PURPOSE: The purpose of this article was to develop, characterize and test (in vivo) dacarbazine microparticles that may be labeled with 99mTc and Ra-223 for both use: diagnostic and therapy of metastatic melanoma. METHODS: We developed by double emulsion solvent evaporation methodology the microparticle. The characterization has been done using, Dynamic Light Scattering (DLS) and Scanning Electron Microscopy (SEM). The labeling with 99mTc and Ra-223 has been done by the direct labeling process. Also the formulation has been tested pre-clinically using Balb/c mice inducted with melanoma, performing the the biodistribution and planar imaging. Cytotoxicity evaluation was also done in M3 V cell line. In order to understand the safety aspects of the microparticles, microbiological study (endotoxin and sterility) has been done. Finally, planar imaging was performed to evaluate the diagnosing aspect. RESULTS: The results showed that a 559 nm microparticles was obtained with a spherical shape. The labeling process with 99mTc reached over 90% of efficacy. On the other hand, the labeling process with Ra-223 showed a 70% efficacy. The results in inducted animals demonstrated that the microparticles were able to reach the tumor with a high rate (20%). Also demonstrated a low recognition by the Mononuclear Phagocytic System. The cytotoxicity and the microbiological control, corroborates the safety aspect of these microparticles. CONCLUSION: The planar image and the possible labeling with Ra-223, corroborates the use as a theragnostic agent for imaging and therapy of Metastatic Melanoma.

• MeSH
• antitumorózní látky alkylující farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• dakarbazin farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• melanom diagnóza   farmakoterapie   MeSH
• myši inbrední BALB C MeSH
• myši nahé MeSH
• nádorové buněčné linie MeSH
• radium farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• systémy cílené aplikace léků MeSH
• technecium farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• tkáňová distribuce MeSH
• viabilita buněk účinky léků   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• ženské pohlaví MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH

• MeSH
• antitumorózní látky alkylující terapeutické užití   MeSH
• chemoradioterapie MeSH
• dakarbazin * analogy a deriváty   farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• dospělí MeSH
• gliosarkom * diagnóza   farmakoterapie   chirurgie   MeSH
• lidé MeSH
• magnetická rezonanční tomografie MeSH
• protokoly antitumorózní kombinované chemoterapie aplikace a dávkování   farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

Perorální alkylační cytostatikum temozolomid prokazuje účinnost v léčbě maligních gliomů, meduloblastomů u dětí, mozkových metastáz maligního melanomu a bronchogenních karcinomů. Konkomitantní podání temozolomidu zvyšuje účinek radioterapie. Sdělení podává aktuální přehled o možnostech léčebného využití temozolomidu.

Temozolomide, an oral alkylating agent, has demonstrated antitumor activity in the treatment of malignant gliomas, meduloblastomas of children, brain metastases of malignant melanoma and lung cancers. Concomitant application of temozolomide increases effect of radiotherapy. In this paper is presented recent survey about temozolomide.

• Klíčová slova
• Temodal,
• MeSH
• bronchogenní karcinom farmakoterapie   MeSH
• dakarbazin analogy a deriváty   farmakokinetika   farmakologie   MeSH
• lidé MeSH
• melanom farmakoterapie   MeSH
• nádory mozku farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• adjuvantní chemoterapie MeSH
• cytostatické látky aplikace a dávkování   farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• dakarbazin aplikace a dávkování   farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• management farmakoterapie MeSH
• metastázy nádorů farmakoterapie   MeSH
• nádory centrálního nervového systému terapie   MeSH
• protokoly antitumorózní kombinované chemoterapie MeSH
• Publikační typ
• sborníky MeSH

• Konspekt
• Patologie. Klinická medicína
• NLK Obory
• neurologie
• onkologie

• MeSH
• dakarbazin farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• gliom farmakoterapie   terapie   MeSH
• klinické zkoušky kontrolované jako téma MeSH
• kvalita života MeSH
• meningeální karcinomatóza farmakoterapie   MeSH
• neuroepitelové nádory patofyziologie   terapie   MeSH
• Publikační typ
• sborníky MeSH

• Konspekt
• Farmacie. Farmakologie
• NLK Obory
• neurologie
• onkologie
• farmacie a farmakologie