• MeSH
• lidokain terapeutické užití   MeSH
• srdeční arytmie farmakoterapie   MeSH
• Publikační typ
• kongresy MeSH
• sborníky MeSH

• Konspekt
• Farmacie. Farmakologie
• NLK Obory
• kardiologie
• farmacie a farmakologie

Lidokain ve formě náplasti je možností cílené farmakologické léčby, která zasahuje do významného patofyziologického procesu periferní neuropatie, jímž je patologická exprese natriových kanálů. Lidokain se váže s vysokou afinitou na abnormálně exprimované natriové kanály a snižuje jejich spontánní aktivaci. S lidokainem ve formě náplasti v terapii postherpetické neuropatie bylo publikováno několik menších a dvě velké klinické studie, které potvrdily jeho účinnost, zlepšila se i kvalita života pacientů. Léčba byla rovněž dobře snášena, nejčastějším nežádoucím účinkem byla lokální reakce v místě aplikace.

Lidocaine in the form of skin patch is one option for targeted pharmacotherapy that interferes with an important pathophysicological process underlying peripheral neuropathy, the pathological expression of sodium channels. Lidocaine binds with high affinity to abnormally expressed sodium channels reducing their spontaneous activation. Several small and two large clinical trials have been published on the use of lidocaine in the form of patch to treat postherpetic neuralgia, and their results confirmed the efficacy of lidocaine, while improved quality of life was recorded as well. The treatment was well tolerated, most commonly seen adverse effect being local reaction at the application site.

• Klíčová slova
• postherpetická neuropatie,
• MeSH
• aplikace kožní MeSH
• blokátory sodíkových kanálů MeSH
• klinické zkoušky jako téma MeSH
• lidé MeSH
• lidokain aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• postherpetická neuralgie farmakoterapie   MeSH
• sodíkové kanály účinky léků   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Intravenózní lidokainový test odráží integritu oxidativních metabolických pochodu hepatocytu. Je velice senzitiv- ním indikátorem jaterní dysfunkce. Používá se k ureení stadia a prognózy jaterního onemocniní, k naeasování transplantace jater, k ureení pretransplantaení prognózy u koneeného stadia chronického jaterního onemocniní. Tvorba hlavního lidokainového metabolitu monoetylglycinxylididu (MEGX) závisí jak na aktiviti jaterního cytoch- romu P-450, tak na prutoku krve játry.

Lidocaine clearance test may reflect the integrity of various oxidative pathways of hepatocytes. Lidocaine is a highly sensitive indicator of hepatic dysfunction. This test is applicable to assessment of stage and prognosis of the liver disease, to timing of the liver transplantation, and to assessment of the pretransplant prognosis in the end-stage of chronic liver disease. Formation of the major lidocain metabolite monoethylglycinexylidide (MRGX) depends on the hepatic cytochrome P-450 activity and on the liver blood flow.

• MeSH
• jaterní testy MeSH
• játra metabolismus   MeSH
• lidé MeSH
• lidokain analogy a deriváty   aplikace a dávkování   metabolismus   MeSH
• nemoci jater diagnóza   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• anestetika lokální metabolismus   MeSH
• lidokain fyziologie   MeSH
• membránové potenciály účinky léků   MeSH
• sodík metabolismus   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• zvířata MeSH

• MeSH
• lidokain MeSH
• lymfom terapie   MeSH
• tolerance záření MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

• MeSH
• koně MeSH
• lidé MeSH
• lidokain * MeSH
• xylazin * MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• komentáře MeSH

The aim of this study was to determine the effect and mechanism of low concentration of lidocaine on subthreshold membrane potential oscillations (SMPO) and burst discharges in chronically compressed dorsal root ganglion (DRG) neurons. DRG neurons were isolated by enzymatic dissociation method. SMPO, burst discharges and single spike were elicited by whole cell patchclamp technique in current clamp mode. Persistent Na+ current (INaP) and transient Na+ current (INaT) were elicited in voltage clamp mode. The results showed that SMPO was suppressed and burst discharges were eliminated by tetrodotoxin (TTX, 0.2 µmol/l) in current clamp mode, INaP was blocked by 0.2 µmol/l TTX in voltage clamp mode. SMPO, burst discharges and INaP were also suppressed by low concentration of lidocaine (10 µmol/l) respectively. However, single spike and INaT could only be blocked by high concentration of lidocaine (5 mmol/l). From these results, it is suggested that INaP mediates the generation of SMPO in injured DRG neurons. Low concentration of lidocaine (10 µmol/l) suppresses SMPO by selectively inhibiting INaP, but not INaT, in chronically compressed DRG neurons.

• Klíčová slova
• Lidocaine, Neuropathic pain, Dorsal root ganglion, Ectopic discharges, Subthreshold membrane potential oscillations, Persistent Na+ current,
• MeSH
• anestetika lokální farmakologie   MeSH
• blokátory sodíkových kanálů MeSH
• elektrofyziologie MeSH
• financování organizované MeSH
• interpretace statistických dat MeSH
• krysa rodu rattus MeSH
• lidokain farmakologie   MeSH
• membránové potenciály účinky léků   MeSH
• metoda terčíkového zámku MeSH
• neurony metabolismus   účinky léků   MeSH
• potkani Sprague-Dawley MeSH
• sodíkové kanály metabolismus   účinky léků   MeSH
• spinální ganglia cytologie   metabolismus   účinky léků   MeSH
• tetrodotoxin farmakologie   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• krysa rodu rattus MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• zvířata MeSH

The early effectiveness of 5 analgesics was investigated after periodontal treatment. Dogs were assigned to 6 groups (n = 14 each). A prospective, randomized and blinded clinical study was performed. Before anesthesia was induced, butorphanol, morphine, carprofen and saline were administered. After induction, a maxillary and mandibular block was performed with lidocaine or bupivacaine. Painful periodontal therapies were performed. Two hours after the administration of analgesics and after anesthesia reversal, pain was scored using the Visual Analog Scale for pain (VAS) and the modified University of Melbourne Pain Score (UMPS). Blood glucose and cortisol levels were measured prior to analgesic administration and again 2 hours later. Rescue analgesia was provided when the VAS exceeded 50 mm or the UMPS exceeded 14 points. Rescue analgesia was required in one patient in the morphine group and one in the carprofen group. The VAS values were significantly lower in the butorphanol group compared to those of the saline group and in the bupivacaine group vs. those in the saline and lidocaine groups. Significantly lower UMPS values were obtained in the bupivacaine group compared to those in the saline, butorphanol and lidocaine groups and in the carprofen group vs. those in the saline and lidocaine groups. Significantly higher serum cortisol values were found in the lidocaine group compared to those in the saline, bupivacaine and carprofen groups. Administration of carprofen or the use of nerve blocks with bupivacaine improved analgesia after periodontal treatment more than did butorphanol, morphine or nerve blocks using lidocaine.

• MeSH
• analgetika MeSH
• anestetika lokální MeSH
• bupivakain * MeSH
• butorfanol MeSH
• dvojitá slepá metoda MeSH
• hysterektomie veterinární   MeSH
• karbazoly MeSH
• lidokain MeSH
• morfin MeSH
• nemoci psů * MeSH
• pooperační bolest veterinární   MeSH
• prospektivní studie MeSH
• psi MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• psi MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• randomizované kontrolované studie veterinární MeSH

• MeSH
• dítě MeSH
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• lidokain aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• melanocyty fyziologie   účinky léků   MeSH
• mladiství MeSH
• tinnitus terapie   MeSH
• Check Tag
• dítě MeSH
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• mladiství MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• ženské pohlaví MeSH

Příspěvek představuje známé a dlouhodobě používané lokální anestetikum lidokain jak v podobě báze, tak své soli hydrochloridu, uvádí rozdíly ve vlastnostech a použití, tedy výskytu v různých lékových formách. Článek prezentuje možnosti přípravy lékových forem s obsahem lidokainu/lidokain-hydrochloridu, protože obě látky jsou poměrně nově k dispozici lékárnám jako farmaceutická substance pro magistraliter přípravu, a prezentuje příklady individuálně připravovaných léčivých přípravků s obsahem lidokainu – lidokainový emulgel a makrogolovou mast.

The article presents the lidocaine base and its hydrochloride salt as a well-known and long term used local anesthetic agent, shows the differences in their properties and uses, thus the occurrence of various dosage forms. The article presents the possibilities of preparation of dosage forms containing lidocaine/lidocaine hydrochloride, because both substances are relatively newly available for magistral preparations in pharmacies. Examples of formulas suitable for extemporaneous preparations containing lidocaine such as lidocaine emulgel and polyethylenglycol ointment are also presented.

• Klíčová slova
• lidokainový emulgel, eutektická mast, lidokainová makrogolová mast, individuální příprava,
• MeSH
• anestetika lokální MeSH
• aplikace lokální MeSH
• emulze MeSH
• gely MeSH
• injekce MeSH
• lékové roztoky MeSH
• lidé MeSH
• lidokain farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• lokální anestezie metody   MeSH
• masti MeSH
• příprava léků MeSH
• zubní anestezie metody   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH