Navození změněného stavu vědomí je primárním motivujícím faktorem v organismu podobně jako hlad, žízeň nebo sex. I v živočišné říši se setkáváme s četnými příklady požívání drog rostlinného nebo živočišného původu. Začátkem padesátých let James Olds a Peter Milner objevili náhodně centra odměny v oblasti limbického systému mozku. Elektrická stimulace nebo drogy vedou v těchto oblastech k uvolnění klíčového neurotransmiteru dopaminu a k vyvolání euforie. Od roku 1996, především vlivem masivní propagace silného opioidu oxykodonu ve Spojených státech amerických, došlo k prudkému nárůstu spotřeby opioidů a počtu úmrtí na jejich nežádoucí účinky. V posledních letech se tento trend ještě urychlil, takže hovoříme o opioidní krizi nebo epidemii. Ke zhoršení výsledků stavu přispěl rovněž ultrapotentní opioid carfentanil syntetizovaný v tajných čínských laboratořích. V říjnu 2017 byl americký prezident Trump nucen vyhlásit stav medicínské nouze. Cesta z krize vede k přehodnocení indikace opioidů, zavedení multimodální analgezie v pooperační době, použití neopiodních analgetik a k syntéze nových opioidů se silným analgetickým účinkem a s nízkým potenciálem návyku.
Inducing an altered state of consciousness is a primary motivating factor in the organism, similarly to hunger, thirst or sex. Even in the animal kingdom, we can encounter numerous examples of using drugs of plant or animal origin. In the 50s, James Olds and Peter Milner discovered the reward centers in the limbic system of the brain by chance. Electrical stimulation or drugs lead to a release of key neurotransmitter dopamine in these areas, inducing euphoria. Since 1996, predominantly due to massive propagation of a strong opioid oxycodone in the United States of America, a steep increase in the opioid consumption and death count from their adverse effects has occurred. In the past couple of years, this trend has even worsened so much that we talk about an opioid crisis or epidemic. Ultrapotent opioid carfentanil synthesized in secret Chinese laboratories has contributed to the alarming status results. In October 2017, American president Trump was forced to declare a state of medical emergency. The way of out crisis leads through reassessment of opioid indication, introducing multi‑modal analgesia in the post‑operative period, using non‑opioid analgesics and synthesizing new opioids with strong analgesic effect and low dependency potential.
- Klíčová slova
- mezolimbický systém, centra odměny, carfentanil,
- MeSH
- corpus striatum fyziologie MeSH
- dopamin fyziologie MeSH
- elektrická stimulace MeSH
- epidemie opioidů * dějiny etiologie mortalita statistika a číselné údaje MeSH
- etologie MeSH
- hospitalizovaní pacienti statistika a číselné údaje MeSH
- léčivé přípravky klasifikace MeSH
- lidé MeSH
- limbický systém fyziologie MeSH
- morfin dějiny farmakologie MeSH
- mozek fyziologie MeSH
- návykové chování dějiny etiologie MeSH
- nežádoucí účinky léčiv MeSH
- obchodování s drogami statistika a číselné údaje MeSH
- odměna MeSH
- opioidní analgetika dějiny farmakologie škodlivé účinky MeSH
- oxykodon dějiny škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- spotřeba léčiv dějiny statistika a číselné údaje MeSH
- tegmentum mesencephali - area ventralis fyziologie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Geografické názvy
- Spojené státy americké MeSH
Bolest doprovází lidstvo od počátku jeho existence, a stejně tak dlouho hledají lidé prostředky pro její potlačení a zmírnění. Jedním z nejstarších a nejúspěšnějších analgetik je bezesporu opium, usušená šťáva z nezralých makovic máku setého (Papaver somniferum L.), která své jméno dostala po řeckém termínu ΄οπός, značícím šťávu. Její produkce a používání se datuje od neolitických dob, přes starověké civilizace (Asýrie, Egypt, Řím) až do dnešních dnů. Některé antické léčivé přípravky s opiem se používaly po dlouhá staletí (theriak, philonium). Ve středověku přibyla jako aplikační forma spongia somnifera (uspávací houba). V 16. století Paracelsus zvyšuje analgetický účinek zavedením opiové tinktury (laudanum), která byla v různých obměnách používána ještě o pět století později. Přelomem ve vývoji analgetik je rok 1805, v němž publikuje Friedrich W. A. Sertürner metodu izolace hlavního alkaloidu opia – morfinu, díky čemuž se značně zpřesňuje jeho dávkování. S rozšířením látek morfinového typu se rozšiřuje i závislost na nich a jsou hledány alternativní struktury (heroin, petidin, metadon). Druhou větev analgetik tvoří látky slabšího účinku (nenarkotická analgetika), mezi ně se nejprve řadily rostlinné drogy (kozlík, chmel, mandragora), později přibyl alkohol. Na základě zvyšující se poptávky po léčivech tohoto typu byly od druhé poloviny 19. století syntetizovány různé deriváty salicylové kyseliny (proslulý aspirin), deriváty pyrazolonu (fenazon, a později specifické inhibitory cyklooxygenázy), a konečně deriváty anilinu (fenacetin, paracetamol).
Pain accompanies mankind since the beginning of its existence, and so long, people seek resources for pain suppression and mitigation. Opium is undoubtedly one of the oldest and most successful analgesics agents. It is dried juice of poppy (Papaver somniferum L.), which has got its name after the Greek term for juice ΄οπός. Its production and use dates back to Neolithic times, through ancient civilizations (Assyria, Egypt, Rome) until today. Some antique opium medicines have been used for centuries (theriak, philonium). In the Middle Ages, spongia somnifera (soporific sponge) was added as an application form. In the 16th century, Paracelsus increases the analgesic effect by the introduction of a tincture of opium (laudanum), which has been used in various forms even five centuries later. Breakpoint in the development of analgesics is the year 1805, in which Friedrich W. A. Sertürner publishes method of isolating the main alkaloid of opium – morphine. It makes the dosing of opium considerably more precise. With the expansion of morphine-like substances, the dependence on them is expanding, and there is seeking for alternative structures (heroin, pethidine, methadone). The second branch of analgesics consists of weaker substances (non-narcotic analgesics), among them firstly ranked herbal drugs (valerian, hops, mandrake), alcohol was added later. From the second half of the 19th century, various derivatives of salicylic acid (famous aspirin), pyrazolone derivatives (phenazone, and later specific inhibitors of cyclooxygenase), and finally aniline derivatives (phenacetin, paracetamol) were synthesized on the basis of the increasing demand for medicaments of these types.
- MeSH
- analgetika * dějiny MeSH
- antiflogistika nesteroidní dějiny MeSH
- Aspirin dějiny terapeutické užití MeSH
- bolest dějiny farmakoterapie MeSH
- dějiny 19. století MeSH
- dějiny 20. století MeSH
- dějiny lékařství MeSH
- dějiny novověku 1601- MeSH
- dějiny raného novověku 1451-1600 MeSH
- dějiny starověku MeSH
- dějiny středověku MeSH
- heroin dějiny škodlivé účinky MeSH
- lidé MeSH
- morfin * dějiny terapeutické užití MeSH
- neopioidní analgetika dějiny MeSH
- objevování léků dějiny MeSH
- opioidní analgetika dějiny MeSH
- opium * dějiny MeSH
- paracetamol dějiny MeSH
- poruchy spojené s užíváním opiátů dějiny komplikace MeSH
- pyrazolony dějiny terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- dějiny 19. století MeSH
- dějiny 20. století MeSH
- dějiny starověku MeSH
- dějiny středověku MeSH
- lidé MeSH
- Publikační typ
- historické články MeSH
- přehledy MeSH
V práci je prezentován toxikologický screening zaměřený na průkaz kyselých, neutrálních a bazických léčiv a drog v moči. Je srovnávána výtěžnost hydrolytického štěpení pomocí ß-glukuronidázy (enzymatická hydrolýza) a pomocí 0,1 M kyseliny chlorovodíkové (kyselá hydrolýza) ze 2 ml moče po extrakci na pevné fázi (SPE) a identifikaci plynovou chromatografií s hmotnostní detekcí (GC-MS). Paracetamol, buprenorfin a morfin mají výrazně vyšší výtěžnost při použití enzymatické hydrolýzy. Naopak hydrolýza 0,1 M kyselinou chlorovodíkovou se jeví vhodnější pro průkaz benzodiazepinů. Je časově i finančně méně náročná, extrakty obsahují méně balastních látek z matrice.
The article deals with the toxicological screening directed at the identification and confirmation of the acid, neutral and basic medicaments and drugs in the urine. The efficiency of the hydrolysation using ß-glukuronidase (enzymatic hydrolyses) and using 0.1M hydrochloric acid (acid hydrolyses) from 2 ml of the urine were compared. The solid phase extraction (SPE) and the GC-MS identification were used. The efficiency of the extraction of paracetamol, buprenorphine and morphine is better by means of the enzymatic hydrolyses. Vice-versa the acid hydrolyses appears to be more applicable for benzodiazepines. The acid hydrolyses is faster and cheaper and the extracts contain less of the ballast materials.
- MeSH
- alfentanil terapeutické užití MeSH
- anestetika dějiny škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- chemické bojové látky MeSH
- etorfin terapeutické užití MeSH
- fentanyl škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- heroin dějiny MeSH
- kriminální chování MeSH
- lidé MeSH
- morfin dějiny MeSH
- opioidní analgetika * dějiny škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- sufentanil terapeutické užití MeSH
- zločin MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
