Korektivní dermatologie provádí různé výkony, které jsou přinejmenším nepříjemné, mnohdy bolestivé. Proto je namístě použití sedace a analgézie. Ze sedativ jsou používány nejčastěji benzodiazepiny a propofol, k analgézii používáme fentanyl a jeho deriváty – alfentanil, sufentanil, remifentanil. Vzácněji je používáno disociativní anestetikum ketamin. Výhodou použití benzodiazepinů a opioidů je přítomnost specifického antagonisty, který umožňuje výbornou řiditelnost účinku. K inha-lační analgosedaci lze použít oxid dusný nebo methoxyfluran. Z anesteziologických technik se používá perorální sedace, sedace při vědomí, inhalační analgosedace. Kromě tradičních způsobů aplikace anestetik perorálně nebo intravenózně můžeme použít netradiční způsoby aplikace nazálně nebo transbukálně, které jsou neinvazivní. Dermatolog nebo zdravotní sestra mohou použít perorální seda-ci nebo inhalační analgosedaci oxidem dusným. Ostatní techniky vyžadují přítomnost anesteziologa.
Various procedures in corrective dermatology are often unpleasant or even painful. From this reason, analgesia and sedation are indicated. The most commonly used drugs for sedation are benzo-diazepines and propofol, for analgesia fentanyl and derivatives of fentanyl like alfentanil, sufentanil, remi-fentanil. Dissociative anaesthetic agent ketamine is rarely used. The main advantage of benzodiazepines and opioids is the possibility to use a specific antagonist enabling excellent control of effect. Inhalational anaesthetics nitrous oxide and methoxyflurane can be used for inhalational analgesic sedation. Anaesthe-tic techniques used are oral sedation, conscious sedation and inhalational analgesic sedation. Except of standard ways of administration of anaesthetics orally or intravenously, non-traditional non-invasive ways of administration, e.g. nasal or buccal can be used. Dermatologists and/or nurses can use oral sedation or inhalation of nitrous oxide only. The use of other techniques requires the presence of an anaesthetist.
- Klíčová slova
- sedace, antagonizace, kombinace analgetik,
- MeSH
- analgosedace * metody MeSH
- anestezie a analgezie metody MeSH
- aplikace intranazální MeSH
- aplikace lokální MeSH
- aplikace orální MeSH
- benzodiazepiny antagonisté a inhibitory aplikace a dávkování farmakologie klasifikace MeSH
- flumazenil aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- ketamin aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- kosmetické techniky MeSH
- lidé MeSH
- midazolam aplikace a dávkování MeSH
- opioidní analgetika aplikace a dávkování farmakologie klasifikace MeSH
- oxid dusný farmakokinetika farmakologie MeSH
- poločas MeSH
- propofol aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- způsoby aplikace léků * MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Benzodiazepines have been widely used in clinical praxis for many decades. They act as GABAA receptor agonists and possess muscle-relaxant, hypnotic-sedative, anticonvulsant, and anxiolytic properties. Flumazenil acts as a benzodiazepine receptor antagonist (subunits α1, α2, α3, and α5) or partial agonist (subunits α4 and α6). It competitively inhibits the activity at the benzodiazepine recognition site on the GABA/benzodiazepine receptor complex, thereby reversing the effects of benzodiazepines. In our experiments, administration of flumazenil in rabbits was surprisingly associated with anxiolytic effects similar to those of midazolam. Additionally, flumazenil significantly and dose-dependently decreased the total number of vocalizations in rats, i.e. it was anxiolytic. These observations seem to be in contrast to the effect of flumazenil in humans, where it is believed to produce mainly anxiogenic effects. It seems that in individuals, who exhibit anxiogenic behavior or in individuals with anticipation anxiety, flumazenil acts as an anxiolytic agent, while in individuals without any signs of anxiety, flumazenil can also act as anxiogenic agent. Thus, we hypothesize that flumazenil is associated with decreased intensity of anticipatory anxiety due to occupancy of benzodiazepine binding sites by an endogenous ligand with inverse agonistic properties.
- MeSH
- antagonisté receptorů GABA-A aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- anxiolytika aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- benzodiazepiny antagonisté a inhibitory metabolismus MeSH
- biologické modely * MeSH
- flumazenil aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- králíci MeSH
- lidé MeSH
- ligandy MeSH
- úzkost farmakoterapie MeSH
- vazebná místa MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- králíci MeSH
- lidé MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Klíčová slova
- Fyzostimin,
- MeSH
- anestetika celková aplikace a dávkování farmakologie klasifikace MeSH
- anesteziologie * metody trendy MeSH
- celková anestezie * metody trendy MeSH
- cholinesterasové inhibitory aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- flumazenil aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- probouzení z anestezie * MeSH
- psychomotorický výkon účinky léků MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- MeSH
- anestezie a analgezie metody využití MeSH
- aplikace orální MeSH
- clonidin aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- duševně nemocní klasifikace psychologie zákonodárství a právo MeSH
- etomidát aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- flumazenil aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- gynekologické vyšetření metody využití MeSH
- ketamin aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- kombinovaná farmakoterapie využití MeSH
- lidé MeSH
- midazolam aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- statistika jako téma MeSH
- stomatologická péče pro postižené metody využití MeSH
- výsledky a postupy - zhodnocení (zdravotní péče) MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přednášky MeSH
Flumazenil byl vyvinut v roce 1979 behem hledání specifických agonistu benzodiazepinových receptoru popsaných v roce 1977. Registrován byl v roce 1987 ve Švýcarsku firmou Roche pod firemním názvem Anexate jako antagonista úcinku benzodiazepinu.Vzhledem k jeho krátkému efektu byly hledány další deriváty. Výsledkem byl preparát Sarmazol užívaný ve veterinární medicíne a další látky využívané pouze experimentálne. Flumazenil byl používán v anesteziologii a intenzivní péci intenzivne v 80. a zacátkem 90. let minulého století, pozdeji jeho obliba i díky vysoké cene klesá. V clánku jsou rozebrány jednotlivé indikace flumazenilu: odstranení paradoxní reakce na midazolam a antagonizace sedace pri vedomí navozené midazolamem pri použití ruzných dávek. Bežná nitrožilní dávka 0,5 mg urychlí psychomotorické zotavení ze sedace midazolamem do 60 minut po aplikaci. Flumazenil lze podat i intranazálne nebo rektálne, zejména u detí. Zajímavým úcinkem flumazenilu je antagonizace sedace navozené halotanem, potenciace hypnotického úcinku propofolu a antinociceptivního úcinku morfinu.
Flumazenil was developed in 1979 during a search for new agonists of the benzodiazepine receptor discovered 2 years earlier in 1977. Flumazenil was registered as a benzodiazepine antagonist by Roche (brand name Anexate) in Switzerland in 1987. Similar drugs with longer duration of effect were tested but only Sarmazol is used and that is in veterinary anaesthesia. Other derivates are used in experiments only.The main boom of flumazenil use was in the 80s and early 90s, later on its popularity decreased because of its high cost and short-lasting effect. The main indications for flumazenil are a reversal of the paradoxical reaction to midazolam and antagonism of conscious sedation induced by the benzodiazepines. A common intravenous dose of 0.5 mg of flumazenil accelerates psychomotoric recovery from midazolam for 60 minutes. Intranasal and rectal applications of flumazenil have also been described mainly in children. Interesting effects of flumazenil include the reversal of halothane-induced sedation and the potentiation of the hypnotic effects of propofol and of the antinociceptive effect of morphine.
- MeSH
- chlorpromazin aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- delirium diagnóza epidemiologie etiologie farmakoterapie patofyziologie MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- flumazenil aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- haloperidol aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- senioři MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- senioři MeSH
- MeSH
- anestezie škodlivé účinky MeSH
- anticholinergní syndrom diagnóza etiologie klasifikace terapie MeSH
- benzenové deriváty aplikace a dávkování MeSH
- cholinesterasové inhibitory aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- doléčovací pokoj * dějiny organizace a řízení MeSH
- flumazenil aplikace a dávkování MeSH
- hypertenze etiologie terapie MeSH
- hypotenze etiologie terapie MeSH
- hypoxie etiologie terapie MeSH
- lidé MeSH
- nervosvalové látky škodlivé účinky MeSH
- neurotransmiterové látky aplikace a dávkování MeSH
- opioidní analgetika antagonisté a inhibitory škodlivé účinky MeSH
- plicní embolie diagnóza klasifikace terapie MeSH
- pooperační komplikace diagnóza etiologie klasifikace prevence a kontrola terapie MeSH
- pooperační nevolnost a zvracení farmakoterapie patofyziologie MeSH
- poruchy dýchání etiologie prevence a kontrola terapie MeSH
- probouzení z anestezie MeSH
- rizikové faktory MeSH
- srdeční arytmie diagnóza klasifikace terapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
- MeSH
- bronchitida diagnóza MeSH
- bronchoskopie metody MeSH
- diferenciální diagnóza MeSH
- dospělí MeSH
- flumazenil aplikace a dávkování MeSH
- kašel diagnóza MeSH
- lidé MeSH
- midazolam aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- premedikace škodlivé účinky MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
- MeSH
- analgosedace MeSH
- flumazenil aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- midazolam aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- sexuální faktory MeSH
- tělesná hmotnost MeSH
- věkové faktory MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
