• MeSH
• interakce mezi receptory a ligandy MeSH
• kanabinoidy farmakologie   MeSH
• lidé MeSH
• poruchy spojené s užíváním psychoaktivních látek patologie   MeSH
• psychotické poruchy patologie   terapie   MeSH
• schizofrenie patologie   terapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Kanabioidní analgezie je zajiš ś ována orgány mozku, míchy a také na periferní úrovni. Oba receptory CB 1 a CB 2 jsou zavzaty do analgetického úèinku kanabioidù. Kanabioidy nejsou primární transmitery, ale modulují jejich aktivity v rùzných synapsích. Kanabioi- dy mají vliv na zánìtlivou a zvláštì pak na neuropatickou bolest. Týká se to traumatické neuropatie, neuropatie u herpes zoster, diabe tické neuropatie, HIV neuropatie a neuro- patie vzniklé pøi chemoterapii. Kanabioidy rovnìž ovlivòují bolest u roztroušené skle- rózy mozkomíšní. Nevýhoda dlouhodobého používání kanabioidù je jejich schopnost vyvolávat psychózy a schizofrenii. Kanabioidy jsou velmi psychoaktivní a nìkdy je tento efekt významnìjší než efekt analgetický. Kanabioidy neovlivòují akutní bolest. Musí- me poèítat s faktem, že kanabioidy uvolòují substanci P v míše a inhibují uvolòování GABA a opioidù v primárních aferentních zakonèeních. To mùže vysvìtlit jejich prono- ciceptivní efekt. Syntetickými kanabioidy jsou Nabilon (Kanada, USA a Velká Británie) a Cesamed (Mexiko). Nabilon se používá jako adjuvantní terapie u chronické bolesti a dokonce u fibromyalgie. Velmi dobøe kontroluje bolest u centrálních spasticity a po- máhá dokonce pøi noèních dìsech. Je možné uzavøít, že kanabioidy pøedstavují velmi dobrou adjuvantní terapii v podmínkách chronické bolesti s významným psychologic- kým pùsobením.

Cannabinoids analgesia is expressed in the brain, in the spinal cord and on the periphe- ral levels. In the analgesic effect of the cannabinoids the both receptors CB 1 and CB 2 are in volved. Cannabinoids are not primary transmitters, but modulate their activity at different synapses. Their effect of cannabinoids is on inflamatory and in particular on neuropathic pain. It concerns the traumatic neuropathy, neuropathy in herpes zoster, diabetic neuropathy, HIV neuropathy and neuropathic pain during chemotherapy. It also influence pain in multiple sclerosis. The disadvantage of long-term cannabinoids use is the ability to induce psychosis and schizophrenia. Cannabinoids are very psycho- active and sometimes this effect is more important than analgesic effect. Cannabinoids is not completely effective in acute pain. We must recognised the fact that cannabinoids release substance P in the spinal cord, and inhibit the release of GABA and opioids on primary afferent terminals. This can explain their pronociceptive effect. Synthetic can- nabinoids is Nabilon (Canada, USA and Great Britain) in Mexico is Cesamed. Nabilon is used as adjuvant therapy for chronic pain and even fibromyalgia. It is very good for pain control in central spasticity and helps even in nightmares. It is possible to conclude that cannabinoids represent a very good adjuvant therapy for chronic pain conditions with a significant psychological effect

• MeSH
• analgezie metody   MeSH
• bolest * farmakoterapie   MeSH
• chronická bolest farmakoterapie   MeSH
• kanabinoidy * farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

The endocannabinoids are a family of lipid neurotransmitters that engage the same membrane receptors targeted by tetrahydrocannabinol and that mediate retrograde signal from postsynaptic neurons to presynaptic ones. Discovery of endogenous cannabinoids and studies of the physiological functions of the cannabinoid system in the brain and body are producing a number of important findings about the role of membrane lipids and fatty acids. The role of lipid membranes in the cannabinoid system follows from the fact that the source and supply of endogenous cannabinoids are derived from arachidonic acid. The study of molecules which influence the cannabinoid system in the brain and body is crucial in search of medical preparations with the therapeutic effects of the phytocannabinoids without the negative effects on cognitive function attributed to cannabis. Basic information about function and role of the endocannabinoid system is summarized in the paper; possible therapeutic action of cannabinoids, effects on atherosclerosis specially, is described at the close.

• MeSH
• ateroskleróza metabolismus   patofyziologie   MeSH
• financování organizované MeSH
• kanabinoidy farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• modulátory kanabinoidních receptorů fyziologie   MeSH
• receptory kanabinoidní metabolismus   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Pokroky v pochopení mechanismů účinků kanabinoidů byly učiněny především po objevení kanabinoidních receptorů a nalezení jejich endogenních ligandů. Nové poznatky jsou získávány jak pomocí známých rostlinných kanabinoidů (fytokanabinoidů), tak i kanabinoidů endogenních a syntetických. V této práci jsou shrnuty základní informaci o účincích a mechanismech působení kanabinoidů a o úloze endokanabinoidního systému ve vzniku či léčbě závislostí, schizofrenie a poruch nálady. V závěru jsou uvedeny možnosti terapeutického využití kanabinoidů.

Progress in understanding the mechanisms of action of cannabinoids was made after discovery of cannabinoid receptors and finding their endogenous ligands. New findings are obtained using both plant cannabinoids (phytocannabinoids) and endogenous or synthetic cannabinoids. Basic information is summarized in the paper about mechanisms of action of cannabinoids, about role of endocannabinoid system in addiction, schizophrenia or mood disorders. Possible therapeutic use of cannabinoids is described at the close.

• MeSH
• financování organizované MeSH
• kanabinoidy farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• modulátory kanabinoidních receptorů metabolismus   MeSH
• poruchy spojené s užíváním psychoaktivních látek MeSH
• psychotické poruchy etiologie   MeSH
• úzkostné poruchy etiologie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Kanabinoidy jsou velmi oblíbenou skupinou látek s potenciálem využití u řady onemocnění. Jedinou schválenou indikací v České republice je však léčba spasticity u nemocných s roztroušenou sklerózou. Článek shrnuje současné postavení kanabinoidů v této indikaci se zdůrazněním fyziologie endogenního kanabinoidního systému.

Cannabinoids are very popular group of drugs possessing a potential of use in plenty of illnesses. However, the only one approved indication in the Czech Republic is the treatment of spasticity in patients with multiple sclerosis. The article summarizes the current position of cannabinoids in this indication with the focus on the physiology of endogenous cannabinoid system.

• MeSH
• dvojitá slepá metoda MeSH
• kanabinoidy * terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• metaanalýza jako téma MeSH
• modulátory kanabinoidních receptorů fyziologie   MeSH
• placebo MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• receptory kanabinoidní fyziologie   MeSH
• rostlinné extrakty terapeutické užití   MeSH
• roztroušená skleróza * farmakoterapie   MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Osoby s RS trpí øadou symptomù vèetnì bolesti, svalové spasticity a køeèí, obtíží s moèo- vým mìchýøem, poruchami spánku apod. Úleva tìchto symptomù zlepšuje kvalitu života pacientù s RS. Mnoho pacientù nemá dostateènou úlevu pøi standardní léèbì. Podáváme pøehled mechanizmu úèinku kanabinoidù v situaci zánìtu v CNS, jak je odvozen ze studií provedených u experimentální autoimunitní encefalomyelitidy, a pøehled studií u pacien- tù s RS, které zpùsobily registraci Sativexu v øadì zemí. Sativex je farmaceutický produkt vyrobený z konopí, urèený k léèbì spasticity a neuropatické bolesti u RS. Obsahuje Δ 9 -tet- rahydrokanabinol (THC) a kanabidiol (CBD) v pomìru 1:1. V nedávné dobì byly uskuteè- nìny 3 klinické studie se Sativexem. Léèba signifikantnì redukovala spasticitu (rezistentní vùèi standardní léèbì) a neuropatické bolesti u pacientù s pokroèilou RS, a to o 30 %. Odpovìï na léèbu pozorovaná bìhem prvních 4 týdnù je užiteèným nástrojem v predikci responzivity. Sativex byl registrován v ÈR 15. 4. 2011 pro léèbu spasticity u RS. .

People with MS suffer from a range of symptoms, including pain, muscle spasticity and spasm, bladder problems, sleep disturbance and other. Eleviating of these symptoms im- prove the quality of life. Many individuals with neuropathic pain and spasticity respond inadequately to current treatment options. We provide an overview of cannabinoid mode of action in the inflammed CNS as observed in experimental autoimmune encephalo- myelitis, and of studies in humans with MS which led to registration of Sativex in many countries Sativex ® is a cannabis-based pharmaceutical product for the treatment of spas- ticity and neuropathic pain due to multiple sclerosis, containing Δ 9 -tetrahydrocannabinol (THC) and cannabidiol (CBD) in a 1:1 ratio. Recently three clinical trials were organized with Sativex. Sativex treatment resulted in a significant reduction in treatment-resistant spasticity and neuropatic pain in subjects with advanced MS. Treated patients improved by 30% compared to placebo. The response observed within the first 4 weeks of treatment appears to be a useful aid to predict responder/non-responder status. Sativex was registe- red in the Czech Republic as a treatment for spasticity in MS patients 15 Apr 2011

• Klíčová slova
• Sativex,
• MeSH
• Cannabis MeSH
• encefalomyelitida autoimunitní experimentální farmakoterapie   MeSH
• kanabinoidy * farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• rostlinné extrakty terapeutické užití   MeSH
• roztroušená skleróza * farmakoterapie   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

OBJECTIVE: This review consists of three parts, representing three different possibilities of interactions between cannabinoid receptor ligands of both exogenous and endogenous origin and cytochrome P450 enzymes (CYPs). The first part deals with cannabinoids as CYP substrates, the second summarizes current knowledge on the influence of various cannabinoids on the metabolic activity of CYP, and the third outline a possible involvement of the endocannabinoid system and cannabinoid ligands in the regulation of CYP liver activity. METHODS: We performed a structured search of bibliographic and drug databases for peer-reviewed literature using focused review questions. RESULTS: Biotransformation via a hydrolytic pathway is the major route of endocannabinoid metabolism and the deactivation of substrates is characteristic, in contrast to the minor oxidative pathway via CYP involved in the bioactivation reactions. Phytocannabinoids are extensively metabolized by CYPs. The enzymes CYP2C9, CYP2C19, and CYP3A4 catalyze most of their hydroxylations. Similarly, CYP represents a major metabolic pathway for both synthetic cannabinoids used therapeutically and drugs that are abused. In vitro experiments document the mostly CYP inhibitory activity of the major phytocannabinoids, with cannabidiol as the most potent inhibitor of many CYPs. The drug-drug interactions between cannabinoids and various drugs at the CYP level are reported, but their clinical relevance remains unclear. The direct activation/inhibition of nuclear receptors in the liver cells by cannabinoids may result in a change of CYP expression and activity. Finally, we hypothesize the interplay of central cannabinoid receptors with numerous nervous systems, resulting in a hormone-mediated signal towards nuclear receptors in hepatocytes.

• MeSH
• játra metabolismus   MeSH
• kanabinoidy metabolismus   MeSH
• lidé MeSH
• systém (enzymů) cytochromů P-450 metabolismus   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• práce podpořená grantem MeSH
• přehledy MeSH

Navzdory teoretickým pøedpokladùm o možných efektech kanabinoidù na hybné po- stižení a pøes slibné výsledky nìkterých experimentálních prací se v klinických studiích u Parkinsonovy nemoci nepodaøilo prokázat žádné kladné úèinky pøírodních nebo syn- tetických kanabinoidù. Nelze je proto doporuèit pro léèebné využití u této nemoci.

Despite theoretical assumptions concerning possible effects of cannabinoids on motor impairment and despite some promising experimental findings, clinical studies in Par- kinson's disease failed to prove any positive effects of natural or synthetic cannabinoids.

• MeSH
• Cannabis MeSH
• kanabinoidy * škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• Parkinsonova nemoc * farmakoterapie   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

• Klíčová slova
• hašiš, marihuana, konopné drogy,
• MeSH
• aplikace inhalační MeSH
• aplikace orální MeSH
• kanabinoidy * analýza   dějiny   farmakologie   metabolismus   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• poruchy spojené s užíváním psychoaktivních látek * MeSH
• receptory kanabinoidní fyziologie   MeSH
• rostlinné extrakty terapeutické užití   MeSH
• tetrahydrokanabinol analogy a deriváty   metabolismus   MeSH
• trestní zákon MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

• MeSH
• agonisté kanabinoidních receptorů terapeutické užití   MeSH
• analgetika farmakologie   MeSH
• bolest farmakoterapie   patofyziologie   MeSH
• Cannabis MeSH
• chronická bolest * farmakoterapie   patofyziologie   MeSH
• endokanabinoidy terapeutické užití   MeSH
• kanabinoidy * chemie   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• lidé MeSH
• marihuana pro léčebné účely * terapeutické užití   MeSH
• modulátory kanabinoidních receptorů terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH