- Publikační typ
- abstrakt z konference MeSH
Texture analysis as a versatile tool for testing the inner structure of materials have been widely used. Though being also used in pharmaceutical industry, it has not been included in standard procedures for evaluation of drug dosage forms. The aim of this study is to measure the thickness of gel layer using texture analysis for the prediction of dissolution profile of very soluble drugs based on hydrophilic and hydrophilic-lipophilic matrix tablets. For the evaluation of the correlation between the thickness of the gel layer as an independent variable and the amount of a released drug as a dependent variable at given time intervals, the multivariate method of partial least squares – PLS-2 regression was used. For the prediction of dissolution characteristics of matrix tablets, a PLS-2 model validated by full cross-validation was developed. A PLS-2 model validated by full cross-validation was developed.
Hypoglykemické epizody jsou závažné a časté komplikace u obou typů diabetu mellitu. Riziko hypoglykemických stavů lze ovlivnit lékovou formu v podobě potahovaných pelet, které uvolní glukosu se zpožděním tak, aby bylo dosaženo odhadovaného maximálního účinku antidiabetika. Pelety, dále určené pro potažení membránou z ethylcelulosy, obsahovaly jednotlivě čtyři osmoticky aktivní látky: kroskarmelosu sodnou sůl (Ac-Di-Sol?), směs mikrokrystalické celulosy a karmelosy sodné soli (Avicel? RC 591), makrogol 6000 a karboxymethylškrob sodnou sůl (Vivastar? P 5000). Cílem bylo zvýšit obsah glukosy v peletách, a minimalizovat tak jejich objem pro snadnou aplikaci. Obsah glukosy v peletových jádrech se podařilo zvýšit ze 45 až na 75. resp. 80 % u všech složení. Všechny vzorky měly vyhovující mechanické i tokové vlastnosti nezbytné pro proces jejich obalování. Nejvyšších hodnot sféricity bylo dosaženo u vzorku pelet s obsahem 80 % glukosy, 15 % Avicelu? PH 101 a 5 % karboxymethylškrobu sodné soli s nižším středním průměrem částic a u vzorku pelet s obsahem 75 % glukosy a 25 % Avicelu? RC 591 s vyšším středním průměrem částic. Klíčová slova: hyperglykémie - prodloužené uvolňování - glukosa
Hypoglycemic episodes are a frequent and serious complication in both types of diabetes mellitus. The risk of hypoglycemic conditions can be managed by a coated pellet dosage form, which can release glucose in a delayed regime to achieve the maximum estimated effect of antidiabetics. The pellet cores, intended for coating with ethylcellulose, were prepared consisting of four osmotically active excipients: crosscarmellose (Ac-Di-Sol?), a mixture of microcrystalline cellulose and carmellose sodium (Avicel? RC 591), carboxymethyl starch sodium (Vivastar? P 5000) and macrogol 6000, respectively. The aim of this study was to increase the glucose content in the pellets to minimize their volume and to improve the administration to the patients. The content of glucose in the pellet cores was increased from 45 to 75 or 80%, respectively, for all compositions. All pellet samples had satisfactory mechanical and flow properties required for the coating process. The highest values of sphericity were achieved in the lower mean particle size sample containing 80% of glucose, 15% of Avicel? PH 101 and 5% of carboxymethyl starch sodium and the higher mean particle size sample containing 75% of glucose and 25% of Avicel? RC 591. Key words: hypoglycemia - delayed release - glucose
- MeSH
- celulosa MeSH
- diabetes mellitus MeSH
- glukosa * MeSH
- hypoglykemie * prevence a kontrola MeSH
- hypoglykemika chemická syntéza MeSH
- léky s prodlouženým účinkem * chemická syntéza MeSH
- lidé MeSH
- nosiče léků * MeSH
- polyethylenglykoly MeSH
- pomocné látky MeSH
- povrchově aktivní látky MeSH
- povrchové vlastnosti MeSH
- příprava léků * metody MeSH
- rozpouštědla MeSH
- rozpustnost MeSH
- sodná sůl karboxymethylcelulosy MeSH
- tablety obalené chemická syntéza MeSH
- velikost částic MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH
Vaginální kroužky jsou prstencové pevné lékové formy určené pro vaginální aplikaci, které jsou vyrobeny z netoxických, biokompatibilních a nedráždivých polymerních nosičů (silikony, termoplastické elastomery a polyuretany). Představují perspektivní lékovou formu s dlouhodobým uvolňováním léčivé látky nebo více látek. Dle struktury a základního principu vaginálního kroužku rozlišujeme matricový, rezervoárový, sandwichový a vložkový typ. V oblasti kontracepce (kombinované a gestagenní vaginální kroužky) a suplementace ženských pohlavních hormonů (estrogenní a gestagenní vaginální kroužky) jsou tyto lékové formy již dlouhodobě využívány v klinické praxi. Mezi jejich hlavní výhody lze zařadit vysokou efektivitu, dlouhodobě konstantní a relativně nízkou hladinu aplikovaných steroidních hormonů v systémové cirkulaci a z toho vyplývající nižší nežádoucí účinky. Nelze opomenout také vyšší compliance pacientek. V různých fázích klinického testování jsou vaginální kroužky s obsahem mikrobicidů (k prevenci infekcí způsobených viry, zejména pak virem HIV), léčiva oxybutyninu pro terapii inkontinence nebo spermicidů.
Vaginal rings are flexible drug delivery devices designed for vaginal application. They are manufactured from non-toxic, biocompatible and non-irritant polymeric carriers (silicones, polyurethanes and thermoplastic elastomers). They represent a promising dosage form for sustained release of the active substance or more substances. Based on their structure and their underlying principle, we distinguish several types of vaginal rings: matrix, reservoir, sandwich and insert type. In the field of contraception (combined and gestagen vaginal rings) and supplementation of female sex hormones (estrogen and gestagen vaginal rings), these dosage forms have been used in clinical practice for a long time. Their main advantages include high efficiency and a constant and relatively low level of steroid hormones in systemic circulation resulting in a lower incidence of adverse effects. Higher patient compliance cannot be also forgotten. Vaginal rings containing microbicides (to prevent infections caused by viruses, especially HIV), oxybutynin for treating incontinence or spermicides are currently in different phases of clinical trials.
- MeSH
- antiinfekční látky lokální aplikace a dávkování farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- antikoncepční prostředky ženské MeSH
- dospělí MeSH
- inkontinence moči farmakoterapie MeSH
- kombinace léků ethinylestradiol a norgestrel aplikace a dávkování farmakokinetika škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- nitroděložní antikoncepční prostředky MeSH
- progestiny aplikace a dávkování farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- senioři MeSH
- spermicidy aplikace a dávkování farmakokinetika terapeutické užití MeSH
- systémy cílené aplikace léků MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- senioři MeSH
- ženské pohlaví MeSH
Cílem experimentální studie bylo optimalizovat přípravu mikrosfér z vysokoviskozitního chitosanu metodou vnější iontové gelace a zhodnotit vybrané aspekty jejich přípravy. U mikročástic bez léčiva byla formulační proměnnou koncentrace chitosanových disperzí, procesní proměnnou pak byla poloha přístroje (horizontální vs. vertikální) pro jejich extruzi. Na základě výsledků sféricity a velikosti připravených mikročástic byly vybrány tři koncentrace disperzí, které se použily pro enkapsulaci modelového léčiva 5-aminosalicylové kyseliny (5-ASA) metodou využívající horizontální polohu přístroje pro extruzi, která byla vyhodnocena jako optimální. U mikročástic s léčivem byly sledovanými proměnnými koncentrace chitosanu a složení tvrdícího roztoku (10% tripolyfosfát sodný (TPP) vs. 10% TPP s obsahem léčiva). Bylo zjištěno, že u připravených mikrosfér se s vzrůstající koncentrací chitosanu zvyšoval jejich ekvivalentní průměr, sféricita byla srovnatelná. Vzorky, při jejichž přípravě bylo léčivo přítomno jak v disperzi chitosanu, tak i v tvrdící lázni, měly vyšší obsah léčiva a menší ekvivalentní průměr a vykazovaly rychlejší uvolňování léčiva v podmínkách in vitro v porovnání se vzorky, u kterých bylo léčivo zapracováno pouze do disperze chitosanu. Klíčová slova: mikročástice • vnější iontová gelace • chitosan • formulační a procesní parametry • disoluční profil
The aim of this experimental study was to optimize a preparation of microspheres from high viscosity chitosan by external ion gelation and to evaluate selected aspects of their preparation. For drug-free microparticles, the concentration of chitosan dispersions was chosen as a formulation variable; the position of instrument for a dispersion extrusion (horizontal vs. vertical) was evaluated as a process variable. On the basis of sphericity and equivalent diameter results, three different concentrations of chitosan dispersions were used for 5-aminosalicylic acid (5-ASA) encapsulation with the extrusion instrument in horizontal position, which was considered as the optimal. In consequent drug-loaded microparticle preparation, the influence of the concentration of chitosan dispersions and composition of hardening solution (10% sodium tripolyphosphate (TPP) vs. 10% TPP containing drug) was evaluated. In prepared 5-ASA microspheres it was found that the equivalent diameter increased with increasing chitosan concentration. In the case of sphericity, significant differences were not found. Samples prepared with the drug in both chitosan dispersion and hardening solution had a higher drug content, a smaller equivalent diameter and they showed a faster in vitro drug release in comparison with the samples prepared with the drug in chitosan dispersion only. Keywords: microparticles • external ionic gelation • chitosan • formulation and process parameters • dissolution profile
- Klíčová slova
- mikročástice, disoluční profil, vnější iontová gelace, stereoskopická mikroskopie, tvrdící roztok, bobtnavost,
- MeSH
- chitosan * farmakologie chemie MeSH
- farmaceutická technologie MeSH
- koncentrace vodíkových iontů MeSH
- lékové formy MeSH
- mesalamin MeSH
- mikroskopie metody MeSH
- nosiče léků * MeSH
- povrchové vlastnosti MeSH
- rozpustnost MeSH
- systémy cílené aplikace léků * MeSH
- velikost částic * MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
Oral mucosa is an attractive region for the local and systemic application of many drugs. Oral mucoadhesive films are preferred for their prolonged time of residence, the improved bioavailability of the drug they contain, their painless application, their protection against lesions, and their nonirritating properties. This work was focused on preparation of nonmedicated carmellose-based films using both solvent casting and impregnation methods, respectively. Moreover, a modern approach to evaluation of mucoadhesive films applying analysis of texture and subsequent multivariate data analysis was used. In this experiment, puncture strength strongly correlated with tensile strength and could be used to obtain necessary information about the mechanical film characteristics in films prepared using both methods. Puncture work and tensile work were not correlated in films prepared using the solvent casting method, as increasing the amount of glycerol led to an increase in the puncture work in thinner films. All measured texture parameters in films prepared by impregnation were significantly smaller compared to films prepared by solvent casting. Moreover, a relationship between the amount of glycerol and film thickness was observed, and a greater recalculated tensile/puncture strength was needed for an increased thickness in films prepared by impregnation.
Cílem práce byla příprava mikročástic na bázi vysokomolekulárního chitosanu bez obsahu léčiva a následně příprava mikročástic s použitím 5-aminosalicylové kyseliny (5-ASA) jako modelové aktivní látky metodou vnější iontové gelace. Formulačními a procesními proměnnými byla koncentrace chitosanu a při přípravě aktivních mikročástic také přítomnost léčiva v roztoku polymeru a/nebo v použitém tvrdícím roztoku. Byl sledován vliv různých podmínek přípravy na vlastnosti mikročástic se zaměřením na zvýšení obsahu léčiva v mikročásticích. U mikročástic bez léčiva i s léčivem bylo zjištěno, že s rostoucí koncentrací chitosanu rostla jejich sféricita i jejich ekvivalentní průměr. Největší obsah léčiva byl dosažen u vzorku připraveného z 1,75% disperze chitosanu při přítomnosti léčiva v disperzi i tvrdícím roztoku. Změnou umístění léčiva během přípravy se podařilo zvýšit obsah 5-ASA maximálně 6krát (1,25% koncentrace chitosanu).
This study aimed to prepare high molecular weight chitosan blank and drug-loaded microparticles using 5-aminosalicylic acid (5-ASA) as the model active substance by an external ionic gelation. Formulation and process variables included the chitosan concentration and presence of drug in the polymer solution, and/or in hardening solution during the microparticles preparation. The effect of different preparation conditions on the properties of the microparticles was observed with a view to increase drug content in microparticles. For both types of microparticles (with and without the drug), it was found that their sphericity and equivalent diameter increased with increasing chitosan concentration. The drug content of drug-loaded microparticles was the highest in the case of the sample prepared from 1.75% chitosan dispersion, when the drug was present both in the chitosan dispersion and the hardening solution. Maximum six times higher drug content was achieved by change of the placement of 5-ASA during preparation (1.25% chitosan concentration).
- Klíčová slova
- mikročástice, enkapsulační účinnost, vnější iontová gelace, stereoskopická mikroskopie,
- MeSH
- chitosan * MeSH
- farmaceutická technologie * metody MeSH
- mesalamin * MeSH
- mikroskopie MeSH
- nosiče léků * MeSH
- polymery MeSH
- povrchové vlastnosti MeSH
- rozpustnost MeSH
- velikost částic * MeSH
- viskozita MeSH
- MeSH
- adhezivita MeSH
- čípky terapeutické užití MeSH
- kolon * MeSH
- lékařská elektronika metody MeSH
- léková chronoterapie * MeSH
- lékové formy * MeSH
- lidé MeSH
- nosiče léků MeSH
- polymery MeSH
- povrchové vlastnosti MeSH
- rozpustnost MeSH
- systémy cílené aplikace léků * MeSH
- tobolky terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH
