Onosma riedliana Binzet & Orcan, a traditionally used plant species, has been explored for its therapeutic potential in this study. The work presented here is the first report on the phenolic profile and biological activity of this species. Three extracts of varying polarity were prepared, with the methanolic extract containing the highest phenolic content (97.62 ± 0.20 mgGAE/g). Key phenolic compounds identified included pinoresinol, hesperidin, 4-hydroxybenzoic acid, and p-coumaric acid. The methanolic extract exhibited exceptional antioxidant properties, rivaling Trolox as a positive control, primarily attributed to hesperidin and luteolin. Moreover, the ethyl acetate extract demonstrated remarkable inhibition of cholinesterase and tyrosinase enzymes, while the methanolic extract displayed potent activity against carbohydrate hydrolytic enzymes, α-amylase and α-glucosidase. Again, phenolic compounds were shown to be responsible for the inhibition of cholinesterases and tyrosinase, but not for α-amylase and α-glucosidase. These findings underscore Onosma riedliana's potential for incorporation into diverse pharmaceutical formulations, given its multifaceted bioactivity.
- Klíčová slova
- Detralex,
- MeSH
- bércové vředy * farmakoterapie komplikace terapie MeSH
- diosmin terapeutické užití MeSH
- dospělí MeSH
- hesperidin terapeutické užití MeSH
- kardiovaskulární látky terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- náhrada léků MeSH
- posttrombotický syndrom chirurgie farmakoterapie MeSH
- žilní insuficience komplikace terapie MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
BACKGROUND: Venotonics are a class of therapeutically active molecules that have vaso-protective effects. They are used to alleviate venous diseases and disorders, particularly venous insufficiency. We compared the composition of prescription versus over-the-counter (OTC) venotonics using high-performance liquid chromatography with UV detection (HPLC-DAD) and simulating their digestion using a static digestive model. METHODS: From each drug, five tablets were weighed. A homogenate was prepared, and 25 mg of crushed homogenized tablets were weighed into 25 ml volumetric flasks. Dissolved in MeOH and added two drops of saturated NaOH solution. The samples were filtered into vials (Teflon, 0.45 μm) and used for analysis. An Ultimate 3000 HPLC system (Thermo Fisher Scientific, Waltham, MA, USA) consisting of a quaternization pump, autosampler, column thermostat and DAD (UV/VIS detector) was used. The composition of the mobile phase proceeded in a linear gradient from 30% methanol and 70% phosphoric acid (0.15%) in water at time t=0 min. to 80% methanol and 20% phosphoric acid (0.15%) at time t=15 min., at a constant mobile phase flow rate of 1.2 mL/min. Detection was performed using a DAD detector in the 190-450 nm wavelength range. The content of monitored flavonoids was calculated from peaks at a wavelength of 277 nm, in which both flavonoids have their absorption maxima. The static digestive model was used to simulate the digestive phase from the oral cavity to the corresponding intestinal phase. RESULTS: The content of diosmin and hesperidin (mg per table) for a prescription drug: Detralex: 480 mg, 26 mg. The content of diosmin and hesperidin (mg per tablet) for OTC drugs: Venostop: 502 mg, 48 mg, Diosminol: 520 mg, 50 mg, Devenal: 496 mg, 49 mg, Diohes: 493 mg, 46 mg. Digestion did not affect the solubility of all tested drugs. The active substances could not be determined in the non-alkalized sample. After alkalization, part of the insoluble matter was visibly dissolved and converted to a yellow flavonoid complex. Neither diosmin nor hesperidin could be identified afterwards. CONCLUSIONS: Our experimental results show that the contents of both listed active substances, diosmin and hesperidin, met the declared amounts in all tested medicaments. Digestion simulation showed identical behaviour in prescription and OTC venotonics. The active substances could not be determined in the non-alkalized sample. Digestion did not affect the solubility of the tested drugs.
- Klíčová slova
- mikronizovaná purifikovaná flavonoidní frakce,
- MeSH
- diosmin farmakologie terapeutické užití MeSH
- flavonoidy * terapeutické užití MeSH
- hesperidin farmakologie terapeutické užití MeSH
- kardiovaskulární látky farmakologie terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- prospektivní studie MeSH
- žilní insuficience * farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Klíčová slova
- mikronizovaná purifikovaná flavonoidní frakce,
- MeSH
- bércové vředy etiologie terapie MeSH
- diosmin aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- flavonoidy farmakologie terapeutické užití MeSH
- hesperidin aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- hojení ran MeSH
- kardiovaskulární látky aplikace a dávkování farmakologie toxicita MeSH
- lidé MeSH
- žilní insuficience * komplikace patofyziologie terapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Aging is a complex physiological process that can be accelerated by chemical (high blood glucose levels) or physical (solar exposure) factors. It is accompanied by the accumulation of altered molecules in the human body. The accumulation of oxidatively modified and glycated proteins is associated with inflammation and the progression of chronic diseases (aging). The use of antiglycating agents is one of the recent approaches in the preventive strategy of aging and natural compounds seem to be promising candidates. Our study focused on the anti-aging effect of the flavonoid hesperetin, its glycoside hesperidin and its carbohydrate moieties rutinose and rhamnose on young and physiologically aged normal human dermal fibroblasts (NHDFs). The anti-aging activity of the test compounds was evaluated by measuring matrix metalloproteinases (MMPs) and inflammatory interleukins by ELISA. The modulation of elastase, hyaluronidase, and collagenase activity by the tested substances was evaluated spectrophotometrically by tube tests. Rutinose and rhamnose inhibited the activity of pure elastase, hyaluronidase, and collagenase. Hesperidin and hesperetin inhibited elastase and hyaluronidase activity. In skin aging models, MMP-1 and MMP-2 levels were reduced after application of all tested substances. Collagen I production was increased after the application of rhamnose and rutinose.
- MeSH
- hesperidin * farmakologie MeSH
- hyaluronoglukosaminidasa MeSH
- kolagenasy metabolismus MeSH
- lidé MeSH
- pankreatická elastasa MeSH
- rhamnosa * farmakologie MeSH
- stárnutí kůže * účinky léků MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
Metabolický syndrom je rozšířen zejména v ekonomicky vyspělých částech světa. Celosvětově je jím postiženo 20–25 % dospělé populace, ale v současnosti je pozorován častěji i u dětí a dospívajících. Standardní léčba často zahrnuje polyfarmakoterapii, která zvyšuje riziko vedlejších účinků způsobených mezilékovými (drug-drug) interakcemi. Proto je vhodné hledat alternativní zdroje pro podporu léčby komponent metabolického syndromu. Přírodní polyfenolické sloučeniny, zpravidla obsažené v tzv. funkčních potravinách, jsou vzhledem k jejich biologické aktivitě a příznivému vlivu na lidský organismus pro tuto problematiku vhodným kandidátem. Mezi aktuálně studované a užívané přírodní polyfenolické sloučeniny s pozitivním vlivem na složky metabolického syndromu patří quercetin, troxerutin, diosmin, hesperidin nebo silybin. Tyto polyfenoly, kromě antioxidačních a protizánětlivých účinků mají i další pozitivní vlastnosti, které velmi často násobně převyšují jejich vedlejší nežádoucí účinky během jejich užití ve farmakoterapii.
Metabolic syndrome is diagnosed mainly in people of economically developed parts of the world and it affects 20–25% of the adult population worldwide. Nowadays, it is also more frequently diagnosed in children and adolescents. In addition to standard treatment that often involves polypharmacotherapy, and thus increases risk of side effects caused by drugdrug interactions, it is appropriate to look for alternative tools to support the treatment of metabolic syndrome components. Natural polyphenolic compounds, usually present in the so-called functional foods, are suitable candidates for that matter, due to the bioactivity and beneficial effects on the human body. Quercetin, troxerutin, diosmin, hesperidin or silybin are among the currently studied and used natural polyphenolic compounds with a positive effect on aspects of the metabolic syndrome. In addition to their antioxidant and anti-inflammatory effects, these compounds have other positive properties that very often outweigh their side effects whilst their usage in the pharmacotherapy.
- Klíčová slova
- troxerutin,
- MeSH
- diosmin farmakologie terapeutické užití MeSH
- hesperidin farmakologie terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- metabolický syndrom * farmakoterapie patologie MeSH
- potravní doplňky * MeSH
- quercetin farmakologie terapeutické užití MeSH
- silibinin farmakologie terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH
- přehledy MeSH
- Klíčová slova
- Cyclo 3 Fort,
- MeSH
- diabetes mellitus 2. typu komplikace patofyziologie MeSH
- hesperidin terapeutické užití MeSH
- kyselina askorbová terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- rostlinné extrakty terapeutické užití MeSH
- Ruscus MeSH
- sekundární prevence MeSH
- žilní insuficience * diagnostické zobrazování farmakoterapie komplikace MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Klíčová slova
- CYCLO 3 FORT,
- MeSH
- fixní kombinace léků MeSH
- hesperidin farmakologie terapeutické užití MeSH
- kardiovaskulární látky farmakologie terapeutické užití MeSH
- kyselina askorbová farmakologie terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- lymfatické cévy * účinky léků MeSH
- rostlinné extrakty MeSH
- Ruscus MeSH
- žilní insuficience farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Chronické žilní onemocnění je progresivní a celoživotní onemocnění s nízkou mortalitou, ale velmi vysokou morbiditou, ovlivňující výrazně kvalitu života pacientů. Článek popisuje symptomy a mechanismus vzniku chronického žilního onemocnění a především pak léčbu pomocí léku se třemi účinnými látkami ruscus aculeatus/hesperidin/kyselina askorbová (Cyclo 3 Fort), který synergií svých tří složek zvyšuje žilní a lymfatický tonus a přináší účinek vaskuloprotektivní, antiedematózní a protizánětlivý. Účinek léčby je popsán na dvou kazuistikách.
Chronic venous disease is a progressive and life-long disease with a low mortality, but a very high morbidity, significantly affecting the quality of life of patients. The article describes the symptoms and mechanism of origin of chronic venous disease and, in particular, the treatment with a drug with three active ingredients: Ruscus aculeatus/hesperidin/ascorbic acid (Cyclo 3 Fort) which, through the synergy of the three ingredients, increases the venous and lymphatic tone and has vasculoprotective, antiedematous, and anti-inflammatory effects. The treatment effect is illustrated using two case reports.
- Klíčová slova
- CYCLO-3-FORT,
- MeSH
- chronická nemoc MeSH
- dolní končetina krevní zásobení patologie MeSH
- fixní kombinace léků MeSH
- hesperidin farmakologie terapeutické užití MeSH
- kardiovaskulární látky terapeutické užití MeSH
- kotník krevní zásobení patologie MeSH
- kyselina askorbová farmakologie terapeutické užití MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- rostlinné extrakty MeSH
- Ruscus MeSH
- výsledek terapie MeSH
- žilní insuficience * farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
