Predmetom príspevku je hodnotenie liberácie liečiva alaptid z gélov a jeho permeácia cez rôzne typy permeačných membrán. Pripravili sa gély na báze troch rôznych polymérov (3 % chitosan; 2,5 % hydroxypropylcelulóza; 3 % hydroxyetylcelulóza) v rôznej koncentrácii s prísadou humaktantov (5 %; 15 % propylénglykol a 0 % glycerol) a konzervantu 0,3 % Sepicide HBR a liečiva 1 % alaptid a gély bez liečiva. Prestup liečiva z gélov do akceptorového roztoku sa hodnotil cez nasledovné membrány: celofán, kuracia koža, zvlečená hadia koža a stena tenkého čreva. Z výsledkov merania bolo zistené najväčšie percento uvoľneného alaptidu cez stenu tenkého čreva, menej cez kuraciu kožu a najmenej sa uvoľnilo cez hadiu kožu. V práci sa hodnotili aj reologické vlastnosti pripravených hydrogélov. Pseudoplastický tok bol zistený iba v prípade hydrogélu na báze hydroxypropylcelulózy. Naopak to bolo pri hydrogéloch na báze chitosanu a hydroxyetylcelulózy, ktoré vykazovali výrazný tixotropný charakter a miera tixotropie sa s časom zväčšovala. Na základe výsledkov merania pH boli vzorky na báze chitosanu a hydroxypropylcelulózy vyhodnotené ako nevyhovujúce, nakoľko dosahovali nižšie hodnoty pH a mohli by spôsobiť podráždenie pokožky. Fyziologickým hodnotám pH kože zodpovedal hydrogél na báze hydroxyetylcelulózy a to i po 14. dňoch po príprave.
The paper evaluates the liberation of alaptide from gels through various types of permeable membranes. The gels were prepared on the basis of three different polymers (3% chitosan; 2.5% hydroxypropyl cellulose; 3% hydroxyethyl cellulose) in different concentrations with additions of humectants (5 %; 15% propylene glycol and 10% glycerol) and the preserving agent, 0.3% Sepicide HBR with 1% alaptide, and finally without the drug. The permeation of the drug from gels into the acceptor solution was evaluated with the use of the following membranes: the hydrophilic membrane from Chemosvit, the chicken skin, the stripped snakeskin, and the wall of the small intestine. The measurements showed that the highest percentage of the drug penetrated through the small intestine, a smaller percentage through the chicken skin, and the smallest amount through the snakeskin. Rheological properties of the prepared hydrogels were evaluated as well. The pseudo-plastic flow was only confirmed for the hydrogel prepared on the basis of hydroxypropyl cellulose. An utterly opposite situation was with the hydrogels prepared on the basis of chitosan and hydroxyethyl cellulose. They showed a significant thixotropic character and the degree of thixotropy increased with time. Based on the results of the pH measurement, the samples prepared on the basis of chitosan and hydroxypropyl cellulose have been shown to be inconvenient because they reached a lower pH and had a potential of causing skin irritation. The hydroxyethyl cellulose hydrogel matched the physiological values of skin pH even after 14 days since its preparation.
Predmetom tohto príspevku je formulácia a hodnotenie dermálneho polotuhého lieku – karbopolového hydrogélu s obsahom roztoku Bukofitu, chloridu zinočnatého a lokálneho anestetika – lidokaínu. Hydrogély sa hodnotili po 2, 7, 14, 28 dňoch po príprave. Skladované boli pri teplote 5 °C ± 0,2 °C. Všetky pripravené hydrogély boli stabilné z hľadiska pH hodnoty a reologických parametrov. Zo zistených reologických parametrov a zostrojených tokových kriviek vyplýva, že všetky hodnotené gély sú nenewtonské tixotropné sústavy. Na základe extenzometrického merania boli zistené zvýšené hodnoty deformácie, čo znamená, že sa tieto gély budú na sliznici lepšie rozotierať, čím sa zvýši možnosť lepšej difúzie liečiv do sliznice. Vyhodnotením výsledkov môžeme konštatovať, že pripravené hydrogély vykazujú vhodné technologické parametre, a tak sa môžu v budúcnosti stať potenciálnym liekom pri rôznych zápaloch dutiny ústnej.
The objective of this article is to describe the formulation and evaluation of dermal semisolid drugs – carbopol hydrogels containing the solution of Bukofit, zinc chloride and the local anaestethic lidocaine. The hydrogels were evaluated after 2, 7, 14 and 28 days after their preparation and stored at the temperature of 5 °C ± 0.2 °C. All prepared hydrogels were found to be stable with respect to pH values and rheological parameters. It follows from the found rheological parameters and flow curves that all evaluated hydrogels belong to non-Newtonian thixotropic systems. The extensometric analyses revealed increased deformation values, indicating that the gels can be easily spread out over the mucous membrane which results in the increased ability of the drug to diffuse into it. Based on the results obtained, it can be concluded that the prepared hydrogels have appropriate technological parameters and therefore in the future they may become potential drugs for the treatment of various inflammations in the oral cavity.
Predmetom tohto príspevku je určiť optimálny polymér pre formuláciu modelového liečiva chlórhexidíniumdichloridu do hydrogélu. Použili sa dva druhy biopolymérov, a to upravené polyméry rastlinného pôvodu zo skupiny derivátov celulózy – metylcelulóza, hydroxyetylcelulóza a hydroxypropylcelulóza – a živočíšneho pôvodu – chitosan o strednej a vysokej molekulovej hmotnosti. Polyméry sa použili v koncentrácii 2,5 % (m/m). Liberácia sa hodnotila percentom uvoľneného liečiva do fyziologického roztoku. Súčasne sa hodnotili aj tokové vlastnosti hydrogélov. Z hľadiska uvoľňovania liečiva z chitosanových hydrogélov sa ako najvhodnejší pre formuláciu hydrogélu ukázal chitosan o strednej molekulovej hmotnosti a z hydrogélov pripravených na báze derivátov celulózy bol to hydroxyetylcelulózový hydrogél.
The aim of this paper was to select the optimal polymer for the formulation of the model drug chlorhexidine dichloride into hydrogel. Two types of biopolymers were used, one of the modified polymers was of herbal origin taken from the group of cellulose derivates – methylcellulose, hydroxyethylcellulose and hydroxypropylcellulose, and the other was of animal origin – chitosan of a medium and a high molecular weight. The polymers were used in a concentration of 2.5% (m/m). Drug liberation was evaluated by the percentage of the drug released into the physiological solution. In addition, the rheological properties of hydrogels were evaluated. Judging the drug release from chitosan hydrogels, the one with the medium molecular weigh was found to be optimal. Contrary to that, from among the hydrogels prepared on the basis of cellulose derivatives, the optimal one was hydroxyethylcellulose hydrogel.
Formuláciou liekovej formy s riadeným uvoľňovaním sa optimalizuje farmakokinetický profil liečiva, redukuje kolísanie plazmatickej koncentrácie liečiva, zvyšuje terapeutický benefit liečiva a zlepšuje sa „compliance“ pacienta pri terapii. Modifikovaním vlastností riadiacej membrány je možné vytvoriť žiadaný profil uvoľňovania liečiva. Matricový typ retardety ako aj násobná lieková forma tvorená mikročasticami poskytujú spoľahlivú záruku riadeného uvoľňovania liečiva z liekovej formy. Oba typy retardiet sa pripravili a hodnotili v tejto experimentálnej práci. Cieľom tejto práce bolo pripraviť retardety s obsahom trimetazidínu využitím matricovotvorných hydrofóbnych a hydrofilných polymérov a ich porovnanie so syntetickými filmotvornými hydrofóbnymi polymérmi Eudragitom® NE a Kollicoatom® SR tvoriacimi obal mikročastíc. Glycerolbehenát sa vo funkcii riadiaceho polyméru prejavil pomerne nízkym účinkom. Liberáciu liečiva signifikantne spomalili prírodné polysacharidy, pričom retardačný efekt alginátu sodného bol výraznejší v porovnaní s karagenanom. Zásobníkový systém s obsahom obidvoch sledovaných polymérov je vhodný pre formuláciu liekov typu CR.
The formulation of modified-release dosage forms optimizes the pharmacokinetic profile of the drug, reduces the fluctuations of plasmatic concentration, increases the drug benefit and improves the patient's compliance. Modification of the characteristics of the controlled membrane enables to achieve the desired drug release profile. The matrix system and/or the multiple unit dosage form provide a reliable guaranty of the controlled delivery of the drug from the modified-release dosage form. Both above-mentioned formulations were prepared and evaluated in this experimental study. The aim of the study was the preparation of a modifiedrelease dosage form containing trimetazidine by applying matrix-forming hydrophobic and hydrophilic polymers and their comparison with the synthetic film-forming hydrophobic polymers Eudragit® NE and Kollicoat® SR. Glycerolbehenas as the control release polymer showed a low effect. Drug release was significantly prolonged by natural polymers, and the effect of alginate sodium was more significant in comparison with carrageenan. A reservoir system containing both polymers under study is suitable for the formulation of a CR dosage form.
Prehľad je venovaný vaginálnym liekovým formám počnúc konvenčnými, cez vaginálne inzerty, prstence až po moderné bioadhezívne vaginálne liekové formy s riadeným uvoľňovaním liečiva. Analyzuje vplyv fyzikálnych a chemických vlastností liečiva a typu liekovej formy a jej súčastí - excipientov na farmaceutickú a biologickú dostupnosť aplikovaného liečiva. Posudzuje vplyv rýchlosti uvoľňovania liečiva z liekovej formy a aplikačného miesta i vplyv bioadhézie na topický účinok v nej obsiahnutého liečiva i na možnosti systémového účinku. Charakterizuje bioadhéziu a mukoadhéziu i vhodné typy polymérov vo vzťahu k vaginálnym liekom. Poukazuje na prednosti a nedostatky konvenčných vaginálnych liekových foriem a analyzuje súčasné možnosti moderných vaginálnych liekových foriem i perspektívy vývoja.
The review deals with vaginal dosage forms from conventional dosage forms through vaginal inserts, vaginal rings to bioadhesive vaginal dosage forms with controlled liberation (dissolution) of drugs. It analyses influence of physical - chemical characteristics of drug and type of dosage form and its excipients on the pharmaceutical availability and bioavailability of applied drug. It evaluates effect of dissolution rate of drug from dosage form and the site of application and influence of bioadhesion on the topical and systemic effect of drug. The bioadhesion and mucoadhesion and the bioadhesive polymers are characterized in connection with vaginal dosage form. The advantages and disadvantages of conventional dosage forms are mentioned and the possibilities of modern vaginal dosage forms (drug delivery systems) and future possibilities of development are analyzed.
1. české vyd. 486 s. : il., tab., grafy ; 20 cm
- MeSH
- farmaceutická technologie MeSH
- farmaceutický průmysl MeSH
- farmacie MeSH
- lékové formy MeSH
- způsoby aplikace léků MeSH
- Publikační typ
- učebnice MeSH
- Konspekt
- Farmacie. Farmakologie
- NLK Obory
- farmacie a farmakologie
- NLK Publikační typ
- učebnice středních škol
1. slov. vyd. XX, 487 s. : il., tab. ; 24 cm
- MeSH
- farmaceutická technologie MeSH
- farmacie MeSH
- farmakologie MeSH
- lékové formy MeSH
- příprava léků MeSH
- způsoby aplikace léků MeSH
- Konspekt
- Farmacie. Farmakologie
- NLK Obory
- farmacie a farmakologie
- farmacie a farmakologie
- farmakoterapie
- NLK Publikační typ
- učebnice vysokých škol
