Biktegravir (BIC) je nový inhibitor integrázy HIV 1 i HIV 2 druhé generace. V únoru 2018 byl schválen americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v kombinaci s emtricitabinem a tenofovir alafenamidem (BIC/F/TAF – 50/200/25 mg, Biktarvy®) pro léčbu dospělých osob s infekcí HIV 1. Podává se jedna tableta jednou denně. Jeho účinnost, bezpečnost, snášenlivost a lékové interakce byly hodnoceny ve čtyřech (GS-US-380-1489, 1490, 1844 a 1878) studiích s použitím srovnatelného komparátoru – dolutegraviru či inhibitoru proteázy u předléčených pacientů. Indikací BIC/F/TAF je infekce HIV 1 u osob dosud neléčených nebo u dříve léčených bez známek selhání před-chozího režimu a bez prokázané rezistence na některou komponentu. Ve sledovaném období 96 týdnů nebyly zjištěny rezistence na BIC. Další studie, včetně poregistračních, probíhají

Bictegravir (BIC) is a novel, second generation HIV 1 and HIV 2 integrase strand transfer inhibitor. In February 2018, it has been approved by the Food and Drug Administration (FDA) in combination with emtricitabine and tenofovir alafenamide (BIC/F/TAF – 50/200/25 mg, Biktarvy®) for the treatment of adult patients with HIV 1 infection. It is administered with one tablet once daily. Its efficiency, safety, tolerability and drug interactions were elucidated in four (GS-US-380-1489, 1490, 1844 and 1878) studies using a comparator ‒ dolute-gravir, or protease inhibitor in naïve patients. The indications of BIC/F/TAF include HIV 1 infection in treatment naïve patients, or in previously treated patients with no signs of failure of the previous regimen and without a proven resistance to any component. In the period 96 weeks, no resistance to BIC was found. Other studies, including the post marketing ones, are underway.

• Klíčová slova
• Biktarvy, studie GS-US-380,
• MeSH
• adenin * analogy a deriváty   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• fixní kombinace léků MeSH
• heterocyklické sloučeniny tetra- a více cyklické * farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• HIV * účinky léků   MeSH
• inhibitory HIV-integrasy farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• klinická studie jako téma MeSH
• klinické zkoušky, fáze III jako téma MeSH
• látky proti HIV * farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• léková rezistence MeSH
• lidé MeSH
• tenofovir * farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• Klíčová slova
• dolutegravir, tenofovir alafenamid fumarát, elvitegravir,
• MeSH
• adenin analogy a deriváty   terapeutické užití   MeSH
• AIDS etiologie   farmakoterapie   patofyziologie   MeSH
• antiretrovirové látky škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• chinolony škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• darunavir škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• fixní kombinace léků MeSH
• heterocyklické sloučeniny tricyklické škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• HIV infekce * etiologie   farmakoterapie   patofyziologie   MeSH
• inhibitory HIV-integrasy * škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• látky proti HIV * škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• rilpivirin škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• antiretrovirové látky terapeutické užití   MeSH
• HIV infekce farmakoterapie   MeSH
• inhibitory HIV-integrasy škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• inhibitory integrasy * terapeutické užití   MeSH
• lékové interakce MeSH
• lidé MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

x

x

• MeSH
• algoritmy MeSH
• antiretrovirové látky * aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• dospělí MeSH
• dyslipidemie komplikace   MeSH
• fixní kombinace léků MeSH
• HIV infekce * diagnóza   farmakoterapie   MeSH
• infekční komplikace v těhotenství MeSH
• inhibitory HIV fúze aplikace a dávkování   škodlivé účinky   MeSH
• inhibitory HIV-integrasy aplikace a dávkování   škodlivé účinky   MeSH
• inhibitory HIV-proteasy aplikace a dávkování   škodlivé účinky   MeSH
• inhibitory reverzní transkriptasy aplikace a dávkování   škodlivé účinky   MeSH
• kombinovaná farmakoterapie metody   MeSH
• látky proti HIV aplikace a dávkování   škodlivé účinky   MeSH
• lidé MeSH
• nemoci ledvin komplikace   MeSH
• postexpoziční profylaxe * metody   MeSH
• těhotenství MeSH
• viremie diagnóza   MeSH
• virová hepatitida u lidí komplikace   MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• těhotenství MeSH
• Publikační typ
• směrnice pro lékařskou praxi MeSH

• Klíčová slova
• dolutegravir,
• MeSH
• antivirové látky aplikace a dávkování   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• heterocyklické sloučeniny tricyklické * aplikace a dávkování   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• HIV infekce * farmakoterapie   MeSH
• hodnocení léčiv statistika a číselné údaje   MeSH
• inhibitory HIV-integrasy * farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• léková rezistence MeSH
• lékové interakce MeSH
• lidé MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Zavedení antiretrovirové terapie do klinické praxe přineslo výrazné zkvalitnění a prodloužení délky života osob s HIV infekcí. V současné době jsou v klinickém užívání léky ze 4 různých skupin a řada dalších nadějných přípravků je v různém stádiu klinického výzkumu. Zásadními problémy současné antiretrovirové terapie je jednak častý výskyt závažných nežádoucích účinků a také poměrně snadný vznik rezistence. Základní podmínkou úspěchu antiretrovirové terapie je dobrá spolupráce lékaře a pacienta, založená na bedlivém sledování rozvoje nežádoucích účinků lékařem a maximální adherencí k terapii ze strany pacienta. Od vývoje nových antiretrovirových léku jsou očekávány přípravky méně toxické, odolnější ke vzniku rezistence a v neposlední řadě také levnější, protože pro vysokou cenu těchto léků má k antiretrovirové terapii v současné době přístup ve světě pouze asi 25 % všech lidí, kteří by tuto léčbu potřebovali.

The introduction of antiretroviral therapy to clinical practice has assured a significant improvement in the quality of life for people living with HIV infection, and has substantially prolonged their life expectancy. At present there are four classes of antiviral drugs in clinical use and several new promising molecules are in various stages of clinical research and development. The major problems with current antiretroviral therapy are the occurrence of serious side-effects and a relatively quick development of resistance. Good cooperation between the patient and the physician is essential for the success of antiretroviral therapy. This success is based primarily on careful monitoring of side-effects by the physician and maximum adherence by the patient. The new antiretroviral drugs under development are thus expected to háve lower toxicity and lower sensitivity to the development of viral resistance. The new drugs should be also cheaper because, due to the high costs of the antiretroviral drugs that are currently being ušed, only about 25 % of all people indicated for treatment worldwide have access to therapy.

• MeSH
• HIV infekce diagnóza   farmakoterapie   patofyziologie   MeSH
• inhibitory HIV fúze klasifikace   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• inhibitory HIV-integrasy klasifikace   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• inhibitory HIV-proteasy klasifikace   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• inhibitory reverzní transkriptasy klasifikace   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• virová léková rezistence MeSH
• zidovudin škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH