- Klíčová slova
- Prontoflex,
- MeSH
- aplikace lokální MeSH
- fosfatidylcholiny MeSH
- ketoprofen aplikace a dávkování MeSH
- lékové formy MeSH
- masťové základy MeSH
Kožní povrch je hlavním místem pro topickou a transdermální aplikaci léčiv. Hluboká kožní vrstva stratum corneum však představuje účinnou bariéru pro průnik xenobiotik včetně léčiv přes neporušenou kůži do vnitřního prostředí. Hledání cest ke zvýšení kožní prostupnosti pro topické přípravky vedlo k širšímu využití vezikulárních lékových forem, které přinesly značný pokrok zprvu v oblasti dermatologických a kosmetických přípravků a později i v dalších oborech. Mezi základní vezikulární formy patří lipozomy a niozomy. V transdermálních terapeutických systémech (TTS) se využívají též prolipozomy a proniozomy. Vezikulární systémy pronikají do kůže transcelulárními a intercelulárními cestami, podle současných znalostí však mají důležitou roli také kožní adnexa, jako jsou vlasové folikuly, mazové žlázy a potní kanálky. Lipozomální formy zlepšují účinnost aplikovaných látek tím, že zvyšují schopnost látky penetrovat do stratum corneum („enhancement“), a ovlivňují také retenci neboli akumulaci léčiva v této vrstvě. Průnik do hlubokých vrstev kůže zvyšuje i samotná přítomnost lipozomů nebo fosfatidylcholinu v léčivém přípravku. Jako příklad využití lipozomů a jejich membránových komponent v topické léčbě je v tomto článku podrobněji popsána lipozomální léková forma heparinu a ketoprofenu.
Skin surface is a major target for the topical or transdermal drug administration. Deep skin layer stratum corneum represents an effective barrier against transfer of xenobiotics including drugs through the intact skin into the internal environment of the body. Searching for the ways to enhancing the skin permeability led to broader utilisation of vesicular drug forms that ment a substantial progress at first in the field of dermatologic and cosmetic preparations and later on also in other disciplines. Main vesicular forms comprise liposomes and niosomes. In the transdermal therapeutic systems (TTS) there are utilized also proliposomes and proniosomes. Vesicular systems cross the skin via transcellular and intercellular pathways, according to the current knowledge also skin appendages such as hair follicles, sebaceous glands and eccrine sweat ducts play an important role. Liposomal forms increase the efficacy of the administered drugs by increasing the drug potency to penetrateinto the stratum corneum („enhancement“), but also influence retention (accumulation) of the drug in this layer. Transport into the deep skin layers can be increased also by a simple presence of liposomes or phosphatidylcholine in the medical preparation. Liposomal heparin and ketoprofen are more throughly described in this article as examples for utilisation of liposomes and their membrane components in the topic therapy.
- Klíčová slova
- Viatromb, Prontoflex spray,
- MeSH
- aplikace kožní MeSH
- heparin aplikace a dávkování MeSH
- ketoprofen aplikace a dávkování MeSH
- lékové formy MeSH
- lidé MeSH
- liposomy farmakologie MeSH
- transportní vezikuly MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Jedním ze základních požadavků racionální farmakoterapie je dosahování terapeuticky účinných koncentrací léčiv v místě jejich působení v organismu při co nejmenším riziku výskytu nežádoucích reakcí až toxicity. Lipozomální lékové formy do značné míry splňují tyto požadavky, neboť při celkovém podání umožňují cílenou distribuci léčiv do postižené tkáně (targeting); jsou rovněž využívány topicky v dermatologických a kosmetických přípravcích, neboť usnadňují penetraci léčiv do hlubších vrstev kůže a umožňují jejich výraznější terapeutické působení. Lipozomy jsou sférické částice vezikulární morfologie tvořené lipidy o průměru 20 nm až několik μm, které jsou schopny enkapsulovat hydrofilní léčiva do svého vodního kompartmentu a hydrofobní léčiva zabudovat do lipidové membrány. Stěna lipozomů je tvořena jednou nebo více vrstvami lipidových membrán, jejichž základní součástí je fosfatidylcholin (syn. lecitin). Nesporné přednosti lipozomálních lékových forem pro systémovou mukózní i topickou aplikaci je předurčují k širšímu využití při výrobě léčivých přípravků nové generace. Větší rozšíření lipozomálních přípravků je dosud limitováno poměrně vysokou cenou základních surovin a technologickou náročností výroby.
Achievement of the therapeutically active concentrations of a drug at the site of the effect in the organism with a minimum risk of adverse reactions or toxicity belongs to the basic requirements of the rational pharmacotherapy. Utilizing drug dosage forms containing lipozomes fulfill to a large extent these requirements, because they enable by the systemic administration the aimed drug distribution into the affected tissue (targeting); they can also be utilized topically in the dermatological or cosmetic preparations, because they facili tate drug penetration into the deeper skin layers and thus enable a stronger therapeutic activity. Lipozomes are spheric lipid articles of the vesicular morphology (diameter 20 nm to several μ m) that are able to encapsulate hydrophilic drugs into the water compartment, and build in the hydrophobic substances into the lipid membrane. The wall of lipozomes is composed of one or more layers of the lipid membranes, phosphatidylcholine (syn. lecithine) being their basic component. Indisputable merits of the lipozomal drug dosage forms for systemic or local administration on mucous or skin surfaces predetermine these forms for a wide utilization in producing the new generation medical preparations. A more extended use of lipozomal preparations is still limited by a considerably high price of the raw materials and the technological demands of their production.
2. uprav. a dopl. vyd. 109 s. : tab. ; 30 cm
- Konspekt
- Farmacie. Farmakologie
- NLK Obory
- farmacie a farmakologie
- NLK Publikační typ
- učebnice vysokých škol