release kinetics Dotaz Zobrazit nápovědu
Hydratovaná filtrační membrána umožňuje rovnoměrnou hydrataci hydroxypropylmethylcelulosovéhohydrogelu s následným rovnoměrným uvolňováním rozpuštěného skopolaminiumbromidu.Mocninná závislost koeficientu difuze na odstupňovaném středním rozměru pórů testovací membrányumožňuje odhad reakční fraktální dimenze DR pomocí modifikovaného exponentu (3 – DR).S rostoucí koncentrací skopolaminiumbromidu v xerogelu (14,7 až 77,8 mg/cm3) klesá DR v rozmezí2,814 až 2,704. Srovnání se strukturou vhodného fraktálu (Menger sponge) vede k závěru o vhodnostivyužití membrán k testování koncentrací skopolaminiumbromidu v xerogelu jestliže DR >2,727.
The hydrated filtration membrane renders possible uniform hydration of hydroxypropylmethylcellulosehydrogel with subsequent uniform release of dissolved scopolamine bromide. Exponentialdependence of the diffusion coefficient on the graded medium dimension of the pores of the testingmembrane makes possible the estimation of the reactive fractal dimension DR by means of themodified exponent (3 – DR).With increasing concentration of scopolamine bromide in xerogel (14.7to 77.8 mg/cm3), DR decreases within a range of 2.814 to 2.704. A comparison with the structure ofa suitable fractal (Menger sponge) leads to a conclusion about suitability of the use of membranesfor the testing of concentrations of scopolamine bromide in xerogel, if DR > 2.727.
Diabetes, ISSN 0012-1797 vol. 51, suppl. 1, February 2002
S283 s. : il., tab., grafy ; 30 cm
- Konspekt
- Fyziologie člověka a srovnávací fyziologie
- NLK Obory
- vnitřní lékařství
- endokrinologie
Pomocí hydrofilní filtrační membrány je odhadnuta rychlost hydratace lyofilizovanýchočních lamel odstupňované hustoty 50 až 56 g/l ve vodě nebo vodném roztoku chloridusodného. Při nevýznamném vlivu hustoty je nelineární průběh hydratace ovlivněn převážnědifuzním mechanizmem vnikání vody do xerogelu při zachování jeho tvaru v časovémintervalu do 20 minut. V čase 10 minut je rychlost hydratace 19,9 mm/minzpomalena v přítomnosti chloridu sodného na 15,3 mm/min. Topřispívá k objasnění rozdílné rychlosti uvolňování léčivých látek z očníchlamel srovnatelné hustoty.
The rate of hydration of lyophilised ophthalmic lamellae of graded density of 50 to 56g/l in water or an aqueous solution of sodium chloride was estimated by means of ahydrophilic filtration membrane. With insignificant effect of density, the non-linearcourse of hydration is affected mainly by the diffusion mechanism of penetration of waterinto xerogel while preserving its shape in a time interval of to 20 minutes. In a periodof 10 minutes the rate of hydration of 19.9 mm/min isdecelerated to 15.3 mm/min in the presence of sodium chloride.This contributes to the elucidation of different rates of the release of activeingredients from ophthalmic lamellae of comparable density.
The preemergence chloroacetamide herbicide metazachlor was encapsulated in biodegradable low molecular weight poly(lactic acid) micro- and submicroparticles, and its release to the water environment was investigated. Three series of particles, S, M, and L, varying in their size (from 0.6 to 8 μm) and with various initial amounts of the active agent (5%, 10%, 20%, 30% w/w) were prepared by the oil-in-water solvent evaporation technique with gelatin as biodegradable surfactant. The encapsulation efficiencies reached were about 60% and appeared to be lower for smaller particles. Generally, it was found that the rate of herbicide release decreased with increasing size of particles. After 30 days the portions of the herbicide released for its highest loading (30% w/w) were 92%, 56%, and 34% for about 0.6, 0.8, and 8 μm particles, respectively. The release rates were also lower for lower herbicide loadings. Metazachlor release from larger particles tended to be a diffusion-controlled process, while for smaller particles the kinetics was strongly influenced by an initial burst release.
- MeSH
- acetamidy chemie MeSH
- herbicidy chemie MeSH
- kinetika MeSH
- kyselina mléčná chemie MeSH
- léky s prodlouženým účinkem chemie MeSH
- molekulová hmotnost MeSH
- polymery chemie MeSH
- příprava léků metody MeSH
- velikost částic MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- hodnotící studie MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
Je sledováno ovlivnění stacionární rychlosti uvolňování chloridu pilokarpinia z lyofilizovaných ociúch lamel s obsahem hydroxypropylmetylcelulózy 4000. Byla zjištěna závislost logaritmu rychlosti uvolňování jednotkou plochy hydrogelu na relativním obsahu chloridu pilokarpinia v lyofilizováných lamelách. Stacionární uvolňování do minimálního objemu uvolňovacího roztoku umožnilo odhad střední tloušťky hydratační vrstvy 57 mikrometrů.
The paper exsmaines the influence on the stationary rate of liberation of pilocarpinium chloride from lyophilized ophthalmic lamellae containing hydroxypropylmethylceUulose 4000. A dependence of the loganthm of the rate of liberation by a unit of the hydrogel area on the relative content of pilocarpinium chloride in lyophilized lamellae was found. The stationary release into the minimal volume of the releasing solution made it possible to estimate the medium thickness of the hydration layer of 57 micrometers.
The sorption of poorly aqueous soluble active pharmaceutical ingredients (API) to mesoporous silica carriers is an increasingly common formulation strategy for dissolution rate enhancement for this challenging group of substances. However, the success of this approach for a particular API depends on an array of factors including the properties of the porous carrier, the loading method, or the attempted mass fraction of the API. At present, there is no established methodology for the rational selection of these parameters. In the present work, we report a systematic comparison of four well-characterised silica carriers and seven APIs loaded by the same solvent evaporation method. In each case, we find the maximum amorphization capacity by x-ray powder diffraction analysis and measure the in vitro drug release kinetics. For a selected case, we also demonstrate the potential for bioavailability enhancement by a permeation essay.
- MeSH
- kinetika MeSH
- nosiče léků * MeSH
- oxid křemičitý * MeSH
- poréznost MeSH
- rozpouštědla MeSH
- rozpustnost MeSH
- uvolňování léčiv MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
Pro kinetiku uvolňování prvního řádu je charakteristická lineární závislost rychlosti uvolňování nauvolněném množství léčiva, přičemž trojnásobek absolutní hodnoty exponentu mocninné funkcevyjadřuje reakční fraktální dimenzi DR. Uvolňování skopolaminiumbromidu z hydroxypropylmethylcelulózovéhohydrogelu bylo nejprve vyjádřeno kinetikou prvního řádu s odhadem DR v rozmezí2,98–3,00. Využití mocninné rovnice s exponentem uvolňování n umožňuje předpoklad o mechanizmuuvolňování. V rozmezí n=0,505–0,550 je odhadnuta DR = 2,46–2,94. V této oblasti převládáuvolňování mechanizmem Fickovy difuze. Pro vztah mezi oběma veličinami obecně platí DR=(3/n)– 3, což umožňuje využití poznatků z experimentálního ovlivnění exponentou uvolňování přisledování vztahu mezi reakční fraktální dimenzí a mechanizmem uvolňování skopolaminiumbromiduz hydrogelu. Zvětšení exponentu uvolňování výrazně snižuje odpovídající hodnoty reakčnífraktální dimenze.
First-order release kinetics is characterized by a linear dependence of the release rate on thereleased amount of the active ingredient, the triple of the absolute value of the exponent of theexponential function expressing the reactive fractal dimension DR. Scopolamine bromide releasefrom hydroxypropylmethylcellulose hydrogel was first expressed by first-order kinetics with anestimated DR ranging from 2.98–3.00. The employment of an exponential equation with theexponent of release n renders it possible to make an assumption about the mechanism of release.Within a range of n=0.505–0.550, estimated DR=2.46–2.94. In this region, release by means of themechanism of Fick’s diffusion prevails.DR=(3/n) – 3 generally holds true for the relationship betweenboth variables, which makes it possible to use the knowledge gained in the experimental influencingof the exponent of release in the examination of the relationship between the reactive fractaldimension and the mechanism of release of scopolamine bromide from hydrogel. An increase in theexponent of release markedly decreases the corresponding values of reactive fractal dimension.
