Celiprolol patří mezi kardioselektivní β-blokátory, současně má však i α2-antagonizující a částečně β2-agonizující účinky. Působí periferní vazodilataci cestou stimulace b2-receptorů a nemá membrány stabilizující účinek, vyznačuje se mírnou vnitřní sympatomimetickou aktivitou a nízkou liposolubilitou. Biologická dostupnost celiprololu je na dávce závislá v rozmezí 30 až 70 %. Biologický poločas eliminace je 4 až 6 hodin, vylučuje se převážně v nemetabolizované podobě ledvinami. Nežádoucí účinky celiprololu jsou mírné, s nízkým výskytem bradykardie, srdečního selhání a atrioventrikulární blokády. Také centrální nežádoucí účinky (únava, ospalost a závratě) jsou vzácné. Celiprolol má příznivé účinky na inzulinovou senzitivitu a hladiny lipidů, rovněž nepůsobí bronchokonstrikci v takové míře jako ostatní b-blokátory. Celiprolol je indikován k terapii hypertenze a anginy pectoris s podporou prokázané účinnosti v mnoha klinických studiích. S ohledem na jeho příznivý profil nežádoucích účinků je vhodný pro pacienty s diabetem a bronchospastickým onemocněním. Celiprolol je podáván jednou denně v dávkovém rozmezí 200 až 600 mg.
Celiprolol is a cardioselective β -adrenergic blocking agent with α 2 -receptor blocking activity and partial β 2 -agonist action. Celiprolol also causes vasodilatation via β 2 -receptor stimulation and has no membrane stabilizing activity, has moderate intrinsic sympathomimetic activity, and low lipid solubility. The bioavailability of celiprolol is dose-dependent with variation between 30 and 70 %. The half-life of elimination is 4 to 6 hours, and celiprolol is mainly excreted unmetabolised via kidney. Adverse reactions with celiprolol have been mild. Bradycardia, congestive heart failure, and atrioventricular block have only been reported rarely. Mild central nervous system effects (fatigue, insomnia, and dizziness) have also been reported. Celiprolol appears to exert a beneficial effect on insulin sensitivity and serum lipids and has been shown to have a bronchosparing effect. Celiprolol has been effective in treating hypertension and angina pector is, a lot of clinical trials proved its efficacy. Because of it's unique side effect profile, celiprolol may be especially useful in patients with underlying diabetes or bronchospastic disease. Celiprolol has been used in doses from 200 milligrams to 600 milligrams orally once daily for the treatment of hypertension and angina pectoris.
- Klíčová slova
- TENOLOC,
- MeSH
- angina pectoris farmakoterapie prevence a kontrola MeSH
- beta blokátory farmakokinetika farmakologie chemie MeSH
- celiprolol aplikace a dávkování farmakologie chemie MeSH
- hodnocení léčiv MeSH
- hypertenze farmakoterapie prevence a kontrola MeSH
- infarkt myokardu prevence a kontrola MeSH
- lidé MeSH
- srdeční selhání farmakoterapie prevence a kontrola MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
- srovnávací studie MeSH
Na progresii obličkového ochorenia sa podieľa viacero rizikových faktorov. Jedným z nich je aj hypertenzia. Každý pokles krvného tlaku má pre pacienta benefit a odďaľuje potrebu zaradenia pacienta do dialyzačného programu. V súčasnosti sú najčastejšie používanými liekmi v liečbe hypertenzie u pacientov s obličkovými ochoreniami, pre ich priaznivý účinok na obličky, inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu, diuretiká a antagonisty kalciového kanála. Pri pridružených ochoreniach, ako stav po infarkte myokardu, arytmie sa pridávajú aj betablokátory. Do popredia sa však dostávajú novšie betablokátory ako celiprolol a karvedilol, ktoré majú aj nepopierateľný pozitívny účinok na obličky. Tento príspevok má upozorniť na význam novších betablokátorov v liečbe hypertenzie u pacientov s obličkovými ochoreniami.
Several risk factors have been implicated in the progression of renal disease, one of them being hypertension. The patient benefits from any reduction in blood pressure delaying the need to include the patient into a dialysis program. Currently, the most frequently used drugs in the treatment of hypertension in patients with renal disease, on account of their beneficial effects on the kidney, include angiotensin-converting enzyme inhibitors, diuretics, and calcium-channel blockers. betablockers are added in the presence of associated conditions such as previous myocardial infarction or arrhythmias. Recently, increasing attention has been given to the newer betablockers such as celiprolol and carvediolol exerting indisputable beneficial effects of the kidney. The paper seeks to highlight the importance of the newer betablockers in the treatment of hypertension in patients with renal disease.
- MeSH
- antihypertenziva farmakologie terapeutické užití MeSH
- beta blokátory farmakologie chemie terapeutické užití MeSH
- celiprolol aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- hypertenze farmakoterapie MeSH
- inhibitory ACE farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- nemoci ledvin prevence a kontrola MeSH
- progrese nemoci etiologie prevence a kontrola MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
- srovnávací studie MeSH
