Klinicky významná inzulinová rezistence je vyjádřena u velké části pacientů trpících diabetem 2. typu. Jedinou možnost účinné farmakologické intervence celotělové inzulinové rezistence představuje v současnosti pioglitazon. Imeglimin je novou molekulou, jejímž primárním účinkem je schopnost ovlivnění inzulinové rezistence. Předpokládá se, že výsledku dosahuje imeglimin ovlivněním metabolismu mitochondrií s následným zkvalitněním citlivosti periferních tkání na inzulin současně provázeným zlepšením sekrece inzulinu. Klinické studie fáze I a II přinesly slibné výsledky (pokles koncentrace glykovaného hemoglobinu o 0,47–0,72 % [DCCT], snížení glykemie nalačno, zlepšení sekrece inzulinu). Proto byly připraveny studie fáze III. Současně bylo zaznamenáno velmi nízké riziko vzniku nežádoucích účinků.

Clinically significant insulin resistance is present in most patients with type 2 diabetes mellitus. The only available and effective pharmacotherapy of whole-body insulin resistance consists of pioglitazone treatment. Imeglimin is a new molecule, primarily acting against insulin resistance. It is supposed that imeglimin intervenes at the level of mitochondrial metabolism with subsequent increase in tissue sensitivity to insulin, glucose uptake by peripheral tissues, and insulin secretion. Promising results were obtained in phase I and II clinical trials (decrease in glycated hemoglobin concentration by 0.47–0.92% [DCCT], decrease in fasting glycemia, and insulin secretion improvement). Phase III trials were thus scheduled. At the same time, very low risk of adverse effects was documented.

• MeSH
• diabetes mellitus 2. typu * farmakoterapie   MeSH
• glykovaný hemoglobin metabolismus   MeSH
• hypoglykemika * terapeutické užití   MeSH
• inzulinová rezistence * účinky záření   MeSH
• lidé MeSH
• triaziny terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• Klíčová slova
• Imeglimin,
• MeSH
• hypoglykemika * farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• triaziny farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• Klíčová slova
• Imeglimin,
• MeSH
• diabetes mellitus 2. typu farmakoterapie   MeSH
• glykovaný hemoglobin účinky léků   MeSH
• hypoglykemika * farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• klinické zkoušky, fáze II jako téma MeSH
• krevní glukóza účinky léků   MeSH
• lidé MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• triaziny farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• Klíčová slova
• Imeglimin,
• MeSH
• beta-buňky patologie   sekrece   účinky léků   MeSH
• diabetes mellitus 2. typu * farmakoterapie   metabolismus   prevence a kontrola   MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• inzulinová rezistence * fyziologie   imunologie   MeSH
• krevní glukóza metabolismus   účinky léků   MeSH
• lidé MeSH
• metaanalýza jako téma MeSH
• statistika jako téma MeSH
• thiazolidindiony aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• triaziny * aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• diabetes mellitus 2. typu farmakoterapie   MeSH
• klinické zkoušky, fáze II jako téma MeSH
• lidé MeSH
• triaziny * farmakologie   MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• novinové články MeSH

Gliminy reprezentují novou možnost léčby diabetu 2. typu. Korigují činnost mitochondrií, což může ovlivnit sekreci inzulinu i jeho účinek v periferních tkáních. Prvním představitelem této skupiny je imeglimin. Efekt imegliminu na redukci glykovaného hemoglobinu je srovnatelný s metforminem, gliptiny, thiazolidindiony či glifloziny. Je vhodné jej kombinovat s ostatními antidiabetiky a lze ho úspěšně použít i u nemocných léčených inzulinem. Má minimum nežádoucích účinků včetně nízkého rizika rozvoje hypoglykemií. Lék je zatím komerčně dostupný jen v Japonsku.

Glimins represent a new treatment option for type 2 diabetes. They correct the activity of mitochondria, which can affect the secretion of insulin and its effect in peripheral tissues. The first representative of this group is imeglimin. The effect of imeglimin on reducing glycated hemoglobin is comparable to metformin, gliptins, thiazolidinediones or gliflozins. It is advisable to combine it with other antidiabetics and it can also be used successfully in patients treated with insulin. Imeglimin has a minimum of side effects, including a low risk of developing hypoglycemia. The drug is currently only commercially available in Japan.

V současnosti jsou vyvíjena nová antidiabetika, která rozšiřují spektrum farmakologické intervence, a to zejména u pacientů s diabetem 2. typu (imeglimin, semaglutid, dulaglutid, analog FGF21). Současně dochází k inovacím, které „vylepšují“ osvědčené molekuly, nabízejí nové aplikační formy, se kterými nemáme v diabetologii žádné zkušenosti (osmotická pumpa pro exenatid, rychleji se vstřebávající inzulin aspart). Nové vlastnosti přináší i pouhá změna koncentrace (inzulin glargin v koncentraci 300 j), nečekané kladné výsledky pak přinášejí nové fixní kombinace antidiabetik (fixní kombinace inzulinu degludek a liraglutidu, fixní kombinace inzulinu glargin a lixisenatidu). Taktéž se objevují výsledky klinických studií, které se týkají molekul již užívaných a které napomáhají formulaci nových doporučení pro léčbu diabetu 2. typu.

New antidiabetic drugs are being developed today that expand the range of pharmacological intervention, in particular for patients with type 2 diabetes (imeglimin, semaglutide, dulaglutide, FGF 21 analogue). At the same time innovations take place that “better” the well-proven molecules, they offer new application forms we have no experience of diabetology (osmotic pump for exenatide, faster acting insulin aspart). New properties are brought by just the change of concentration (insulin glargine in a concentration of 300 U/ml), unexpected positive results are also brought by new fixed-ratio combinations of antidiabetics (fixed-ratio combination of insulin degludec and liraglutide, fixed-ratio combination of insulin glargine and lixisenatide). Also results of clinical studies appear that concern molecules already in use which facilitate the formulation of new recommendations regarding treatment type 2 diabetes.

• Klíčová slova
• inzulin degludek, ITCA 650,
• MeSH
• diabetes mellitus 2. typu * diagnóza   farmakoterapie   MeSH
• fibroblastové růstové faktory analogy a deriváty   terapeutické užití   MeSH
• fixní kombinace léků MeSH
• glukagonu podobné peptidy analogy a deriváty   aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• hypoglykemika terapeutické užití   MeSH
• indoly terapeutické užití   MeSH
• inzulin aspart terapeutické užití   MeSH
• inzulin glargin terapeutické užití   MeSH
• inzulinové infuzní systémy MeSH
• lidé MeSH
• liraglutid terapeutické užití   MeSH
• peptidy terapeutické užití   MeSH
• triaziny aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• Klíčová slova
• Dapagliflozin, EMPAGLIFLOZIN, omarigliptin, imeglimin,
• MeSH
• benzhydrylové sloučeniny terapeutické užití   MeSH
• diabetes mellitus 2. typu farmakoterapie   MeSH
• glukosidy farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• hypoglykemika terapeutické užití   MeSH
• inhibitory dipeptidylpeptidasy 4 terapeutické užití   MeSH
• inzulinová rezistence MeSH
• liraglutid farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• ranolazin MeSH
• sitagliptin fosfát škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• transportní proteiny pro sodík a glukosu antagonisté a inhibitory   terapeutické užití   MeSH
• triaziny aplikace a dávkování   farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH