Flavonol (-)-epicatechin and its derived dimer procyanidin B2, present in high amounts in cocoa products, have been shown to exert beneficial effects on the heart and cardiovascular system; however, their mechanism of action has not been fully elucidated. We studied effects of (-)-epicatechin and procyanidin B2 on the oxidative phosphorylation of isolated rat heart mitochondria. (-)-Epicatechin and procyanidin B2 had stimulating effect (up to 30% compared to control) on substrate-driven (State 2) mitochondrial respiration. Their effect was dependent on the respiratory substrates used. (-)-Epicatechin at higher concentrations (from 0.27 µg/mL) significantly decreased (up to 15%) substrate- and ADP-driven (State 3) mitochondrial respiration in case of pyruvate and malate oxidation only. Procyanidin B2 (0.7-17.9 ng/mL) inhibited State 3 respiration rate up to 19%, the most profound effect being expressed with succinate as the substrate. (-)-Epicatechin at concentrations of 0.23 µg/mL and 0.46 µg/mL prevented loss of the cytochrome c from mitochondria when substrate was succinate, supporting the evidence of membrane stabilizing properties of this flavonol. Thus, both (-)-epicatechin and procyanidin B2 directly influenced mitochondrial functions and the observed effects could help to explain cardiometabolic risk reduction ascribed to the consumption of modest amounts of cocoa products.
- MeSH
- adenosindifosfát farmakologie MeSH
- biflavonoidy chemie farmakologie MeSH
- buněčné dýchání účinky léků MeSH
- cytochromy c metabolismus MeSH
- katechin chemie farmakologie MeSH
- krysa rodu rattus MeSH
- oxidace-redukce MeSH
- proantokyanidiny chemie farmakologie MeSH
- srdeční mitochondrie účinky léků metabolismus MeSH
- substrátová specifita účinky léků MeSH
- sukcináty metabolismus MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu rattus MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
The major pathobiological mechanisms of IR injury include excitotoxicity, oxidative stress, and inflammation. TF3, a major constituent of black tea, possesses biological functions such as anti-oxidative and anti-inflammatory activities. The purpose of this study was to verify the neuronal protective potential of TF3 and its mechanisms against cerebral IR injury in rats. TF3 administration (10 and 20 mg.kg-1) ameliorated the infarct volume. TF3 also decreased the content of MDA and NO. TF3 significantly increased the activity of SOD and GSH-Px, which were reduced by IR injury. Administration of TF3 decreased mRNA and protein expression of COX-2 and iNOS. DNA binding and Western blotting revealed an increase in NF-?B activation and I?B depletion in IR brain tissue. Pretreatment with TF3 markedly inhibited IRinduced increase in nuclear localization of NF-?B, and preserved I?B in the cytoplasm. The results show that TF3 exerts protective effects against cerebral IR injury by reducing oxidative stress and modulating the NF-?B activation.
- MeSH
- biflavonoidy farmakologie terapeutické užití MeSH
- ischemie mozku MeSH
- katechin farmakologie terapeutické užití MeSH
- krysa rodu rattus MeSH
- kyselina gallová farmakologie terapeutické užití MeSH
- modely u zvířat MeSH
- NF-kappa B farmakokinetika MeSH
- oxidační stres účinky záření MeSH
- reaktivní formy kyslíku farmakokinetika MeSH
- reperfuzní poškození patofyziologie MeSH
- Check Tag
- krysa rodu rattus MeSH
- Klíčová slova
- VENORUTON,
- MeSH
- biflavonoidy aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- dolní končetina MeSH
- lidé MeSH
- lymfedém etiologie terapie MeSH
- tromboflebitida etiologie prevence a kontrola terapie MeSH
- varixy etiologie prevence a kontrola terapie MeSH
- žilní insuficience etiologie prevence a kontrola terapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- MeSH
- biflavonoidy farmakologie chemie MeSH
- kathepsin B chemie MeSH
- trypsin chemie MeSH
- Publikační typ
- kongresy MeSH
- MeSH
- biflavonoidy aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- chemoprofylaxe metody MeSH
- lidé MeSH
- mastné kyseliny aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- minerály aplikace a dávkování chemie MeSH
- nádory prevence a kontrola MeSH
- terpeny aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- vitaminy aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
- srovnávací studie MeSH
- Klíčová slova
- DETRALEX,
- MeSH
- ambulantní péče MeSH
- biflavonoidy aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- diosmin aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- dospělí MeSH
- epidemiologické studie metody MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- příznaky a symptomy diagnóza farmakoterapie MeSH
- senioři MeSH
- žilní insuficience diagnóza etiologie farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- senioři MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- klinické zkoušky MeSH
- přehledy MeSH
- srovnávací studie MeSH
Na počátku nového tisíciletí vystoupily do popředí některé důležité otázky související s využívánímpřírodních zdrojů pro výzkum nových léčiv (nezbytnost spolupráce vysoce vyspělých a rozvíjejícíchse zemí při ochraně přírodního bohatství, nutnost spravedlivě ohodnotit a odměnit přínos jednotlivýchkultur v případě, že bylo při vývoji nového léčiva využito poznatků tradiční medicíny, nutnostdosáhnout maximální chemické rozmanitosti skutečných i virtuálních knihoven látek, z nichž sevybírají potenciální léčiva pro skríninkové testy). Výzkum chalkonů a jejich analogů, které jsoupoměrně snadno dostupné nejen izolací z přírodního materiálu, ale také metodami klasické i kombinatornísyntézy by neměl být výše popsanými změnami podstatně ovlivněn. Tento přehlednavazuje na předcházející sdělení (Opletalová, V., Šedivý, D.: Čes. slov. Farm. 48, 252 (1999);Opletalová, V.: Čes. slov. Farm. 49, 278 (2000); Opletalová, V. et al.: Folia Pharm. Univ. Carol. 25, 21(2000)) a je věnován stabilizačnímu působení chalkonů na cévní stěnu, vazodilatačním a antiagregačnímúčinkům a příznivému vlivu jejich antioxidační aktivity na funkce kardiovaskulárníhosystému. V úvodu je krátce pojednáno také o názvosloví této skupiny flavonoidních sloučenin.
At the beginning of a new millennium, several important questions have come to the fore connectedwith the utilization of natural resources for the investigation of new medicaments (necessity ofcooperation of both highly developed and developing countries in the protection of natural resources,necessity to justly evaluate and reward the contributions of the individual cultures in the case thata knowledge of traditional medicine was employed in the development of a new medicament,necessity to achieve the maximal chemical variety of real and virtual libraries of substances fromwhich potential drugs are selected for screening tests). The research of chalcones and its analogueswhich are relatively easily available not only by isolation from natural material, but also by themethods of classical and combinatorial synthesis should not be substantially affected by theabove-described changes. The present communication links up with previous papers (Opletalová,V.,Šedivý, D.: Čes. slov. Farm. 48, 252 (1999); Opletalová, V.: Čes. slov. Farm. 49, 278 (2000); Opletalová,V. et al.: Folia Pharm. Univ. Carol. 25, 21 (2000)) and is devoted to the stabilizing action of chalconeson the vascular wall, vasodilating and anti-aggregating effects, and a favourable effect of theirantioxidative activity on the functions of the cardiovascular system. The introduction also brieflydiscusses the nomenclature of this group of compounds.
