There are reports of positive effects of quercetin on cardiovascular pathologies, however, mainly due to its low biovailability, the mechanism remains elusive. Here, we report that one metabolite formed by human microflora (3-(3-hydroxyphenyl)propionic acid)relaxed isolated rat aorta and decreased arterial blood pressure in rats.
- MeSH
- arteriální tlak účinky léků MeSH
- fenoly farmakologie MeSH
- flavonoidy farmakologie MeSH
- hemodynamika MeSH
- krysa rodu rattus MeSH
- lidé MeSH
- lineární modely MeSH
- potkani inbrední SHR MeSH
- potkani Wistar MeSH
- propionáty farmakologie MeSH
- střevní mikroflóra MeSH
- tandemová hmotnostní spektrometrie MeSH
- techniky in vitro MeSH
- vysokoúčinná kapalinová chromatografie MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu rattus MeSH
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
6-Chloropurines substituted at the position 9 with variously modified bicyclic skeletons represent promising antiviral and anticancer agents. This work aimed to investigate the transport mechanisms of 9-[(1R*,2R*,4S*)-bicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-6-chloro-9H-purine (9-norbornyl-6-chloropurine, NCP) and their relationship to the metabolism and biological activity of the compound. Transport experiments were conducted in CCRF-CEM cells using radiolabeled compound ([(3)H]NCP). The pattern of the intracellular uptake of [(3)H]NCP in CCRF-CEM cells pointed to a combination of passive and facilitated diffusion as prevailing transport mechanisms. NCP intracellular metabolism was found to enhance its uptake by modifying NCP concentration gradient. The transport kinetics reached steady state under the conditions of MRP and MDR proteins blockade, indicating that NCP is a substrate for these efflux pumps. Their inhibition also increased the cytotoxicity of NCP. Our findings suggest that the novel nucleoside analog NCP has potential to become a new orally available antileukemic agent due to its rapid membrane permeation.
- MeSH
- ABC transportéry antagonisté a inhibitory genetika metabolismus MeSH
- antitumorózní látky chemická syntéza metabolismus farmakologie MeSH
- biologický transport MeSH
- buthionin sulfoximin farmakologie MeSH
- chinoliny farmakologie MeSH
- dibenzocyklohepteny farmakologie MeSH
- exprese genu MeSH
- kinetika MeSH
- kyselina ethakrynová farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- nádorové buněčné linie MeSH
- permeabilita buněčné membrány účinky léků MeSH
- propionáty farmakologie MeSH
- puriny chemická syntéza metabolismus farmakologie MeSH
- T-lymfocyty účinky léků metabolismus patologie MeSH
- tritium MeSH
- usnadněná difuze MeSH
- viabilita buněk účinky léků MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
In in vitro tests, skin repellent IR3535, applied in the form of the Diffusil H Prevental product in an aerosol bomb (active compound 20%), killed 100% of head lice (females and males) and nymphs 2 and 3, when directly sprayed at a dose of 0.94 mg of the active compound per square centimeter. Crawling lice exposed for 1 min on the filter paper impregnated by the same concentration showed no effort to suck blood 30 min after exposition. Twenty hours later, their mortality rate was 11 %. After the lice had been exposed for approximately 1 min (until they actively left the area) on 5 cm round areas of skin of test persons treated with the repellent at a mean total dose of 23.3 mg of active compound, they showed no effort to suck blood on the clean skin of other test person either immediately after exposure or 30 min later. Their mortality after 20 h ranged from 59 to 16%, depending on the time elapsed from skin treatment (10 min to 27 h).
The development of novel antimicrobial agents represents a timely research topic. Eighteen salicylanilide 4-(trifluoromethyl)benzoates were evaluated against Mycobacterium tuberculosis, M. avium and M. kansasii, eight bacterial strains including methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and for the inhibition of mycobacterial isocitrate lyase. Some compounds were further screened against drug-resistant M. tuberculosis and for their cytotoxicity. Minimum inhibitory concentrations (MICs) for all mycobacterial strains were within 0.5-32 μmol/L, with 4-chloro-2-[4-(trifluoromethyl)phenylcarbamoyl]phenyl 4-(trifluoromethyl)benzoate superiority. Gram-positive bacteria including MRSA were inhibited with MICs ³ 0.49 μmol/L, while Gram-negative ones were much less susceptible. Salicylanilide 4-(trifluoromethyl)benzoates showed significant antibacterial properties, for many strains being comparable to standard drugs (isoniazid, benzylpenicillin) with no cross-resistance. All esters showed mild inhibition of mycobacterial isocitrate lyase and four compounds were comparable to 3-nitropropionic acid without a direct correlation between in vitro MICs and enzyme inhibition.
- MeSH
- antibakteriální látky farmakologie MeSH
- benzoáty farmakologie MeSH
- dusíkaté sloučeniny farmakologie MeSH
- isocitrátlyasa antagonisté a inhibitory metabolismus MeSH
- methicilin rezistentní Staphylococcus aureus účinky léků MeSH
- mikrobiální testy citlivosti MeSH
- Mycobacterium avium účinky léků MeSH
- Mycobacterium kansasii účinky léků MeSH
- Mycobacterium tuberculosis účinky léků MeSH
- propionáty farmakologie MeSH
- salicylanilidy farmakologie MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
Od osmdesátých let minulého století jsou vyvíjena nesteroidní antirevmatika (NSA) s dlouhým biologickým poločasem, jejichž hlavní výhodou je možnost pohodlnějšího dávkování jednou denně a trvání analgetického efektu po celých 24 hodin, což je výhodné zejména u nemocných se zánětlivými revmatickými chorobami, s nočními bolestmi apod. V současné době jsou na trhu v České republice k dispozici piroxikam, beta-cyklodextrin piroxikam, meloxikam, nabumeton a oxaprozin. Meloxikam a nabumeton mají díky preferenční inhibici C0X2 i lepší bezpečnostní profil. K léčbě akutních stavů můžeme použít beta cyklodextrin piroxikam s rychlým nástupem účinku, injekční formu meloxikamu nebo oxaprozin, který má navíc i hypourikemický efekt a je vhodný k léčbě akutního dnavého záchvatu i chronické dnavé artritidy. Při terapii chronických zánětlivých onemocnění a bolestivých stavů je třeba spolu s účinností zohlednit i bezpečnost dlouhodobé léčby, proto je u těchto onemocnění vhodný zejména meloxikam s příznivějším bezpečnostním profilem.
- Klíčová slova
- Artrilom,
- MeSH
- antirevmatika farmakologie klasifikace terapeutické užití MeSH
- butanony aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- methoxsalen aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- piroxikam analogy a deriváty aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- poločas MeSH
- propionáty aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- revmatické nemoci farmakoterapie terapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- směrnice pro lékařskou praxi MeSH
Biologically interesting 2-substituted 4-alkylidene pentenolides were prepared with complete control of regio- and stereoselectivity from 2-iodo allylic alcohols via an array of Pd-catalyzed processes, including alkynylation with methyl propiolate, tributyltin hydride addition, and alpha-functionalization. Some of the compounds possess selective cytostatic activity against ovarian carcinoma HeLa S3 and leukemia CCRF-CEM cell lines.
- MeSH
- alkeny chemie MeSH
- antitumorózní látky farmakologie chemická syntéza chemie MeSH
- benzenové deriváty chemie MeSH
- financování organizované MeSH
- inhibiční koncentrace 50 MeSH
- katalýza MeSH
- lidé MeSH
- myši MeSH
- nádorové buněčné linie MeSH
- palladium chemie MeSH
- propionáty farmakologie chemická syntéza chemie MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- myši MeSH
- zvířata MeSH
- Klíčová slova
- Migraeflux,
- MeSH
- antirevmatika aplikace a dávkování farmakologie škodlivé účinky MeSH
- dimenhydrinát aplikace a dávkování farmakologie škodlivé účinky MeSH
- kombinovaná farmakoterapie MeSH
- migréna farmakoterapie klasifikace prevence a kontrola MeSH
- paracetamol aplikace a dávkování farmakologie škodlivé účinky MeSH
- příznaky a symptomy MeSH
- propionáty aplikace a dávkování farmakologie škodlivé účinky MeSH
- prospektivní studie MeSH
- spokojenost pacientů MeSH
- MeSH
- dizocilpinmaleát aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- dusíkaté sloučeniny aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- Huntingtonova nemoc chemicky indukované MeSH
- modely nemocí na zvířatech MeSH
- mozek účinky léků MeSH
- neurobehaviorální symptomy účinky léků MeSH
- neurotoxiny aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- pátrací chování účinky léků MeSH
- potkani Wistar MeSH
- propionáty aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- zvířata MeSH
- MeSH
- akční potenciály MeSH
- audiometrie evokovanou odpovědí MeSH
- dizocilpinmaleát aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- dusíkaté sloučeniny aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- evokované potenciály MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- modely nemocí na zvířatech MeSH
- neurobehaviorální symptomy účinky léků MeSH
- neurodegenerativní nemoci chemicky indukované MeSH
- neurotoxiny aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- potkani Wistar MeSH
- propionáty aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- receptory N-methyl-D-aspartátu účinky léků MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- zvířata MeSH
