tadalafil
Dotaz
Zobrazit nápovědu
Sexuální aktivita je velmi důležitou součástí spokojeného a plnohodnotného partnerského života. Bezproblémová erekce je nevyhnutelnou podmínkou k uspokojivému pohlavnímu životu muže a její poruchy jsou jedny z nejčastějších příčin sexuálních problémů páru. V moderní léčbě erektilní dysfunkce je s úspěchem užíváno několik perorálních preparátů. Článek shrnuje dosavadní zkušenosti jak lékařů, tak pacientů s dlouhodobě účinkujícím tadalafilem.
Sexual activity is a very important part of satisfactory and valuable partner life. The erection as good as gold is an inevitable condition to satisfactory sexual life of man, but erectile dysfunctions are one of the most frequent reasons of sexual problem in a couple. Modern therapy of erectile dysfunction uses successfully several oral drugs. Article summarises existing experiences of both doctors and patients with long-acting tadalafil.
Novým blokátorem 5. izoenzymu fosfodiesterázy pro léčbu erektilní dysfunkce (ED) po sildenafilu a vardenafilu je tadalafil (Cialis). Jde o periferní kondicionér kavernózní svaloviny penisu, u nějž je ve studiích uváděna unikátní farmakokinetika. Lék je po perorálním podání absorbován relativně rychle, nástup účinnosti u většiny mužů je do 30 minut. Zajímavá je zejména doba účinnosti - až 36 hodin. Lék je pacienty dobře tolerován, přerušení léčby pro nežádoucí účinky bylo zaznamenáno u 1,7% pacientů (placebo 1,1%). Kontraindikací je jako u sildenafilu kombinace s nitráty a donory NO2, a těžké, nestabilní kardiovaskulární onemocnění, které je samo o sobě rizikem při sexuální aktivitě. Poznatky získané při studiích s novým blokátorem PDE-5 posouvají významným způsobem kupředu léčbu sexuálních dysfunkcí.
Tadalafil (Cialis), following sildanefil and vardenafil, is a new blocker of the 5th isoenzyme of phoshodiesterase (PDE-5) and is used for the treatment of erectile dysfunction. It is a peripheral conditioner of the cavernous muscles of the penis and is characterized, according to reported studies, by unique pharmacokinetics. The drug, which is absorbed relatively quickly after oral use, has a pharmacological efficacy within 30 minutes in the majority of men. This efficacy time is very interestingly, 36 hours. The drug is very well tolerated, with only 1.7 % of patients (placebo 1.1%) discontinuing use due to side effects. As in sildanefil, the contraindications are combination therapy with nitrates and nitric oxide donors, and severe forms of unstable cardiovascular disease, which, by themselves, represent a high risk during sexual activity. The knowledge obtained from the studies with the new PDE-5 blocker contributes significantly to the therapy options for sexual dysfunction.
- Klíčová slova
- SILDENAFIL (VIAGRA),
- MeSH
- dospělí MeSH
- erekce penisu fyziologie účinky léků MeSH
- erektilní dysfunkce etiologie farmakoterapie MeSH
- inhibitory fosfodiesteras aplikace a dávkování farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- senioři MeSH
- spokojenost pacientů MeSH
- tadalafil MeSH
- vardenafil MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- senioři MeSH
- Publikační typ
- multicentrická studie MeSH
- přehledy MeSH
- srovnávací studie MeSH
Erektilní dysfunkce mají vysokou prevalenci. Jejich účinná léčba je možná několika metodami. Pacienti preferují perorální terapii. Nový inhibitor fosfodiesterázy typu 5 - tadalafil - je vysoce účinný a bezpečný lék s nízkým výskytem vedlejších účinků, který má prolongovaný účinek, umožňující sexuální aktivitu bez jejího plánování.
- MeSH
- erekce penisu účinky léků MeSH
- inhibitory fosfodiesteras aplikace a dávkování MeSH
- tadalafil MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Benigní hyperplazie prostaty (BHP) je velice časté onemocnění starších mužů, které rezultuje v obtěžující symptomy dolních močových cest (lower urinary tract symptoms, LUTS). Důsledkem je snížená kvalita života s přerušovaným spánkem a ovlivněním denních aktivit. Pokrok v oblasti farmakologie umožnil zavést do léčby pacientů s LUTS α1-adrenergní antagonisty (alfablokátory), inhibitory 5-alfa-reduktázy a antimuskarinové přípravky a změnit tak poměr mezi konzervativně a chirurgicky léčenými pacienty ve prospěch farmakoterapie. V současné době jsou zmíněné lékové skupiny používány jak v monoterapii, tak i v kombinacích mezi sebou. Vývoj konzervativní léčby benigní hyperplazie prostaty však pokračoval dál a vyústil v komplexní terapii mikčních symptomů dolních močových cest. Objevily se účinné látky typu solifenacinu a darifenacinu ovlivňující projevy hyperaktivního močového měchýře; v poslední době je za nejaktuálnější novinku v léčbě LUTS považován tadalafil. Tadalafil je jedním z inhibitorů fosfodiesterázy typu 5 a primárně se používá k léčbě erektilní dysfunce. Dle nových experimentálních a humánních studií však příznivě působí i u nemocných s LUTS/BHP a je prokázán i jeho účinek na některé společné patofyziologické mechanismy.
Benign prostatic hyperplasia (BPHj is a very common disease in older men, which results in bothersome lower urinary tract symptoms (LUTS). The result is reduced quality of life with intermittent sleep, affecting daily activities. Progress in the field of pharmacology has allowed the introduction into the treatment of patients with LUTS a f adrenergic antagonists (alpha-blockers), 5-alpha-reductase inhibitors and antimuscarinic agents to change the ratio between conservatively and surgically treated patients with the benefit of pharmacotherapy. Currently, the aforementioned drug groups havjve been used in both monotherapy and in combination with each other. The development of the conservative treatment of benign prostatic hyperplasia has proceeded and results in the comprehensive treatment of lower urinary tract symptoms. There is an active substance type)e solifenacin and darifenacin affecting the symptoms of on overactive bladder; recently, in the latest news in the treatment of LUTS todolofil has been considered. Tadolafil is one of the phosphodiesterase type 5 inhibitors and is primarily used to treat erectile dysfunction. According to new experimental and human studies, it has been proven to hove a positive effect even in patients with LUTS/BPH and its effect on some common pathophysiological mechanisms.
- MeSH
- dospělí MeSH
- erektilní dysfunkce farmakoterapie patofyziologie MeSH
- hyperplazie prostaty diagnóza farmakoterapie patofyziologie MeSH
- inhibitory fosfodiesterasy 5 terapeutické užití MeSH
- karboliny farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- klinické zkoušky jako téma statistika a číselné údaje MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- senioři nad 80 let MeSH
- senioři MeSH
- symptomy dolních močových cest * diagnóza farmakoterapie patofyziologie MeSH
- tadalafil MeSH
- věkové faktory MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- senioři nad 80 let MeSH
- senioři MeSH
Treatment options for pulmonary arterial hypertension target the prostacyclin, endothelin, or nitric oxide pathways. Tadalafil, a phosphodiesterase type-5 inhibitor, increases cGMP, the final mediator in the nitric oxide pathway. METHODS AND RESULTS: In this 16-week, double-blind, placebo-controlled study, 405 patients with pulmonary arterial hypertension (idiopathic or associated), either treatment-naive or on background therapy with the endothelin receptor antagonist bosentan, were randomized to placebo or tadalafil 2.5, 10, 20, or 40 mg orally once daily. The primary end point was the change from baseline to week 16 in the distance walked in 6 minutes. Changes in World Health Organization functional class, clinical worsening, and health-related quality of life were also assessed. Patients completing the 16-week study could enter a long-term extension study. Tadalafil increased the distance walked in 6 minutes in a dose-dependent manner; only the 40-mg dose met the prespecified level of statistical significance (P<0.01). Overall, the mean placebo-corrected treatment effect was 33 m (95% confidence interval, 15 to 50 m). In the bosentan-naive group, the treatment effect was 44 m (95% confidence interval, 20 to 69 m) compared with 23 m (95% confidence interval, -2 to 48 m) in patients on background bosentan therapy. Tadalafil 40 mg improved the time to clinical worsening (P=0.041), incidence of clinical worsening (68% relative risk reduction; P=0.038), and health-related quality of life. The changes in World Health Organization functional class were not statistically significant. The most common treatment-related adverse events reported with tadalafil were headache, myalgia, and flushing. CONCLUSIONS: In patients with pulmonary arterial hypertension, tadalafil 40 mg was well tolerated and improved exercise capacity and quality of life measures and reduced clinical worsening.
The aim of this study was to investigate the molecular structures of tadalafil solid dispersions prepared by different techniques and further to relate them to surface free energy information indicating the final amorphousness of the product. Thus, we tried to complement the existing knowledge of solid dispersion formation. Poorly water-soluble tadalafil was combined with different polymers, i.e. Kollidon® 12 PF, Kollidon® VA 64 and Soluplus®, to form model systems. To assess the extent of drug-polymer miscibility, we studied model solid dispersion surface energy using inverse gas chromatography and phase micro-structure using confocal Raman microscopy. The selection of the preparation method was found to play a crucial role in the molecular arrangement of the incorporated drug and the polymer in resulting solid dispersion. Our results showed that a lower surface free energy indicated the formation of a more homogeneous solid dispersion. Conversely, a higher surface free energy corresponded to the heterogeneous systems containing tadalafil amorphous clusters that were captured by Raman mapping. Thus, we successfully introduced a novel evaluation approach of the drug molecular arrangement in solid dispersions that is especially useful for examining the miscibility of the components when the conventional characterizing techniques are inconclusive or yield variable results.
- MeSH
- chromatografie plynová MeSH
- polymery * chemie MeSH
- povidon * chemie MeSH
- rozpustnost MeSH
- tadalafil chemie MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
Tadalafil je jedním z inhibitorů 5-fosfodiesterázy PDE5, primárně používán k léčbě erektilní dysfunce. Výsledky studií však prokazují pozitivní účinek na symptomy dolních močových cest spojené s benigní hyperplazií prostaty LUTS/BPH. V našem souhrnném článku chceme poukázat na společný patofyziologický mechanismus vzniku ED a LUTS/BPH. Sumarizace výsledků prokázala, že tadalafil lze použít při léčbě LUTS/BPH, a to zejména u pacientů, kteří mají současně i ED.
Tadalafil is one of the inhibitors of 5-phosphodiesterase PDE5, mostly used for the treatment of erectile dysfunction. The results of studies however demonstrate a positive effect on lower urinary tract symptoms associated with LUTS/BPH. In the summary of our article we want to demonstrate a common pathophysiological mechanism of ED and LUTS/BPH. The summary of the results has proven that tadalafil can be used for the treatment of LUTS/BPH and especially for patients who simultaneously have ED.
- Klíčová slova
- benigní hyperplazie prostaty,
- MeSH
- erektilní dysfunkce * farmakoterapie patofyziologie MeSH
- hyperplazie prostaty * farmakoterapie MeSH
- inhibitory fosfodiesterasy 5 * aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- karboliny aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- symptomy dolních močových cest farmakoterapie patofyziologie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
