ziprasidon Dotaz Zobrazit nápovědu
Ziprasidon náleží mezi benzisoxazolová atypická antipsychotika, charakteristická blokádou serotoninových S2 a dopaminových D2 receptorů. Odlišuje se od nich inhibicí reuptake noradrenalinu a serotoninu a agonizací S1A receptorů. Pro biologický poločas 5 – 10 hodin je nutno jej podávat 2krát denně. Ziprasidon prokázal silnější antipsychotický účinek než placebo a na stejné úrovni jako haloperidol. Vůči placebu byl účinnější i v léčbě negativních schizofrenních příznaků, v jejichž ovlivnění se nelišil od haloperidolu v krátkodobých studiích, ale byl úspěšnější v 28týdenním pokusu. Při dlouhodobém podávání významně snižoval počet relapsů vůči placebu. Ovlivnění kognitivního deficitu ziprasidonem nebylo dosud prokázáno. Ziprasidon byl účinným antipsychotikem v léčbě jak schizofrenních, tak schizoafektivních poruch. Většina nemocných se po otevřeném přechodu z klasických neuroleptik, olanzapinu a risperidonu zlepšila jak v psychopatologii, tak nežádoucích účincích. Ziprasidon byl nemocnými dobře snášen především pro nízký výskyt extrapyramidových reakcí a nezvýšení tělesné hmotnosti, jejichž výskyt se nelišil od placeba. Nejčastějšími nežádoucími projevy byly gastrointestinální obtíže a somnolence. Prolaktinemie se u 28 % léčených zvýšila jen inicálně a přechodně. Ziprasidon prodlužuje QT interval, avšak jen výjimečně do patologických hodnot a u žádného z nemocných nebyla dosud pozorována komorová tachyarytmie. Definitivní posouzení účinnosti a bezpečnosti léčby ziprasidonem není možné bez výsledků dalších studií či zveřejnění dosud nepublikovaných prací.
Ziprasidone belongs to the atypical antipsychotics of the benzisoxazol type. These drugs are characterised by blocking the serotonin S2 and dopamine D2 receptors. The difference between ziprasidone and the other drugs of this group is that ziprasidone in addition inhibits noradrenaline and serotonin reuptake and acts as S1A receptor agonist. As the biological half-life of ziprasidone is 5-10 hours, this drug must be administered two times daily. Ziprasidone showed a stronger antipsychotic effect than placebo; the effect of ziprasidone was on the same level as that of haloperidol. Ziprasidone was also more effective than placebo in the treatment of negative symptoms of schizophrenia; its effects did not differ from those of haloperidol in short-term trials; however, ziprasidone was more efficient in a 28-week trial. The long-term administration of ziprasidone reduced the number of relapses in comparison with placebo. The effect of ziprasidone on the cognitive deficit has not been proven. Ziprasidone proved to be an effective antipsychotic both in the treatment of schizophrenic and schizoaffective disorders. After an open switch from the classical neuroleptics, olanzapine and risperidone to ziprasidone, most patients improved with respect both to psychopathological symptoms and to adverse effects. Ziprasidone was generally well tolerated by patients, especially because of the low incidence of extrapyramidal symptoms and maintenance of body weight. The incidence of these effects during the administration of ziprasidone did not differ from that of placebo. The most frequently reported adverse effects were gastrointestinal discomfort and somnolence. Plasma prolactin level showed an initial transient increase in 28% of the patients treated with ziprasidone. Ziprasidone may prolonge the QT interval; however, the resulting values are pathological only exceptionally and ventricular tachyarrhythmia has not been observed in any patient yet. The effectiveness and safety of the treatment with ziprasidone cannot be evaluated definitively till the results of further studies are known and the studies yet unpublished are available.
- Klíčová slova
- ZIPRASIDON,
- MeSH
- antipsychotika aplikace a dávkování MeSH
- lidé MeSH
- schizofrenie farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- klinické zkoušky MeSH
Ziprasidon ve formě intramuskulárních injekcí je určen pro léčbu akutní agitovanosti psychoticky nemocných. Parenterální podání zkracuje dobu k dosažení Tmax (cca 30 min), t1/2 (prům. 3 h) a zvyšuje biologickou dostupnost (téměř 100%). V pěti klinických studiích s 1201 hospitalizovanými agitovanými psychotiky došlo ke zklidnění většiny léčených do 30 min po aplikaci a zlepšení přetrvávalo až 4 h bez nadměrné sedace. Zmírnění agitovanosti a psychotických příznaků dosažené i.m. injekcemi ziprasidonu pokračovalo i po převedení na perorální léčbu. Injekce ziprasidonu byly dobře snášené s nízkým výskytem extrapyramidových reakcí, které byly pozorovány významně méně často než po haloperidolu i.m. Z nežádoucích příznaků se nejčastěji vyskytly cefalgie, nauzea, závratě a somnolence. Určité prodloužení QTc intervalu bylo klinicky asymptomatické a v úrovni haloperidolu.
Ziprasidone in intramuscular injections is designed to treat acute agitation in psychotic patients. By parenteral administration the onset of Tmax as well as t1/2 can be shortened in average to approx. 30 min, and 3 hours respectively and biological availability increased to almost 100%. In 5 clinical trials including 1, 201 hospitalised agitated psychotic patients, agitation was reduced in most subjects within 30 minutes from application. The effect lasted for up to 4 hours without the patients being oversedated. The improvement of agitation and psychotic symptoms achieved by i.m. ziprasidone lasted even after a switch to peroral therapy. Ziprasidone injections were well tolerated and the incidence of extrapyramidal reactions, which were observed significantly less often than with haloperidol i.m., was low. The most frequent undesirable effects were headache, nausea, vertigo, and somnolence. A certain prolongation of the QTc period occurred, but was clinically asymptomatic and at the level observed with haloperidol.
- Klíčová slova
- ZIPRASIDON,
- MeSH
- antipsychotika aplikace a dávkování farmakologie škodlivé účinky MeSH
- aplikace orální MeSH
- dvojitá slepá metoda metody MeSH
- haloperidol aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- hodnocení léčiv MeSH
- injekce intramuskulární MeSH
- lidé MeSH
- schizofrenie a poruchy s psychotickými rysy farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
- srovnávací studie MeSH
Základní dělení antipsychotik (neuroleptik) rozlišuje bazální, incizivní a atypická (tzv. 2. generace). Atypická antipsychotika se potom podle afinity k jednotlivým receptorovým systémum rozpadají na několik skupin. Do první skupiny selektivních D2/D3 antagonistu patří sulpirid a amisulprid, do skupiny multireceptorových antagonistu clozapin, olanzapin a quetiapin. Ziprasidon společně s risperidonem, iloperidonem a sertindolem vytváří skupinu antagonistu serotoninových a dopaminových receptoru.
- Klíčová slova
- ZIPRASIDON,
- MeSH
- antipsychotika aplikace a dávkování farmakologie škodlivé účinky MeSH
- bipolární porucha farmakoterapie MeSH
- lidé MeSH
- receptory dopaminové aplikace a dávkování farmakologie chemie MeSH
- receptory serotoninové aplikace a dávkování farmakologie chemie MeSH
- schizofrenie a poruchy s psychotickými rysy farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- klinické zkoušky MeSH
- přehledy MeSH
- srovnávací studie MeSH
Ziprasidon je antipsychotikum 2. generace, smíšený antagonista serotoninových receptorů 5-HT2A a dopaminových receptorů D2. Jeho výhodou je nízký výskyt extrapyramidových nežádoucích účinků a zanedbatelný vliv na tělesnou hmotnost.
- Klíčová slova
- Zeldox,
- MeSH
- agonisté serotoninových receptorů farmakokinetika farmakologie škodlivé účinky MeSH
- antagonisté dopaminu farmakokinetika farmakologie škodlivé účinky MeSH
- antipsychotika MeSH
- bipolární porucha farmakoterapie MeSH
- lékové interakce MeSH
- lidé MeSH
- piperaziny terapeutické užití MeSH
- schizofrenie farmakoterapie MeSH
- thiazoly terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- klinické zkoušky MeSH
Ziprasidon je novější antipsychotikum 2. generace, které bylo úspěšně vyzkoušeno a uvedeno do klinického použití pro léčbu schizofrenní poruchy (přehled viz Švestka a Doležal, 20058). Spektrum antipsychotického působení ziprasidonu zahrnuje ovlivnění nejen pozitivních, ale i negativních, kognitivních a depresivních příznaků u schizofrenie. Na rozdíl od jiných antipsychotik 2. generace ziprasidon nevyvolává metabolické nežádoucí účinky, nezvyšuje hmotnost ani lipidemii, nepůsobí hyperprolaktinemii, a výskyt extrapyramidových nežádoucích reakcí je nízký.
Projevy bipolární poruchy u mladistvých, zejména u dětí, jsou často atypické. Na rozdíl od dospělých, u kterých bývají oddělené fáze mánie a deprese, se u dětí často vyskytují smíšené příznaky s rychlou fluktuací nálady a s tendencí ke kontinuálnímu průběhu. K léčbě bipolární poruchy jsou používány stabilizátory nálady a atypická antipsychotika. Prvním atypickým antipsychotikem schváleným v ČR pro léčbu bipolární poruchy u dětí a mladistvých je ziprasidon.
- Klíčová slova
- Zeldox,
- MeSH
- antipsychotika aplikace a dávkování MeSH
- lidé MeSH
- paranoidní schizofrenie farmakoterapie MeSH
- piperaziny terapeutické užití MeSH
- thiazoly terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
