- MeSH
- AIDS terapie MeSH
- antivirové látky terapeutické užití MeSH
- HIV * účinky léků MeSH
- kongresy jako téma MeSH
- lidé MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- abstrakty MeSH
Biktegravir (BIC) je nový inhibitor integrázy HIV 1 i HIV 2 druhé generace. V únoru 2018 byl schválen americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v kombinaci s emtricitabinem a tenofovir alafenamidem (BIC/F/TAF – 50/200/25 mg, Biktarvy®) pro léčbu dospělých osob s infekcí HIV 1. Podává se jedna tableta jednou denně. Jeho účinnost, bezpečnost, snášenlivost a lékové interakce byly hodnoceny ve čtyřech (GS-US-380-1489, 1490, 1844 a 1878) studiích s použitím srovnatelného komparátoru – dolutegraviru či inhibitoru proteázy u předléčených pacientů. Indikací BIC/F/TAF je infekce HIV 1 u osob dosud neléčených nebo u dříve léčených bez známek selhání před-chozího režimu a bez prokázané rezistence na některou komponentu. Ve sledovaném období 96 týdnů nebyly zjištěny rezistence na BIC. Další studie, včetně poregistračních, probíhají
Bictegravir (BIC) is a novel, second generation HIV 1 and HIV 2 integrase strand transfer inhibitor. In February 2018, it has been approved by the Food and Drug Administration (FDA) in combination with emtricitabine and tenofovir alafenamide (BIC/F/TAF – 50/200/25 mg, Biktarvy®) for the treatment of adult patients with HIV 1 infection. It is administered with one tablet once daily. Its efficiency, safety, tolerability and drug interactions were elucidated in four (GS-US-380-1489, 1490, 1844 and 1878) studies using a comparator ‒ dolute-gravir, or protease inhibitor in naïve patients. The indications of BIC/F/TAF include HIV 1 infection in treatment naïve patients, or in previously treated patients with no signs of failure of the previous regimen and without a proven resistance to any component. In the period 96 weeks, no resistance to BIC was found. Other studies, including the post marketing ones, are underway.
- Klíčová slova
- Biktarvy, studie GS-US-380,
- MeSH
- adenin * analogy a deriváty farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- fixní kombinace léků MeSH
- heterocyklické sloučeniny tetra- a více cyklické * farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- HIV * účinky léků MeSH
- inhibitory HIV-integrasy farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- klinická studie jako téma MeSH
- klinické zkoušky, fáze III jako téma MeSH
- látky proti HIV * farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- léková rezistence MeSH
- lidé MeSH
- tenofovir * farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- MeSH
- antiretrovirové látky terapeutické užití MeSH
- HIV infekce prevence a kontrola přenos terapie MeSH
- HIV * růst a vývoj účinky léků MeSH
- komplikace těhotenství mikrobiologie terapie MeSH
- lidé MeSH
- těhotenství MeSH
- vertikální přenos infekce MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- těhotenství MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Infekce HIV (virus lidské imunitní nedostatečnosti) má heterogenní projevy, které mohou ztížit včasnou diagnostiku. Prvozáchyt HIV infekce v ambulanci revmatologa patří k ojedinělým případům u nemocných, kteří jsou odesláni pro podezření na systémové zánětlivé revmatické onemocnění. Předkládáme zde kasuistiku pacienta s reaktivní artritidou, sakroileitidou, HLA-B27 pozitivitou v časném symptomatickém stadiu HIV infekce kategorie B.
HIV infection (human immune deficiency virus) has heterogeneous symptoms that can make early diagnosis more difficult. Primary detection of HIV infection in a rheumatologist's outpatient clinic is one of the rare cases in patients who are sent for suspected systemic inflammatory rheumatic diseases. Here we present a case report of a patient with reactive arthritis, sacroiliitis, HLA-B27 positivity in the early symptomatic stage of B HIV infection.
- Klíčová slova
- revmatické projevy u HIV infekce,
- MeSH
- akutní retrovirový syndrom MeSH
- antibakteriální látky terapeutické užití MeSH
- antiretrovirové látky terapeutické užití MeSH
- antirevmatika terapeutické užití MeSH
- diferenciální diagnóza MeSH
- dospělí MeSH
- HIV infekce * diagnóza epidemiologie komplikace patologie MeSH
- HIV patogenita účinky léků MeSH
- hormony kůry nadledvin terapeutické užití MeSH
- juvenilní artritida MeSH
- keratóza terapie MeSH
- kombinovaná farmakoterapie MeSH
- lidé MeSH
- reaktivní artritida * etiologie patologie terapie MeSH
- revmatické nemoci * etiologie klasifikace MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Klíčová slova
- probuzení proviru,
- MeSH
- CD4-pozitivní T-lymfocyty MeSH
- chronická nemoc MeSH
- HIV infekce farmakoterapie genetika patologie terapie MeSH
- HIV * genetika účinky léků MeSH
- latence viru * účinky léků MeSH
- lidé MeSH
- novorozenec MeSH
- předškolní dítě MeSH
- proviry * účinky léků MeSH
- vaskularizovaná kompozitní alotransplantace MeSH
- výsledek terapie MeSH
- vysoce aktivní antiretrovirová terapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- novorozenec MeSH
- předškolní dítě MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
- Klíčová slova
- nezralé částice, inhibitory schopnosti tvořit částice,
- MeSH
- fluorescenční mikroskopie MeSH
- genové produkty gag - virus lidské imunodeficience MeSH
- HIV infekce epidemiologie etiologie terapie MeSH
- HIV-proteasa MeSH
- HIV genetika patogenita růst a vývoj účinky léků MeSH
- látky proti HIV * farmakologie MeSH
- léková rezistence MeSH
- lidé MeSH
- mutantní proteiny MeSH
- objevování léků * metody MeSH
- techniky in vitro MeSH
- testy rezistence k nukleáze MeSH
- vysoce aktivní antiretrovirová terapie ekonomika škodlivé účinky MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Heterocyclic compounds execute a very important role in drug design and discovery. This article provides the basic milestones of the research for pyrroloaryl and pyrroloheteroaryl based components targeting HIV viral replication cycle. Anti-HIV activity is elaborated for several classes of pyrrolo-compounds as pyrrolopyridines, pyrrolopyrimidines, pyrrolopyridazines, pyrrolobenzodiazepinones, pyrrolobenzothiazepines, pyrrolobenzoxazepinones, pyrrolophenanthridines, pyrroloquinoxalines, pyrrolotriazines, pyrroloquinolines, pyrrolopyrazinones, pyrrolothiatriazines, arylthiopyrroles and pyrrolopyrazolones targeting two essential HIV enzymes, reverse transcriptase and integrase as well as attachment/fusion of HIV virons to the host CD-4 cell. Such attempts were resulted in a discovery of highly potent anti-HIV agents suitable for clinical trials, for example, BMS-378806, BMS-585248, BMS-626529, BMS-663068, BMS-488043 and BMS-663749, etc. as anti-HIV attachment agents, triciribine, QX432, BI-1 and BI-2 as HIV RT inhibitors which are in preclinical or clinical development. Mechanism of action of compounds presented in this article towards the suppression of HIV attachment/fusion as well as against the activities of HIV enzymes reverse transcriptase and integrase has been discussed. Relationships of new compounds' molecular framework and HIV viral target has been overviewed in order to facilitate further construction of promising anti-HIV agents in future drug discovery process.
- MeSH
- HIV infekce farmakoterapie virologie MeSH
- HIV-integrasa metabolismus MeSH
- HIV účinky léků enzymologie fyziologie MeSH
- inhibitory HIV fúze chemie farmakologie MeSH
- inhibitory HIV-integrasy chemie farmakologie MeSH
- inhibitory reverzní transkriptasy chemie farmakologie MeSH
- látky proti HIV chemie farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- objevování léků MeSH
- pyrroly chemie farmakologie MeSH
- replikace viru účinky léků MeSH
- reverzní transkriptasa metabolismus MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- přehledy MeSH
- Klíčová slova
- retrovirové vektory,
- MeSH
- genetická terapie * metody MeSH
- HIV infekce * farmakoterapie genetika imunologie patofyziologie MeSH
- HIV * genetika imunologie účinky léků MeSH
- lidé MeSH
- Retroviridae * fyziologie imunologie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
