,3 I 1,5 mm Hg (p < 0,01). Po změně léčby z oddělené aplikace travoprostu a timololu na BTFK se NT snížil o 2,2 I 1,75 mm Hg (p < 0,05). Hyperémie spojivky se v našem souboru vyskytovala při původní antiglaukomové terapii u 33 % pacientů. S BTFK se hyperémie zlepšila u 69 % z nich, zhoršila se u 12,5 % a nezměnila u 19 % pacientů. Subjektivně hodnotili pacienti nový preparát jako lepší než původní v 37,5 %, stejný v 52 % a horší než původní v 10,5 %. Pro nedostatečnou kompenzaci NT při terapii BTFK nebo výrazné nežádoucí účinky nedokončilo studii 5 pacientů. Závěr: Ve všech skupinách byl po aplikaci BTFK pokles NT statisticky významný a byl přítomen po celou dobu trvání studie. Aplikaci BTFK provázel v naší studii menší výskyt hyperémie spojivky než u samotného bimatoprostu či kombinace travoprostu a timololu.
To compare intraocular pressure (IOP) lowering efficacy of bimatoprost 0.03% / timolol 0.5% fixed combination (BTFC) and other combinations of glaucoma drugs (bimatoprost, latanoprost 0.005% / timolol 0.5% fixed combination, separate use of travoprost 0.004 % and timolol 0.5 %) in patients with glaucoma. PATIENTS AND METHODS: Fifty-three patients with glaucoma were divided into 3 groups according to their original glaucoma therapy. BTFC was used by the patients for a period of 3 months. After 1 week, 1, 2 and 3 months, the diurnal IOP curves were performed. Side effects of the new treatment were recorded and compared to the original therapy. RESULTS: The mean diurnal IOP reduction in the group of patients switching from bimatoprost to BTFK reached 4.4 +/- 2.28 mm Hg (p < 0.01). In the group of patients initially on latanoprost / timolol fixed combination, the IOP decreased with BTFK by 2.3 +/- 1.5 mm Hg (p < 0.01). Changing therapy from travoprost / timolol seperate combination to BTFK caused an IOP decrease by 2.3 +/- 1.5 mm Hg on average (p < 0.01). Conjunctival hyperemia with initial therapy was experienced in 33% of patients in our study group. With BTFK application, the hyperemia improved in 69% of these patients, got worse in 12.5% and remained unchanged in 19% of the patients. Patients found the BTFK better than the original medication in 37.5% of cases, the same in 52% and worse in 10.5%. Five patients terminated the study earlier due to poor IOP compensation or marked side effects of BTFK. CONCLUSION: In all three groups of glaucoma patients there was a significant and prolonged decrease in IOP after treatment with BTFK. The use of BTFK was accompanied by smaller incidence of conjunctival hyperemia compared to isolated bimatoprost or travoprost / timolol combination.
- MeSH
- amidy aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- antihypertenziva aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- cloprostenol analogy a deriváty aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- dospělí MeSH
- fixní kombinace léků MeSH
- glaukom s otevřeným úhlem farmakoterapie patofyziologie MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- nitrooční tlak účinky léků MeSH
- oční hypotenze farmakoterapie MeSH
- prostaglandiny F syntetické aplikace a dávkování MeSH
- senioři MeSH
- timolol aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- senioři MeSH
Glaukom (zelený zákal) je závažnou chorobou, která neléčena vede k postupnému zhoršování zrakových funkcí. Podle údajů World Health Organization (WHO) postihuje glaukom ve světě 67–105 milionů lidí a je na třetím místě v celosvětovém žebříčku příčin slepoty.
- MeSH
- antihypertenziva aplikace a dávkování MeSH
- fixní kombinace léků MeSH
- glaukom farmakoterapie MeSH
- hodnocení léčiv MeSH
- lékové interakce MeSH
- lidé MeSH
- nitrooční tlak účinky léků MeSH
- prostaglandiny F syntetické aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie MeSH
- timolol aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- klinické zkoušky MeSH
- Klíčová slova
- ENZAPROST,
- MeSH
- aplikace lokální MeSH
- dospělí MeSH
- laparoskopie MeSH
- lidé MeSH
- prostaglandiny F syntetické aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- těhotenství tubární farmakoterapie terapie MeSH
- těhotenství MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé MeSH
- těhotenství MeSH
- ženské pohlaví MeSH