Synthetic cannabinoids
Dotaz
Zobrazit nápovědu
Na internetu a ve specializovaných obchodech jsou již od roku 2004 prodávány některé bylinné směsi pod značkou „spice drugs". Směsi jsou inzerovány jako směs exotického koření, která uvolňuje bohaté aroma. Tyto směsi se dají kouřit a na jejich uživatele mají obdobne účinky jako konopí. „Spice drugs" se těší velké pozornosti drogové scény, protože ještě donedávna představovaly legální možnost jak získat náhražku konopí. Forenzní analýzy ukázaly, že ve všech druzích „spice drugs" jsou přítomny syntetické kanabinoidy, agonisté kanabinoidních receptoru, jako je např. JWH-018, JWH-073, CP 47,497 a HU-210. Existuje jen několik málo údajů o jejich farmakologických vlastnostech u zvířat, ale nie o jejich toxicitě. V současné době není téměř nic známo o farmakologii, toxikologii a bezpečnostním profilu těchto látek u lidí, s výjimkou názorů spotřebitelů na intemetových fórech. Ani bylinné složky „spice drugs" ani žádný ze syntetických kanabinoidů v nich nalezených nepodléhá mezinárodní kontrole ve smyslu Konvence OSN o kontrole drog. Situace se však velmi rychle mění, takže v době publikování článku to již nemusí být pravda. Některé evropské země včetně ČR v nedávné době přijaly právní kroky vedoucí k zákazu nebo kontrole „spice drugs" a podobných látek. Tyto kanabinoidní látky jsou považovány za nové produkty, které je žádoucí přidat do seznamu omamných a psychotropních a látek. Tento článek stručně shrnuje, co je známo o „spice drugs" a syntetických kanabinoidech.
Some herbal mixtures under the brand name Spice drugs have been sold over the Internet and in specialized shops since 2004. The mix- tures are advertised as an exotic incense blend which releases a rich aroma. When smoked, Spice drugs products have been reported by some users to have effects similar to those of cannabis. Spice drugs have received intensive attention in drug forums due to the possibili- ty to obtain a legal substitute of cannabis. Forensic analyses have found different potent synthetic cannabinoid agonists in some Spice drugs products, as JWH-018, JWH-073, CP 47,497, and HU-210. Technically they are fully legal and with no current prohibitions. The- re are few data about their pharmacological properties in animals, but nothing about its toxicity. At present, almost nothing i s known about the pharmacology, toxicology and safety profile of such compounds in humans, except the opinions of consumers in internet forums. Neither the herbal ingredients of Spice drugs , nor any of the synthetic cannabinoids found in them, are internationally controlled under the 1961 or 1971 UN drug control conventions. Some European countries have recently taken legal actions to ban or otherwi se control Spice drugs products and related compounds. These cannabinoid substances can be considered as new products to be added to the list of “designer drugs”. This article briefly summarizes what is known about “spice drugs” and synthetic cannabinoids.
- Klíčová slova
- zdravotní riziko, HU-210, 497, CP 47, JWH-018,
- MeSH
- benzocyklohepteny chemická syntéza toxicita MeSH
- financování organizované MeSH
- indoly toxicita MeSH
- kanabinoidy farmakologie chemická syntéza toxicita MeSH
- lidé MeSH
- naftaleny toxicita MeSH
- nové syntetické drogy farmakologie toxicita MeSH
- poruchy spojené s užíváním psychoaktivních látek MeSH
- uživatelé drog MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Na internetu a ve specializovaných obchodech jsou již od roku 2004 prodávány některé bylinné směsi pod značkou „spice“ nebo „spice drugs“. Směsi jsou inzerovány jako exotická směs kadidla, která uvolňuje bohaté aroma. Když se tyto směsi kouří, někteří jejich uživatelé mají obdobné účinky jako po konopí. „Spice drugs“ se těší velké pozornosti drogové scény, protože představují legální možnost, jak získat náhražku konopí. Forenzní analýzy ukázaly, že v některých druzích „spice drugs“ jsou přítomny syntetické kanabinoidy, silní agonisté kanabinoidních receptorů, jako jsou např. JWH‐018, JWH‐073, CP 47,497 a HU‐210. Technicky jsou tyto drogy zcela legální a nepodléhají zákazu. Existuje jen několik málo údajů o jejich farmakologických vlastnostech u zvířat, ale nic o jejich toxicitě. V současné době není téměř nic známo o farmakologii, toxikologii a bezpečnostním profilu těchto látek u lidí, s výjimkou názorů spotřebitelů na internetových fórech. Ani bylinné složky „spice drugs“, ani žádný ze syntetických kanabinoidů v nich nalezených nepodléhá mezinárodní kontrole ve smyslu Konvence OSN o kontrole drog. Některé evropské země v nedávné době přijaly právní kroky vedoucí k zákazu nebo kontrole „spice drugs“ a podobných látek. Tyto kanabinoidní látky jsou považovány za nové produkty, které je žádoucí přidat do seznamu omamných a psychotropních látek.
On internet and in specialized shops, certain herbaceous mixtures marked “spices” or “spice drugs” have already been sold since 2004. The mixtures are advertised as exotic mixture of incense releasing rich aroma. Some users smoking these mixtures feel similar effects as after the hemp. The “spice drugs” enjoy great interest in the drug scene, since they offer a legal possibility of acquiring hemp substitutes. Forensic analyses demonstrated that in certain species of “spice drugs”, there are synthetic cannabinoids, strong agonists of cannabinoid receptors, as e.g. JWH‐ 018, JWH‐073, CP 47,497 and HU‐210. These drugs are technically quite legal and are not subjected to any ban. There are only few data concerning their pharmacological characteristics in animals but not their toxicity. Nearly nothing has been yet known about pharmacology, toxicology and safety profile of these substances in humans except for opinions of consumers at internet fora. Neither herbaceous components of the “spice drugs” nor any synthetic cannabinoids present in them are subjected to international control in the sense of the UN convention on the drug control. Certain European countries recently adopted legal steps leading to a ban or control of “spice drugs” and similar substances. These cannabinoid substances are considered as new products, which should be added to the list of narcotic and psychotropic substances.
- Klíčová slova
- „spice drugs“, JWH-018, CP 47,497, HU-210, zdravotní riziko,
- MeSH
- kanabinoidy * klasifikace škodlivé účinky MeSH
- lidé MeSH
- uživatelé drog * zákonodárství a právo MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou * MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Farmakologický výzkum syntetických nebo pøirozených kanabinoidù (látek ovlivòují- cích kanabinoidní systém v organizmu) je velmi intenzivní a doufá se, že pøinese nové léèebné možnosti. V klinické praxi jsou však zatím kanabinoidy používány jako stan- dardní léèiva jen omezenì. Poèet kontrolovaných studií léèebného využití konopí je malý, pøitom jde o studie krátkodobé. Jejich výsledky svìdèí pro to, že marihuana mír- ní neuropatickou bolest, zvyšuje chu ś k jídlu a mùže snižovat spasticitu a bolest u pa- cientù s roztroušenou sklerózou. V nìkterých èástech svìta se legalizuje marihuana k lékaøským úèelùm za urèitých podmínek. Tato otázka však je nadále považovaná za spornou. Budoucnost léèebného využití kanabinoidù záleží na syntéze farmak cílenì ovlivòujících endokanabinoidní systém a na rychle se rozvíjejícím výzkumu fytokana- binoidù. Podmínkou ovšem je, aby budoucí kanabinoidy v nìèem pøedèily jiná léèiva.
Pharmacogical investigation of synthetic or natural cannabinoids (drugs affecting cannabinoid system in the organism) is intensive. It is hoped it will bring new therape- utic options. However, use of cannabinoids as standard drugs in clinical practice has been limited so far. Results of a limited number of short term controlled trials indica- te that smoked cannabis reduces neuropathic pain, improves appetite, and may relieve spasticity and pain in patients with multiple sclerosis. In some parts of the world the use of Cannabis for medical purposes has become legal, but the issue remains contro- versial. The future of cannabinoid-based medicine lies in the design of molecules that target various aspects of the endocannabinoid system as well as the rapidly evolving field of botanical drug substance development. However, to become successful and standard drugs, future cannabinoids must surpass other drugs in some aspects.
- MeSH
- Cannabis MeSH
- farmakognozie trendy zákonodárství a právo MeSH
- fytoterapie trendy využití MeSH
- kanabinoidy * farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Kanabinoidy, aktivní složky rostliny Cannabis, ovlivňují širokou škálu fyziologických procesů prostřednictvím endokanabinoidního systému, který zahrnuje receptory CB1 a CB2, endogenní ligandy a regulační enzymy. Tento přehledový článek shrnuje mechanismy působení fytokanabinoidů, syntetických kanabinoidů a endokanabi noidů, včetně jejich farmakologických vlastností, terapeutického potenciálu a rizik spojených s jejich použitím. Diskutována je také toxicita syntetických kanabinoidů, jejichž rekreační užívání představuje významnou hrozbu pro veřejné zdraví. Závěrem jsou uvedeny současné aplikace kanabinoidů v klinické praxi, zejména při léčbě bolesti, nevolnosti a neurologických onemocnění.
Cannabinoids, active compounds of the Cannabis plant, influence a wide range of physiological processes through the endocannabinoid system, comprising CB1 a CB2 receptors, endogenous ligands, and regulatory enzymes. This review summarizes the mechanisms of action of phytocannabinoids, synthetic cannabinoids, and endocannabinoids, including their pharmacological properties, therapeutic potential, and associated risks. The article also discusses the toxicity of synthetic cannabinoids, highlighting the public health threat posed by their recreational use. Finally, it explores current clinical applications of cannabinoids, particularly in the treatment of pain, nausea, and neurological disorders.
- Klíčová slova
- syntetické kanabinoidy,
- MeSH
- endokanabinoidy farmakologie terapeutické užití MeSH
- kanabinoidy farmakologie terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- marihuana pro léčebné účely * farmakologie terapeutické užití MeSH
- receptor kanabinoidní CB1 MeSH
- receptor kanabinoidní CB2 MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
INTRODUCTION: Organic molecules that interact with the cannabinoid receptors are called cannabinoids, which can be endogenous, natural or synthetic compounds. They possess similar pharmacological properties as produced by the plant, Cannabis sativa L. Before cannabinoids can be analysed, they need to be extracted from the matrices. OBJECTIVE: To review literature on the methods and protocols for the extraction of naturally occurring cannabinoids. METHODOLOGY: An extensive literature search was performed incorporating several databases, notably, Web of Knowledge, PubMed and Google Scholar, and other relevant published materials. The keywords used in the search, in various combinations, with cannabinoids and extraction being present in all combinations, were Cannabis, hemp, cannabinoids, Cannabis sativa, marijuana, and extraction. RESULTS: In addition to classical maceration with organic solvents, e.g. ethanol, pressurised solvent extraction, solvent heat reflux, Soxhlet extraction, supercritical fluid extraction, ultrasound-assisted extraction and microwave-assisted extraction, are routinely used nowadays for the extraction of cannabinoids from plant materials and cannabis consumer products. For the extraction of cannabinoids from biological samples, e.g. human blood, and also from food and beverages, and wastewater, solid-phase extraction and its variants, as well as liquid-liquid extraction are commonly used. Parameters for extraction can be optimised by response surface methodology or other mathematical modelling tools. There are at least six US patents on extraction of cannabinoids available to date. CONCLUSIONS: Irrespective of the extraction method, extraction temperature, extraction time and extraction pressure play a vital role in overall yield of extraction. Solvent polarity can also be an important factor in some extraction methods.
Increasing evidence suggests a close relationship between the endocannabinoid system and schizophrenia. The endocannabinoid system comprises of two G protein-coupled receptors (the cannabinoid receptors 1 and 2 [CB1 and CB2] for marijuana's psychoactive principle Δ(9)-tetrahydrocannabinol), their endogenous small lipid ligands (namely anandamide [AEA] and 2-arachidonoylglycerol [2-AG], also known as endocannabinoids), and proteins for endocannabinoid biosynthesis and degradation. It has been suggested to be a pro-homeostatic and pleiotropic signalling system activated in a time- and tissue-specific manner during pathophysiological conditions. In the brain, activation of this system impacts the release of numerous neurotransmitters in various systems and cytokines from glial cells. Hence, the endocannabinoid system is strongly involved in neuropsychiatric disorders, such as schizophrenia. Therefore, adolescence use of Cannabis may alter the endocannabinoid signalling and pose a potential environmental risk to develop psychosis. Consistently, preclinical and clinical studies have found a dysregulation in the endocannabinoid system such as changed expression of CB1 and CB2 receptors or altered levels of AEA and 2-AG . Thus, due to the partial efficacy of actual antipsychotics, compounds which modulate this system may provide a novel therapeutic target for the treatment of schizophrenia. The present article reviews current available knowledge on herbal, synthetic and endogenous cannabinoids with respect to the modulation of schizophrenic symptomatology. Furthermore, this review will be highlighting the therapeutic potential of cannabinoid-related compounds and presenting some promising patents targeting potential treatment options for schizophrenia.
- MeSH
- antipsychotika metabolismus terapeutické užití MeSH
- kanabinoidy metabolismus MeSH
- lidé MeSH
- modulátory kanabinoidních receptorů terapeutické užití MeSH
- schizofrenie farmakoterapie MeSH
- signální transdukce účinky léků MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- přehledy MeSH
Syntetické kanabinoidy jsou heterogenní skupinou látek ovlivňujících endogenní kanabinoidní systém. HHC je polosyntetický kanabinoid chemicky podobný delta-9-tetrahydrokanabinolu (delta-9-THC), hlavní psychoaktivní látce v konopí, a má do značné míry podobné účinky. Příspěvek přináší přehled účinků a zdravotních rizik spojených s užíváním syntetických kanabinoidů a doporučení pro práci s jejich uživateli. Data byla získána rešerší odborných vědeckých databází a zpracována obsahovou a tematickou analýzou do tří částí: akutní intoxikace, zdravotní rizika a doporučení pro léčbu akutních stavů po užití SK a další terapeutické postupy. Syntetické kanabinoidy mají podobné účinky jako přírodní THC, ale vyvolávají závažnější nežádoucí účinky, např. dýchací obtíže, hypertenzi, tachykardii, bolest na hrudi, svalové záškuby, akutní selhání ledvin, úzkost, agitovanost, psychózy, sebevražedné myšlenky. Dlouhodobé užívání může vést ke kognitivním poruchám, kardiovaskulárním komplikacím, respiračním problémům a poruchám duševního zdraví. Výzkum v oblasti účinků a zdravotních rizik polosyntetických kanabinoidů a HHC je poměrně omezený a neexistuje dostatečné množství informací. Zkoumáním rizik a zavedením účinných léčebných a preventivních strategií dochází k minimalizaci škod spojených s užíváním syntetických kanabinoidů.
Synthetic cannabinoids comprise a heterogeneous group of substances that affect the endogenous cannabinoid system. HHC is a semi-synthetic cannabinoid chemically similar to delta-9-tetrahydrocannabinol (delta-9-THC), the main psychoactive substance in cannabis, and appears to have broadly similar effects. This paper provides an overview of the effects and health risks associated with the use of synthetic cannabinoids and recommendations for working with their users. Data was obtained by searching professional scientific databases and organised by content and thematic analysis into three sections: effects, acute intoxication, and treatment/therapeutic intervention. Synthetic cannabinoids replicate the effects of natural cannabis but induce more severe adverse effects, including respiratory difficulties, hypertension, tachycardia, chest pain, muscle twitches, acute renal failure, anxiety, agitation, psychosis, and suicidal thoughts. Long-term use can lead to cognitive impairment, cardiovascular complications, respiratory problems, and mental health disorders. Research into the effects and health risks of semi-synthetic cannabinoids and HHCs is relatively limited and there is insufficient information. The harms associated with the use of synthetic cannabinoids can be reduced by understanding these risks and implementing effective treatment and prevention strategies.
Perfluoroheptanoic acid was employed as a volatile micellar phase in background electrolyte for micellar electrokinetic chromatography-tandem mass spectrometry separation and determination of 15 selected naphthoyl- and phenylacetylindole- synthetic cannabinoids and main metabolites derived from JWH-018, JWH-019, JWH-073, JWH-200 and JWH-250. The influence of concentration of perfluoroheptanoic acid in background electrolytes on the separation was studied as well as the influence of perfluoroheptanoic acid on mass spectrometry detection. The background electrolyte consisted of 75 mM perfluoroheptanoic acid, 150 mM ammonium hydroxide pH 9.2 with 10% (v/v) propane-2-ol allowed micellar electrokinetic chromatography separation together with mass spectrometry identification of the studied parent synthetic cannabinoids and their metabolites. The limits of detection of studied synthetic cannabinoids and metabolites were in the range from 0.9 ng/mL for JWH-073 to 3.0 ng/mL for JWH-200 employing liquid-liquid extraction. The developed method was applied on the separation and identification of studied analytes after liquid-liquid extraction of spiked urine and serum samples to demonstrate the potential of the method applicability for forensic and toxicological purposes.
- MeSH
- chromatografie kapalinová metody MeSH
- chromatografie micelární elektrokinetická kapilární metody MeSH
- extrakce kapalina-kapalina metody MeSH
- fluorokarbony chemie MeSH
- kanabinoidy krev moč MeSH
- kyseliny heptylové chemie MeSH
- lidé MeSH
- limita detekce MeSH
- micely MeSH
- tandemová hmotnostní spektrometrie metody MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
INTRODUCTION: Cannabinoids are organic compounds, natural or synthetic, that bind to the cannabinoid receptors and have similar pharmacological properties as produced by the cannabis plant, Cannabis sativa. Gas chromatography (GC), e.g. gas chromatography mass spectrometry (GC-MS), is a popular analytical tool that has been used extensively to analyse cannabinoids in various matrices. OBJECTIVE: To review published literature on the use of various GC-based analytical methods for the analysis of naturally occurring cannabinoids published during the past decade. METHODOLOGY: A comprehensive literature search was performed utilising several databases, like Web of Knowledge, PubMed and Google Scholar, and other relevant published materials including published books. The keywords used, in various combinations, with cannabinoids being present in all combinations, in the search were cannabinoids, Cannabis sativa, marijuana, analysis, GC, quantitative, qualitative and quality control. RESULTS: During the past decade, several GC-based methods for the analysis of cannabinoids have been reported. While simple one-dimensional (1D) GC-MS and GC-FID (flame ionisation detector) methods were found to be quite common in cannabinoids analysis, two-dimensional (2D) GC-MS as well as GC-MS/MS also were popular because of their ability to provide more useful data for identification and quantification of cannabinoids in various matrices. Some degree of automation in sample preparation, and applications of mathematical and computational models for optimisation of different protocols were observed, and pre-analyses included various derivatisation techniques, and environmentally friendly extraction protocols. CONCLUSIONS: GC-based analysis of naturally occurring cannabinoids, especially using GC-MS, has dominated the cannabinoids analysis in the last decade; new derivatisation methods, new ionisation methods, and mathematical models for method optimisation have been introduced.