Pacientka, která je stejně jako někteří další členové její rodiny heterozygotem familiární hypercholesterolemie, postupně vyzkoušela řadu dostupných hypolipidemik. K cílovým hodnotám LDL (lipoproteiny s nízkou hustotou, low-density lipoproteins) cholesterolu podle jejího kardiovaskulárního rizika se výrazně přiblížila až při terapii kombinací statin + ezetimib spolu s aplikací léků cílících na molekulu PCSK9 (proprotein konvertázy subtilisinu/kexinu typu 9, proprotein convertase subtilisin/kexin type 9). Na obě monoklonální protilátky proti PCSK9 je však alergická. Teprve dobře tolerovaný inclisiran zaznamenal v léčbě pokrok. Léčba je účinná nejen laboratorně, ale také prokazatelně brání progresi již existujících aterosklerotických plátů.
The patient, a heterozygote for familial hypercholesterolemia like some other members of her family, has gradually tried a number of available hypolipidemics. The target LDL (low-density lipoproteins) cholesterole values set by her cardiovascular risk level were significantly approached only on the combination of statin - ezetimibe together with the application of drugs targeting the PCSK9 (proprotein convertase subtilisin/kexin type 9) molecule. However, she is allergic to both monoclonal anti-PCSK9 antibodies. Only the well-tolerated inclisiran has made progress in the treatment. The treatment is not only effective in the laboratory but has also been shown to prevent the progression of pre-existing atherosclerotic plaques.
- Klíčová slova
- inclisiran,
- MeSH
- aplikace kožní MeSH
- aterosklerotický plát farmakoterapie mortalita patofyziologie MeSH
- hypercholesterolemie * farmakoterapie genetika MeSH
- lidé MeSH
- monoklonální protilátky MeSH
- PCSK9 inhibitory * terapeutické užití MeSH
- senioři MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- senioři MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
Metabolický syndrom je charakterizován kumulací nepříznivých kardio-metabolických rizikových faktorů. Důležitou součástí jeho léčby jsou nefarmakologická opatření, která však řada pacientů nedokáže dodržovat, nebo jsou nedostatečně účinná. Farmakologická léčba obvykle spočívá v intervenci jednotlivých složek metabolického syndromu. Přibývá důkazů, že inkretinová mimetika, která byla původně vyvinuta pro léčbu diabetu 2. typu, mají potenciál příznivě ovlivnit nejen hyperglykemii či obezitu, ale také dyslipidemii a zvýšený krevní tlak. Existují také důkazy, že někteří agonisté inkretinových receptorů snižují výskyt kardiovaskulárních příhod a vedou k ústupu steatózy jater. Mohly by tedy představovat ideální lék pro léčbu metabolického syndromu a některých jeho komplikací. Sdělení podává přehled o současných terapeutických možnostech a o blízké perspektivě inkretinové léčby.
Metabolic syndrome is characterized by the accumulation of adverse cardio-metabolic risk factors. Non-pharmacological measures are an important part of its treatment, but many patients cannot follow them, or the measures are insufficiently effective. Pharmacological treatment usually consists in the intervention of individual components of the metabolic syndrome. There is increasing evidence that incretin mimetics, which were originally developed for the treatment of type 2 diabetes, have the potential to beneficially affect not only hyperglycemia or obesity, but also dyslipidemia and elevated blood pressure. There is also evidence that some agonists for incretin receptors reduce the incidence of cardiovascular events and lead to regression of hepatic steatosis. They could therefore represent an ideal drug for the treatment of metabolic syndrome and some of its complications. The review presents current therapeutic options and the near future of incretin therapy.
- MeSH
- agonisté receptoru pro glukagonu podobný peptid 1 farmakologie terapeutické užití MeSH
- glukagon agonisté MeSH
- inkretiny * farmakologie terapeutické užití MeSH
- kardiovaskulární systém účinky léků MeSH
- lidé MeSH
- metabolický syndrom * farmakoterapie MeSH
- receptor pro glukagonu podobný peptid 1 agonisté MeSH
- žaludeční inhibiční polypeptid agonisté MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH
- přehledy MeSH
Tirzepatid – duální agonista receptorů pro glukagon-like peptid-1 (GIP) a glukózo-dependentní inzulinotropní polypeptid (GIP) je účinným antidiabetikem s významným efektem na redukci hmotnosti, u kterého je předpokládaný potenciál ovlivnit i kardiovaskulární riziko pacientů. Tento přehled se věnuje jeho vlivu na lipidové spektrum, srovnává jej s účinky selektivních agonistů GLP-1 receptoru a poskytuje pohled na vývoj dalších inkretinových agonistů a jejich metabolické působení.
Tirzepatide - a dual agonist of receptors for glucagon-like peptide-1 (GIP) and glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) is an effective antidiabetic drug associated with significant weight loss, which is expected to have the potential to influence the cardiovascular risk of patients. This review focuses on its effects on the lipid spectrum, compares it to the effects of selective GLP-1 receptor agonists, and provides insight into the development of other incretin agonists and their metabolic actions.
- Klíčová slova
- tirzepatid,
- MeSH
- diabetes mellitus 2. typu * farmakoterapie MeSH
- dyslipidemie farmakoterapie MeSH
- hmotnostní úbytek účinky léků MeSH
- hypoglykemika farmakologie terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- metaanalýza jako téma MeSH
- obezita farmakoterapie MeSH
- receptor pro glukagonu podobný peptid 2 terapeutické užití MeSH
- žaludeční inhibiční polypeptid farmakologie terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH
- MeSH
- diabetes mellitus 2. typu diagnóza MeSH
- diabetes mellitus * diagnóza MeSH
- lidé MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Gliminy reprezentují novou možnost léčby diabetu 2. typu. Korigují činnost mitochondrií, což může ovlivnit sekreci inzulinu i jeho účinek v periferních tkáních. Prvním představitelem této skupiny je imeglimin. Efekt imegliminu na redukci glykovaného hemoglobinu je srovnatelný s metforminem, gliptiny, thiazolidindiony či glifloziny. Je vhodné jej kombinovat s ostatními antidiabetiky a lze ho úspěšně použít i u nemocných léčených inzulinem. Má minimum nežádoucích účinků včetně nízkého rizika rozvoje hypoglykemií. Lék je zatím komerčně dostupný jen v Japonsku.
Glimins represent a new treatment option for type 2 diabetes. They correct the activity of mitochondria, which can affect the secretion of insulin and its effect in peripheral tissues. The first representative of this group is imeglimin. The effect of imeglimin on reducing glycated hemoglobin is comparable to metformin, gliptins, thiazolidinediones or gliflozins. It is advisable to combine it with other antidiabetics and it can also be used successfully in patients treated with insulin. Imeglimin has a minimum of side effects, including a low risk of developing hypoglycemia. The drug is currently only commercially available in Japan.
Gliptiny a glifloziny patří mezi relativně nová antidiabetika, která mají nízké riziko hypoglykemie, nejsou spojena s hmotnostním přírůstkem a nezvyšují kardiovaskulární riziko u nemocných s diabetem. V případě terapie glifloziny dochází naopak k poklesu hmotnosti a některé přípravky riziko kardiovaskulárních příhod signifikantně snižují. Tyto léky také příznivě ovlivňují srdeční selhání a chronické onemocnění ledvin, a to nejen u diabetiků. Podíl gliptinů i gliflozinů na léčbě diabetu 2. typu, ale také podávání gliflozinů u nemocných se srdečním selháním a chronickým onemocněním ledvin neustále narůstá, a to i díky dalším odborníkům, kteří se na jejich preskripci mohou nově podílet.
Gliptins and gliflozins are relatively new antidiabetic drugs that have a low risk of hypoglycemia, are not associated with weight gain, and do not increase cardiovascular risk in patients with diabetes. In the case of gliflozin therapy, on the contrary, there is a decrease in weight, and some preparations significantly reduce the risk of cardiovascular events. These drugs also have beneficial effects on heart failure and chronic kidney disease, and not only in diabetics. The contribution of gliptins and gliflozins in the treatment of type 2 diabetes, as well as the administration of gliflozins in patients with heart failure and chronic kidney disease, is constantly increasing, also thanks to other experts who can participate in their prescription.
- MeSH
- chronické selhání ledvin farmakoterapie MeSH
- diabetes mellitus 2. typu diagnóza farmakoterapie MeSH
- glifloziny * farmakologie terapeutické užití MeSH
- inhibitory dipeptidylpeptidasy 4 * farmakologie klasifikace terapeutické užití MeSH
- klinická studie jako téma MeSH
- lidé MeSH
- rizikové faktory kardiovaskulárních chorob MeSH
- srdeční selhání farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH
- přehledy MeSH
