- MeSH
- Ephedrine therapeutic use MeSH
- Phytotherapy * methods MeSH
- Ginkgo biloba MeSH
- Huperzia MeSH
- Caffeine therapeutic use MeSH
- Cognition Disorders drug therapy MeSH
- Cocaine therapeutic use MeSH
- Plants, Medicinal * MeSH
- Humans MeSH
- Nootropic Agents metabolism therapeutic use MeSH
- Physostigma MeSH
- Plants MeSH
- Galanthus MeSH
- Vinca MeSH
- Check Tag
- Humans MeSH
Fyzostigmin byl izolován z kalabarských bobu v roce 1864. Dlouho byl používán jen v lécbe glaukomu. V soucasnosti je jeho hlavní indikací terapie centrálního anticholinergního syndromu, který je relativne castou komplikací celkové anestezie a analgosedace na resuscitacních oddeleních a jednotkách intenzivní péce i v urgentní medicíne. V clánku jsou uvedeny farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti fyzostigminu a interakce s nejcasteji používanými léky v anesteziologii: s inhalacními anestetiky, propofolem, opioidy, benzodiazepiny a dehydrobenzperidolem. Je podán i prehled príznaku a terapie centrálního anticholinergního syndromu. V prehledu jsou uvedeny i úcinky fyzostigminu pri terapii svalového tresu, intoxikace alkoholem a Alzheimerove nemoci.
Physostigmine was isolated from Calabar (ordeal) beans in 1864 and used for glaucoma therapy. Nowadays its main indication is the treatment of the central anticholinergic syndrome which is a relatively common complication of general anaesthesia and analgesic sedation in the ICU. The pharmacokinetic and pharmacodynamic properties and interactions of physostigmine with drugs commonly used in anaesthesia (volatile anaesthetics, propofol, benzodiazepines, opioides and dehydrobenzperidole) are described. A short review of the central anticholinergic syndrome symptoms and therapy is presented. Physostigmine effects on ethyl alcohol intoxication, muscle shivering and Alzheimer’s disease are also mentioned.
Fysostigmin je přírodní alkaloid východoafrického keře Physostigma venenosum. Prastará historie této rostliny, stejně jako chemie a farmakologie fysostigminu, nazývaného též eserin, je velmi zajímavá. Fysostigmin je prvým a dosud jediným N-alkyl-karbamátem nalezeným v přírodě. Jeho farmakologický a toxický účinek je založen na inhibici acetylcholinesterázy, enzymu degradujícího acetylcholin. Zvýšení koncentrace acetylcholinu v nervovém systému způsobuje stimulaci muskarinových a nikotinových receptorů. Fysostigmin jako terciární amin prochází přes hemato-encefalickou bariéru a vykazuje tak centrální cholinergní efekt. Na strukturální bázi fysostigminu bylo připraveno velké množství různých N-alkyl-, resp. N,N-dialkyl-karbamátů. Mnohé z nich vykazují zajímavé biologické účinky a našly praktické uplatnění. Zejména jako pesticidy a léčiva používaná v oftalmologii, neurologii, psychiatrii i vojenské medicíně.
Physostigmine is a naturally occurring alkaloid from a West African shrub, Physostigma venenosum. An ancient history of this plant as well as the history of chemistry and pharmacology of physostigmine, called also eserine, is very interesting. Physostigmine is the first and still one N-alkyl-carbamate observed in nature. Its pharmacological and toxic effect is based on inhibition of acetylcholinesterase, the enzyme that degrades acetylcholine. This increases the concentration of acetylcholine in nervous system which causes the stimulation of muscarinic and nicotinic receptors. The tertiary amine structure allows penetration of the blood-brain barrier to allow exertion of a central cholinergic effect. On the structural base of physostigmine a lot of various N-alkyland N,N-dialkyl-carbamates, respectievely, have been synthessized. Many of them manifest interesting biological properties and found practical use. Especially as pesticides and therapeutics used in oftalmology, neurology, psychiatry even military medicine.
