• Klíčová slova
• Baqsimi (glucagon) nasal powder,
• MeSH
• aplikace intranazální MeSH
• glukagon aplikace a dávkování   MeSH
• hypoglykemie etiologie   farmakoterapie   MeSH
• hypoglykemika škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• injekce intramuskulární MeSH
• intramuskulární absorpce MeSH
• komplikace diabetu * MeSH
• nasální absorpce MeSH
• způsoby aplikace léků MeSH

V různých fázích vývoje se nachází řada nových antidiabetik, u nichž se předpokládá vyšší účinnost, nebo se dále rozšiřují indikace stávajících léčivých látek. Intranazálně aplikovaný glukagon pro okamžitou kompenzaci hypoglykemie vykazuje v klinickém hodnocení výsledky velmi blízké léčbě glukagonem aplikovaným intramuskulárně. Díky jednodušší a rychlejší aplikaci může zvýšit adherenci pacientů k léčbě a předejít rozvoji těžké hypoglykemie. Rychleji působící inzulinový analog aspart byl v lednu 2017 registrován v Evropské unii. V porovnání s konvenčním inzulinem aspart vykazuje rychlejší nástup účinku a menší plochu pod křivkou postprandiální glykemie. Dlouhodobě účinný agonista receptoru pro GLP‑1 semaglutid ve studii fáze III klinického hodnocení SUSTAIN-6 snížil u pacientů s diabetem 2. typu významně kardiovaskulární riziko hodnocené pomocí sdruženého ukazatele, který zahrnoval klasické komplikace aterosklerózy, tj. kardiovaskulární úmrtí, infarkt myokardu a cévní mozkovou příhodu. Očekává se, že MK8521 – střednědobě účinný agonista receptoru pro GLP‑1 − bude mít při aplikaci jednou denně vlastnosti srovnatelné s liraglutidem. Zařízení s označením ITCA 650 je miniaturní osmotická pumpa, která je připravena k implantaci do podkoží. Obsahuje exenatid, který je uvolňován po dobu až 12 měsíců konstantní a nadefinovatelnou rychlostí. Byl prokázán dlouhodobý pozitivní vliv na kompenzaci diabetu a na redukci tělesné hmotnosti. Sotagliflozin je duální inhibitor kotransportérů SGLT1 a SGLT2. Zlepšuje kompenzaci onemocnění u pacientů s diabetem 2. typu, nyní prochází fází hodnocení účinnosti a bezpečnosti pro léčbu u diabetu 1. typu.

Number of antidiabetic agents with higher expected efficacy are in different phases of development or indications of current therapeutic agents are extended further. Intranasally administered glucagon for immediate compensation of hypoglycemia shows results very similar to glucagon administered intramuscularly in clinical trial setting. Owing to the easier and quicker administration, it can increase adherence of patients to the treatment and prevent the onset of severe hypoglycemia. Fast‑onset insulin analog aspart was approved in the European Union in January 2017. In comparison with conventional insulin aspart, it provides faster onset of action and smaller area under the curve of postprandial glycaemia. In the phase II clinical trial SUSTAIN‑6 in patients with type 2 diabetes mellitus, semaglutide, a long‑acting efficient GLP‑1 receptor agonist, significantly lowered cardiovascular risk evaluated in the composite endpoint that included classic complications of atherosclerosis, i.e., cardiovascular death, myocardial infarction, and stroke. It is expected that once‑daily MK8521 – an intermediate‑acting GLP‑1 receptor agonist – will have comparable qualities to liraglutide. A device referred to as ITCA 650 is a miniature osmotic pump that is developed for subdermal implantation. It contains exenatide that is released for 12 months in a constant and pre‑defined rate. Long‑term positive influence on glycemic compensation in diabetes and on weight reduction has been demonstrated. Sotagliflozin is a dual SGLT1 and SGLT2 cotransporter inhibitor. It improves compensation of the disease in patients with type 2 diabetes mellitus and it is currently undergoing an evaluation phase of efficacy and safety in the treatment of type 1 diabetes mellitus.

• Klíčová slova
• semaglutid, exenatide, studie SUSTAIN-6, studie TANDEM, osmotická pumpa, MK8521, ITCA 650, sotagliflozin, intranazální glukagon,
• MeSH
• aplikace intranazální MeSH
• diabetes mellitus * farmakoterapie   MeSH
• glukagon terapeutické užití   MeSH
• glukagonu podobné peptidy terapeutické užití   MeSH
• glukagonu podobný peptid 1 analogy a deriváty   MeSH
• glykosidy terapeutické užití   MeSH
• hypoglykemie * farmakoterapie   MeSH
• hypoglykemika terapeutické užití   MeSH
• inzulin aspart farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• kardiovaskulární nemoci prevence a kontrola   MeSH
• lidé MeSH
• peptidy terapeutické užití   MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• transportér 1 pro sodík a glukosu MeSH
• živočišné jedy terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

• MeSH
• aplikace intranazální metody   trendy   využití   MeSH
• diabetes mellitus 1. typu farmakoterapie   komplikace   prevence a kontrola   MeSH
• diabetes mellitus 2. typu farmakoterapie   komplikace   prevence a kontrola   MeSH
• diabetes mellitus * farmakoterapie   metabolismus   prevence a kontrola   MeSH
• glukagon aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• hypoglykemie * farmakoterapie   komplikace   prevence a kontrola   MeSH
• implantabilní infuzní pumpy využití   MeSH
• inzulin aspart aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• klinické zkoušky jako téma * MeSH
• lidé MeSH
• metaanalýza jako téma MeSH
• receptor pro glukagonu podobný peptid 1 agonisté   aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• statistika jako téma MeSH
• transportní proteiny pro sodík a glukosu antagonisté a inhibitory   farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Nazální aplikace farmak má dlouhou historii. Indiáni Jižní Ameriky šňupali různé psychoaktivní substance, v současnosti se takto užívá především heroin nebo kokain. Nazální cestou se ale aplikují i četná léčiva – v anesteziologii jsou to především sedativa, analgetika, jejich kombinace a specifičtí antagonisté. Dále jsou v klinické praxi či ve fázi výzkumu například oxytocin, ženské pohlavní hormony, gonadorelin, glukagon nebo léčiva proti migréně. Nazální způsob podání je nebolestivý, dobře akceptovatelný, nástup a odeznění účinku jsou rychlé. Farmaka se vstřebávají nejen nosní sliznicí, ale i přímo čichovými neurony do mozku a mozkomíšního moku. Nové nazální aplikátory – MAD a MADomitor – znamenají usnadnění nazálního podání léčiv a rozšíření tohoto způsobu aplikace do různých odvětví medicíny. Mezi indikace patří první pomoc, tlumení pooperační bolesti, premedikace nebo rehabilitace.

Intranasal administration of drugs has a long history. Indians of South America snorted different psychoactive substances. Currently, heroin and cocaine are being used in such a way. Nasal route is also applied to numerous pharmaceuticals - in anesthesiology it is especially sedatives, analgesics, their combinations and specific antagonists. The nasal route is painless, well acceptable, with a fast onset and offset of action. Pharmaceuticals are absorbed not only by the nasal mucosa, but also directly by olfactory neurons into the brain and cerebrospinal fluid. New nasal applicators - MAD and MADomitor - mean facilitation of nasal administration of drugs and expansion of the application of this method into various branches of medicine. The indications include first aid, control of postoperative pain, premedication or rehabilitation.

• MeSH
• analgetika aplikace a dávkování   MeSH
• anesteziologie MeSH
• aplikace intranazální * dějiny   přístrojové vybavení   MeSH
• benzodiazepiny MeSH
• bolest farmakoterapie   farmakoterapie   MeSH
• dítě MeSH
• dospělí MeSH
• fentanyl MeSH
• ketamin MeSH
• lidé MeSH
• nosní sliznice * fyziologie   účinky léků   MeSH
• opioidní analgetika MeSH
• pooperační bolest MeSH
• první pomoc MeSH
• stomatologie MeSH
• Check Tag
• dítě MeSH
• dospělí MeSH
• lidé MeSH