Stručný přehled je věnován nejnovější generaci antiepileptik (AE), která jsou k dispozici od roku 2010: eslikarbazepin – Zebinix®, lakosamid – Vimpat®, perampanel – Fycompa®, retigabin – Trobalt®. U retigabinu došlo po zjištění nežádoucích účinků, zejména modré pigmentace retiny, k revizi indikace a je podáván jen výjimečně. Ostatní léky mají řadu výhodných vlastností pro přídatnou terapii parciálních a sekundárně generalizovaných záchvatů. Jejich společným jmenovatelem je vedle dobré účinnosti i dobrá tolerance s minimem nežádoucích účinků. Pro jejich minimální interakční potenciál jsou vhodné pro kombinace s většinou ostatních AE. Jejich farmakokinetika je lineární, mají rychlou absorbci a metabolizaci a při podávání není nutná kontrola jejich sérových hladin. Podávání v jedné, maximálně ve dvou denních dávkách zvyšuje nejenom komfort pro pacienty, ale navíc komplianci při léčbě. Nové mechanizmy účinků je činí vhodnými kandidáty pro léčbu farmakorezistentní epilepsie.

The newest generation of antiepileptic drugs (AE), available since 2010, is reviewed: Eslicarbazepine – Zebinix®, Lacosamide – Vimpat®, Perampanel – Fycompa®, Retigabine – Trobalt®. The indication of treatment with retigabin was revised after finding adverse effects, especially of blue pigmentation of retina and nowadays is used only exceptionally. The other AE are beneficial for add-on therapy of partial and secondarily generalized seizures. The drugs are effective with minimal adverse effects. Their interactive potential is low and are suitable for combination with majority of other AE. Their pharmacokinetics is linear, absorption a metabolization fast, there is no need to control their serum levels. Dosing once, maximally twice daily increases not only the comfort for patients but also the compliance. New mechanisms of action are making them suitable for treatment of pharmacoresistant epilepsy.

• MeSH
• acetamidy aplikace a dávkování   farmakologie   kontraindikace   škodlivé účinky   MeSH
• AMPA receptory účinky léků   MeSH
• antikonvulziva * farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• blokátory sodíkových kanálů řízených napětím farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• dibenzazepiny aplikace a dávkování   farmakologie   kontraindikace   škodlivé účinky   MeSH
• epilepsie generalizovaná farmakoterapie   MeSH
• epilepsie parciální farmakoterapie   MeSH
• epilepsie * farmakoterapie   MeSH
• fenylendiaminy aplikace a dávkování   farmakologie   kontraindikace   škodlivé účinky   MeSH
• lidé MeSH
• pyridony aplikace a dávkování   farmakologie   kontraindikace   škodlivé účinky   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

Souhrnný článek se zabývá současným postavením nových antiepíleptik se zaměřením na ta, která byla zavedena do klinické praxe v poslednich pěti letech, a krátce představuje léky, které jsou již v poslední fázi vývoje a lze je v nejbližší době v klinické praxi očekávat.

This review article discusses the current status of new antiepileptic drugs with the focus on those that have been introduced into clinical practice in the past five years, and briefly presents drugs that are already in the final stage of development and can soon be expected in clinlcal practice.

• Klíčová slova
• klasická antiepileptika, nová antiepileptika, farmakorezistence, rufinamid (RFM), stiripentol (STP), zonisamid (ZNS), lakosamid (LCM), eslikarbazepin (ESL), retigapin (RTG), brivaracetam (BRV), perampanel (PMP),
• MeSH
• acetamidy aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• AMPA receptory antagonisté a inhibitory   terapeutické užití   MeSH
• antikonvulziva klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• dibenzazepiny aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• dioxolany farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• epilepsie farmakoterapie   MeSH
• fenylendiaminy aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• isoxazoly farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• karbamáty aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• léková rezistence MeSH
• lidé MeSH
• pyridony terapeutické užití   MeSH
• pyrrolidinony farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• triazoly aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

• MeSH
• antikonvulziva aplikace a dávkování   škodlivé účinky   MeSH
• dibenzazepiny aplikace a dávkování   farmakokinetika   farmakologie   MeSH
• dospělí MeSH
• epilepsie farmakoterapie   MeSH
• lékové interakce MeSH
• lidé MeSH
• placeba terapeutické užití   MeSH
• stupnice dopadu nemoci na kvalitu života MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• Publikační typ
• multicentrická studie MeSH

Eslikarbazepin acetát (ESL) je nové antiepileptikum stabilizující napěťově řízený sodíkový kanál. Na rozdíl od svých strukturálně příbuzných předchůdců – karbamazepinu a oxkarbazepinu – není ESL metabolizován na 10,11-epoxykarbamazepin, čímž není tolik náchylný k enzymatické indukci či autoindukci a současně má méně nežádoucích účinků. Eslikarbazepin má výhodnou lineární, na dávce závislou farmakokinetiku a relativně nízkou vazbu na plazmatické bílkoviny. Je indikován k přídatné léčbě dospělých pacientů s parciálními záchvaty se sekundární generalizací nebo bez ní. Jeho doporučené dávkování v udržovací léčbě po titraci je 800–1200 mg/den podávaných v jedné denní dávce.

Eslicarbazepine acetate (ESQ is a novel antlepileptic drug that stabilizes the voltage-gated sodium channel. Unlike its structurally related predecessors - carbamazepine and oxcarbazepine - ESL is not metabolised to 10,11-epoxycarbamazepine and thus is less susceptible to enzyme induction or autoinduction and, at the same time, has less adverse effects. Eslicarbazepine exhibits favourable linear, dose-dependent pharmacokinetics and a relatively low propensity to bind to plasma proteins. It is indicated as add-on therapy in the treatment of adult patients with partial seizures with or without secondary generalization. The recommended maintenance dosage after titration is 800-1200 mg given in a single daily dose.

• Klíčová slova
• přídatná léčba,
• MeSH
• antikonvulziva terapeutické užití   MeSH
• dibenzazepiny farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• epilepsie farmakoterapie   MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• lékové interakce MeSH
• lidé MeSH
• rozvrh dávkování léků MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• antipsychotika farmakokinetika   farmakologie   MeSH
• dibenzazepiny farmakokinetika   farmakologie   MeSH
• lidé MeSH
• piperaziny farmakokinetika   farmakologie   MeSH
• postmarketingový dozor metody   MeSH
• psychopatologie dějiny   etika   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• dibenzazepiny farmakologie   MeSH
• gastriny MeSH
• trimipramin MeSH
• žaludeční šťáva sekrece   MeSH

• Konspekt
• Farmacie. Farmakologie
• NLK Obory
• farmacie a farmakologie
• gastroenterologie

• MeSH
• dibenzazepiny terapeutické užití   farmakologie   MeSH
• pepsin A sekrece   MeSH
• peptický vřed farmakoterapie   MeSH
• žaludeční šťáva sekrece   MeSH
• Publikační typ
• kongresy MeSH

• Konspekt
• Farmacie. Farmakologie
• NLK Obory
• farmacie a farmakologie
• gastroenterologie

• MeSH
• adenosindifosfát metabolismus   MeSH
• adhezivita trombocytů MeSH
• adrenalin farmakologie   MeSH
• buněčná membrána MeSH
• dibenzazepiny farmakologie   MeSH
• dibenzothiepiny farmakologie   MeSH
• lidé MeSH
• piperaziny farmakologie   MeSH
• trankvilizéry farmakologie   MeSH
• trombocyty fyziologie   metabolismus   účinky léků   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• chemické jevy MeSH
• chemie MeSH
• chronické poškození mozku farmakoterapie   MeSH
• dibenzazepiny farmakologie   MeSH
• dospělí MeSH
• imipramin farmakologie   MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• paměť účinky léků   MeSH
• placeba MeSH
• poruchy učení MeSH
• propylaminy farmakologie   MeSH
• Schilderova difuzní cerebroskleróza farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH

• MeSH
• analgetika farmakologie   MeSH
• antagonismus léků MeSH
• desipramin farmakologie   MeSH
• dibenzazepiny farmakologie   MeSH
• morfin farmakokinetika   MeSH
• myši MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• myši MeSH
• zvířata MeSH