Mucoactive
Dotaz
Zobrazit nápovědu
Tvorba hlenového sekretu a jeho odstraňování z dýchacích cest je velmi důležitou součástí nespecifického obranného systému respiračního traktu. Hlenovou retenci obvykle zapříčiňuje kombinace zvýšené hlenové tvorby (tzv.hlenová hypersekrece) a poškozené mukociliární clearance (MC). Během posledních 30-40 let došlo k vytvoření značného počtu (významově se částečně překrývajících) termínů popisujících léky působící na odstraňování hlenového sekretu. V tomto stručném sdělení bychom vás rádi seznámili s jedním ze současných klasifikačních schémat léků ovlivňujících hlen. Všechna farmaka působící na hlen můžeme nazývat mukoaktivní medikací. Mukoaktivní léky pak můžeme rozdělovat na expektorancia, modifikátory iontového membránového transportu, mukolytika, mukokinetika a mukoregulátory. Lepší pochopení mechanismu jejich účinku by nás mohlo vést k cílenější a efektivnější léčbě našich nemocných, event. k rozvoji dalších léčiv příznivě ovlivňujících mukociliární clearance.
The production and clearance of respiratory mucus is a critical defence mechanism of the upper and lower respiratory tracts. Mucus retention is usually due to a combination of hypersecretion and impaired mucociliary clearance. Over the years, a diverse terminology has been used to describe „mucoactive medication". Some of these terms include expectorants, mucolytics, mucus mobilizers, mucus regulators, mucus modifiers or mucociliary enhancers. We present recent classification system of mucoactive medication. Mucoactive drug is the general term for medication used to increase secretion removal or reduce mucus hypersecretion. Expectorants enhance the volume or hydratation of respiratory secretions. Ion transport modifiers induce ion and water transmembrane transport. Mucolytics degrade polymers in respiratory mucus. Mucokinetics increase cough efficiency and mucoregulatory drugs reduce the volume of airway mucus. This classification should help us to better develop and evaluate new types of treatment and to direct therapy toward patients.
- MeSH
- expektorancia aplikace a dávkování klasifikace terapeutické užití MeSH
- farmakoterapie klasifikace metody využití MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- hlen fyziologie sekrece účinky léků MeSH
- lidé MeSH
- mukociliární clearance fyziologie účinky léků MeSH
- obstrukce dýchacích cest farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Kašel je základní obranný mechanismus, který udržuje volné dýchací cesty; nedílnou součástí nespecifické obranné imunitní reakce v respiračním traktu je i produkce hlenu. Uvedené skutečnosti je potřeba zohlednit a respektovat při volbě optimální farmakoterapie kašle. Pro hojení zanícené sliznice je vhodné podpořit mukociliární clearence, tvorbu surfaktantu a jiné fyziologické funkce. Účinek mukoaktivních látek není omezen pouze na změnu reologických vlastností hlenu, tato léčiva také stimulují tvorbu surfaktantu, mají antioxidační vlastnosti, snižují oxidační stres, snižují adherenci bakterií a ovlivňují účinek antibiotik.
Cough is a fundamental defence mechanism that maintains clear airways; moreover, phlegm production is an integral part of a non-specific protective immune response in the respiratory tract. The above facts have to be taken into account and respected when choosing an optimal cough pharmacotherapy. For mucosal healing, it is appropriate to promote mucociliary clearance, surfactant production, and other physiological functions. The action of mucoactive agents is not restricted to altering the rheological properties of mucus; these drugs also stimulate surfactant production, have antioxidant properties, reduce oxidative stress, decrease bacterial adherence, and affect the action of antibiotics.
- MeSH
- acetylcystein terapeutické užití MeSH
- ambroxol terapeutické užití MeSH
- antitusika terapeutické užití MeSH
- břečťan MeSH
- bromhexin terapeutické užití MeSH
- expektorancia * aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- guaifenesin terapeutické užití MeSH
- infekce dýchací soustavy farmakoterapie MeSH
- karbocystein terapeutické užití MeSH
- kašel * farmakoterapie patofyziologie MeSH
- lidé MeSH
- rostlinné extrakty terapeutické užití MeSH
- thioglykoláty terapeutické užití MeSH
- Thymus (rostlina) MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Tvorba hlenového sekretu a jeho odstraňování z dýchacích cest je důležitou součástí nespecifického obranného systému respiračního traktu. Hlenová retence je obvykle způsobena kombinací hypersekrece a poškozené mukociliární clearance (MC). Během mnoha let došlo ke vzniku velkého počtu vzájemně se překrývajících termínů popisujících léky působící na odstraňování hlenového sekretu. V tomto stručném přehledném článku nabízíme praktický přehled léků ovlivňujících hlen – mukoaktivních léčiv (expektorancia, modifikátory iontového membránového transportu, mukolytika, mukokinetika a mukoregulátory). Vymezení jejich reálné role v péči o nemocné je pak předmětem druhé části našeho souhrnného sdělení.
The production and clearance of respiratory mucus is a critical defence mechanism of the upper and lower respiratory tracts. Mucus retention is usually due to a combination of hypersecretion and impaired mucociliary clearance. Over the years, a diverse terminology has been used to describe „mucoactive medication“. Some of these terms include expectorants, mucolytic, mucus mobilizers, mucus regulators, mucus modifiers or mucociliary enhancers. Mucoactive drug is the general term for medication used to increase secretion removal or reduce mucus hypersecretion. Expectorants enhance the volume or hydratation of respiratory secretions. Ion transport modifiers induce ion and water transmembrane transport. Mucolytics degrade polymers in respiratory mucus. Mucokinetics increase cough efficiency and mucoregulatory drugs reduce the volume of airway mucus. This classification should help us to better develop and evaluate new types of treatment and to direct therapy toward patients. End of this article is intended for practical recommendations for primary care physicians.
- MeSH
- bronchiektazie farmakoterapie komplikace MeSH
- cystická fibróza farmakoterapie komplikace MeSH
- expektorancia farmakologie klasifikace MeSH
- financování organizované MeSH
- hlen fyziologie účinky léků MeSH
- infekce dýchací soustavy farmakoterapie MeSH
- lidé MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Článek přináší farmakologický přehled mukoaktivních léčiv v souvislosti s jejich použitím u akutních i chronických zánětů dýchacích cest. Použití mukolytik u chronických zánětlivých onemocnění dýchacího systému se jeví jako bezpečné a přináší jednoznačný, i když mírný benefit. V souvislosti s aktuální epidemickou situací je více akcentováno použití mukolytik u akutních respiračních onemocnění, především u covidu-19. Některé látky prokázaly in vitro, popř. in silico, potenciál bránit vstupu a množení viru SARS-CoV-2, nicméně spolehlivá klinická data prozatím nemáme k dispozici.
The article provides a pharmacological overview of mucoactive drugs in connection with their use in acute and chronic airway inflammation. The use of mucolytics in chronic inflammatory diseases of the respiratory system appears to be safe and provides a clear, albeit moderate benefit. In connection with the current epidemiological situation, the use of mucolytics in acute respiratory diseases, especially COVID-19, is more emphasized. Few drugs have been shown in vitro, or in silico some potential to inhibit SARS-CoV-2 entry and replication, however, reliable clinical data are not available so far.
INTRODUCTION: Studies indicate that chronic treatment with mucoactive drugs may reduce COPD exacerbation rates. This real-world, multicenter, prospective, observational study aimed to determine the effect of long-term mucoactive treatment on exacerbations in patients with COPD in the Czech Republic. METHODS: 452 adult patients on the Czech Multicenter Research Database of COPD with post-bronchodilator FEV1 ≤ 60% of predicted value received standard of care and were followed up for 5 years. For the first 24 months, 81 patients received regular thiol-based mucoactive drugs (77 erdosteine, 4 N-acetylcysteine) at the discretion of the treating physician and 371 patients had no mucoactive treatment (control group). Erdosteine was fully reimbursed, and NAC was partially reimbursed for COPD patients. The annual number/rate of COPD exacerbations over 5 years was monitored. RESULTS: Patients receiving mucoactive treatment for 24 months had a significantly larger reduction from baseline in all exacerbations compared to the control group (- 0.61 vs - 0.18, p = 0.026; - 0.54 vs - 0.09, p = 0.007; - 0.55 vs 0.04, p = 0.005; - 0.67 vs 0.13, p = 0.002; - 0.53 vs 0.10, p = 0.019 in the first to fifth year, respectively). The reduction in moderate exacerbations was also significantly larger in those receiving mucoactive treatment versus no mucoactive treatment. The exacerbation rate was reduced to a greater extent in the subgroups with cough or with stage 3‒4 COPD who received mucoactive treatment but was independent of the use of inhaled corticosteroids (ICS). CONCLUSION: Mucoactive treatment for two years reduced the number of COPD exacerbations (all, moderate) over five years of follow-up. The reduction in exacerbations was more pronounced in patients with cough or with stage 3‒4 COPD but was independent of the use of ICS.
- MeSH
- acetylcystein * terapeutické užití MeSH
- časové faktory MeSH
- chronická obstrukční plicní nemoc * farmakoterapie patofyziologie diagnóza MeSH
- expektorancia * terapeutické užití MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- následné studie MeSH
- progrese nemoci MeSH
- prospektivní studie MeSH
- senioři MeSH
- usilovný výdechový objem MeSH
- výsledek terapie MeSH
- Check Tag
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- senioři MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- multicentrická studie MeSH
- pozorovací studie MeSH
- Geografické názvy
- Česká republika MeSH
Článek tabelární formou rekapituluje typy kašle z pohledu symptomatologie a dále podává přehled léčiv produktivního i suchého kašle. Mukoaktivní léčiva lze klasifikovat na expektorancia, mukolytika, mukokinetika a mukoregulační látky dle vlivu na složení a množství produkovaného sputa. Antitusika jsou členěna na centrálně a periferně působící. V článku jsou prezentovány klíčové farmakologické vlastnosti každé látky, resp. extraktů léčivých rostlin. V závěru článku jsou přehledně sumarizovány základní farmakoterapeutické přístupy v léčbě suchého a produktivního kašle. Kombinace antitusik a mukoaktivních látek postrádají logiku a nejsou doporučovány.
The article presents in tabular form the types of cough in terms of their symptomatology and the thus recommended pharmacotherapeutic group. Mucoactive agents can be classified into expectorants, mucolytics, mucokinetics, and mucoregulating drugs according to the effect on the composition and amount of sputum produced. Antitussives are divided into centrally and peripherally acting ones. The article presents the crucial pharmacological properties of each substance and/or extracts of medicinal plants. In conclusion, the basic pharmacotherapeutic approaches in treating dry and productive cough are summarized and recommendations concerning the combinations of antitussives and mucoactive agents are provided.
- MeSH
- antitusika farmakologie kontraindikace terapeutické užití MeSH
- dítě MeSH
- dospělí MeSH
- expektorancia farmakologie kontraindikace terapeutické užití MeSH
- kašel * farmakoterapie klasifikace MeSH
- lidé MeSH
- rostlinné extrakty farmakologie kontraindikace MeSH
- Check Tag
- dítě MeSH
- dospělí MeSH
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Článek tabelární formou rekapituluje typy kašle z pohledu symptomatologie a dále podává přehled léčiv produktivního i suchého kašle. Mukoaktivní léčiva lze klasifikovat na expektorancia, mukolytika, mukokinetika a mukoregulační látky dle vlivu na složení a množství produkovaného sputa. Antitusika jsou členěna na centrálně a periferně působící. V článku jsou prezentovány klíčové farmakologické vlastnosti každé látky, resp. extraktů léčivých rostlin. V závěru článku jsou přehledně sumarizovány základní farmakoterapeutické přístupy v léčbě suchého a produktivního kašle. Kombinace antitusik a mukoaktivních látek postrádají logiku a nejsou doporučovány.
The article presents in tabular form the types of cough in terms of their symptomatology and the thus recommended pharmacotherapeutic group. Mucoactive agents can be classified into expectorants, mucolytics, mucokinetics, and mucoregulating drugs according to the effect on the composition and amount of sputum produced. Antitussives are divided into centrally and peripherally acting ones. The article presents the crucial pharmacological properties of each substance and/or extracts of medicinal plants. In conclusion, the basic pharmacotherapeutic approaches in treating dry and productive cough are summarized and recommendations concerning the combinations of antitussives and mucoactive agents are provided.
Chronická obstrukční nemoc (CHOPN) je celosvětově považována za jednu z hlavních příčin nemocnosti a úmrtnosti. Navíc její výskyt stále stoupá. Většina nemocných s CHOPN trpí expektoračním (bronchitickým) fenotypem onemocnění. Za hlavní rys tohoto fenotypu považujeme chronickou hypersekreci hlenu spojenou s neinfekčním chronickým perzistujícím zánětem v dýchacích cestách a plicním parenchymu. Hypersekrece může vést k retenci tohoto respiračního sekretu a přispívat tak ke zhoršování bronchiální obstrukce. Z tohoto důvodu přepokládáme přínos léků snižujících či dokonce normalizujících množství a charakter hlenu v léčbě tohoto typu CHOPN. Mechanismy působení mukoaktivní medikace jsou velmi rozmanité (od protizánětlivého působení, přes antioxidační a mukolytické efekty, po inhibici tvorby hlenu či modifikaci jeho složení). Z bezpečných a efektivních preparátů u nás dostupných pro léčbu CHOPN lze vyjmenovat ambroxol, bromhexin, erdostein a N-acetylcystein. Zejména na prvně jmenovaný preparát je zaměřen náš přehledný článek. Obecná role mukoaktivně působící látek na poli CHOPN je dosud ne zcela jasná. Jako chronická medikace mají prokázaný benefit u chronicky expektorujících nemocných se středně těžkou či těžkou CHOPN, pokud trpí recidivujícími či opakovanými akutními exacerbacemi, a to zejména v nepřítomnosti konkomitantní medikace inhalačními steroidy. Dále nejspíše najdou místo v léčbě většiny akutních exacerbací. Výsledky nových studií jistě náš léčebný postup zpřesní a upraví.
Chronic obstructive pulmonary disease (COPD) is one of the leading causes of morbidity and mortality in the world. In addition, the prevalence of this syndrome is continually growing. The majority of COPD subjects suffer from the expectoration phenotype of this condition. The cornerstone of the expectoration phenotype is chronic mucus hypersecretion, which is a physiologically protective process that occurs in connection with non-infectious chronic inflammation of the airways and lung parenchyma. This prolonged and excess mucus secretion can usually lead to mucus retention inside the airways. This retention can often contribute to chronic expiratory airflow limitation. Therefore any pharmacotherapy that is able to reduce mucus secretion may play a considerable role in the management of the expectoration (bronchitic) phenotype of COPD. Mucus over-secretion could be normalized with multiple mucoactive drugs that decrease inflammation, produce antioxidant activity, block secretion, break down the molecular structure of mucus and generally reduce the amount or viscosity of mucus. There are many mucoactive medications on the market and more are being clinically evaluated in the field of COPD. Presently we have several safe and effective drugs, which we can recommend for day-to-day clinical practice (ambroxol, erdosteine, N-acetylcysteine and bromhexine). This article describes the realistic role of ambroxol in mucoactive therapy of COPD. Overall beneficial effects of mucoactive pharmaceutics appear to be in the treatment of acute exacerbations and presumably during chronic therapy of long-term mucus expectoration (bronchitic phenotype of COPD).
- Klíčová slova
- Mucosolvan,
- MeSH
- ambroxol aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- bronchy patofyziologie patologie účinky léků MeSH
- chronická obstrukční plicní nemoc farmakoterapie terapie MeSH
- farmakoterapie metody využití MeSH
- fenotyp MeSH
- lidé MeSH
- mukociliární clearance fyziologie MeSH
- sputum sekrece účinky léků MeSH
- výsledek terapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Článek tabelární formou rekapituluje typy kašle z pohledu délky jeho trvání a symptomatologie a dále podává přehled léčiv produktivního i suchého kašle. Mukoaktivní léčiva lze klasifikovat na expektorancia, mukolytika, mukokinetika a mukoregulační látky dle vlivu na složení a množství produkovaného sputa. Antitusika jsou členěna na centrálně a periferně působící. V článku jsou prezentovány klíčové farmakologické vlastnosti každé látky, resp. extraktů léčivých rostlin. V závěru článku jsou přehledně sumarizovány základní farmakoterapeutické přístupy v léčbě suchého a produktivního kašle. Kombinace antitusik a mukoaktivních látek postrádají logiku a nejsou doporučovány.
The article presents in tabular form the types of cough in terms of their symptomatology and the thus recommended pharmacotherapeutic group. Mucoactive agents can be classified into expectorants, mucolytics, mucokinetics, and mucoregulating drugs according to the effect on the composition and amount of sputum produced. Antitussives are divided into centrally and peripherally acting ones. The article presents the crucial pharmacological properties of each substance and/or extracts of medicinal plants. In conclusion, the basic pharmacotherapeutic approaches in treating dry and productive cough are summarized. The combination of antitussives and mucoactive agents are not rational and cannot be recommended.
- Klíčová slova
- mukoaktivní léčiva,
- MeSH
- antitusika farmakologie kontraindikace MeSH
- expektorancia farmakologie klasifikace kontraindikace MeSH
- kašel * farmakoterapie klasifikace MeSH
- lidé MeSH
- rostlinné extrakty farmakologie kontraindikace MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH
Erdostein je mukoaktivní látka schopná modifikovat chemické složení hlenu, zlepšovat reologické vlastnosti sputa, a dokonce i snižovat jeho celkovou denní produkci. Své využití nachází především u nemocných s chronickou obstrukční nemocí plic, a to jak u formy stabilní, tak u nemocných s rozvinutou exacerbací. Následující text pojednává o jeho farmakologických vlastnostech s přesahem do využití v běžné klinické praxi u nemocí dýchacích cest.
Erdosteine is a mucoactive substance capable of modifying the chemical composition of mucus, improving the rheological properties of sputum and even reducing its total daily production. It is mainly used in patients with chronic obstructive pulmonary disease, both in a stable form and in patients with a developed exacerbation. The following text discusses its pharmacological properties with an overlap to use in common clinical practice for respiratory tract diseases.
- Klíčová slova
- ERDOSTEIN,
- MeSH
- chronická obstrukční plicní nemoc farmakoterapie MeSH
- expektorancia * farmakologie terapeutické užití MeSH
- kombinovaná farmakoterapie MeSH
- lidé MeSH
- nemoci dýchací soustavy farmakoterapie MeSH
- thiofeny farmakologie terapeutické užití MeSH
- thioglykoláty farmakologie terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
