The serotonergic psychedelics psilocybin, LSD and DMT hold great promise for the development of new treatments for psychiatric conditions such as major depressive disorder, addiction and end-of-life anxiety. Previous studies in both animals and humans have confirmed the effects of these drugs on neuronal activity and plasticity. However, the understanding of the mechanisms of action of these substances is limited. Here we show rapid effects of psychedelics on presynaptic properties, using live cell imaging at the level of single synapses in primary rat cortical neurons. Using the genetically encoded reporter of synaptic vesicle fusion synaptopHluorin, we detected a reduced fraction of synaptic vesicles that fused in response to mild or strong electrical stimulation 3-30 min after application of serotonergic psychedelics. These effects were transient and no longer present 24 h after treatment. While DMT only reduced the total recycling pool, LSD and psilocin also reduced the size of the readily releasable vesicle pool. Imaging with the sensors for glutamate, iGluSnFR, and presynaptic calcium, synGCaMP6, showed that while psilocin and DMT increased evoked glutamate release, LSD and psilocin reduced evoked presynaptic calcium levels. Interestingly, psilocin also affected short-term plasticity leading to a depression of responses to paired stimuli. The rapid and drug-specific modulation of glutamatergic neurotransmission described in this study may contribute to distinct anxiolytic and antidepressant properties of serotonergic psychedelics.

• MeSH
• halucinogeny * farmakologie   MeSH
• krysa rodu rattus MeSH
• kultivované buňky MeSH
• kyselina glutamová * metabolismus   MeSH
• LSD farmakologie   MeSH
• mozková kůra * účinky léků   metabolismus   cytologie   MeSH
• neurony * účinky léků   metabolismus   MeSH
• potkani Sprague-Dawley MeSH
• psilocybin farmakologie   MeSH
• serotoninové látky farmakologie   MeSH
• synaptické vezikuly účinky léků   metabolismus   MeSH
• tryptaminy farmakologie   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• krysa rodu rattus MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH

Serotoninový syndrom je potenciálně život ohrožující toxidrom spojený se zvýšenou serotoninergní aktivitou v periferním i v centrálním nervovém systému. Je charakterizován celým spektrem klinických projevů zahrnujícím změny mentálního stavu, vegetativní nestability a známky hyperexcitability CNS se svalovými projevy. Může vzniknout obvykle při současném podávání 2 nebo více serotoninergních látek, přičemž zvlášť nebezpečné jsou kombinace zahrnující inhibitory monoaminooxidázy (IMAO), ale vznik při monoterapii je též možný. Tento přehled popisuje patofyziologii vzniku a klinické projevy tohoto syndromu a rizikové skupiny léků se zvláštním zaměřením na léky používané při léčbě chronické bolesti.

Serotonin syndrome is a potentially life-threatening drug-induced toxidrome associated with increased serotonergic activity in both the peripheral and central nervous systems. It is characterized by a broad spectrum of clinical findings, which include mental state changes, autonomic instability, and hyperexcitability of CNS with neuromuscular abnormalities. Serotonin syndrome can arise usually by simultaneous administrations of 2 or more serotoninergic drugs, the combination including monoamine oxidase inhibitors is especially dangerous, but occurrence in monotherapy is also possible. This review describes pathophysiology and clinical manifestation of this syndrome and the drugs at risk, with a particular focus on drugs used in the treatment of chronic pain.

• MeSH
• benzodiazepiny farmakologie   klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• diferenciální diagnóza MeSH
• lidé MeSH
• management bolesti metody   MeSH
• příznaky a symptomy MeSH
• serotoninové látky farmakologie   klasifikace   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• serotoninový syndrom * chemicky indukované   diagnóza   farmakoterapie   komplikace   patofyziologie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Brexpiprazol je nové antipsychotikum ze skupiny parciálních receptorových agonistů dopaminu (DRPA). Prezentujeme sedm případových studií, které jsou příkladem vhodného využití brexpiprazolu v komplexní léčbě schizofrenie. Kromě účinku na pozitivní a negativní příznaky je nejenom lékaři, ale i pacienty oceňován při léčbě brexpiprazolem efekt na redukci hmotnosti, absence sedace, akatizie či neuroleptické dysforie, sociální oživení a návrat ke studijní či pracovní činnosti. Kazuistiky dokládají, že brexpiprazol není zaměnitelný s jinými antipsychotiky a znamená obohacení léčby, kterou lze dosáhnout funkční remise pacientů a podstatného zlepšení kvality života.

Brexpiprazole is a new antipsychotic that belongs to dopamine receptor partial agonists (DRPA). We present seven case studies that represent prosperous use of brexpiprazole in complex treatment of schizophrenia. Not only psychiatrists but patients appreciate weight loss, absence of sedation, akathisia, neuroleptic dysphoria and return to society, study or working activities together with improvement of positive and negative symptoms with brexpiprazole treatment. The case studies documented that brexpiprazole is not exchangeable with other antipsychotics. Brexpiprazole meants enrichment of treatment, because patients might reach the functional remision of schizophrenia and substantial quality of life improvement.

• MeSH
• agonisté dopaminu aplikace a dávkování   farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• antipsychotika farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• chinolony terapeutické užití   MeSH
• dospělí MeSH
• hmotnostní úbytek účinky léků   MeSH
• indukce remise MeSH
• lidé MeSH
• nežádoucí účinky léčiv MeSH
• paranoidní schizofrenie * farmakoterapie   komplikace   MeSH
• serotoninové látky farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• thiofeny terapeutické užití   MeSH
• vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

L-tryptofan je esenciální aminokyselina, kterou člověk získává z potravin. V organismu je součástí řady bílkovin. Kromě této role je L-tryptofan substrátem pro syntézu serotoninu a dalších neurotransmiterů v mozku a trávicím ústrojí. Článek je přehledem o použití L-tryptofanu ke zvýšení hladiny serotoninu v mozku a tím ke zlepšení nálady, smyslových schopností a sociálního chování.

L-tryptophan is an essential amino acid of the human diet. Apart from its incorporation into body proteins, L-tryptophan is the precursor of serotonin and other neurotransmitters in the brain and gastro intestinal tract. This brief overview covers the role of L-tryptophan in brain serotonin synthesis as an important factor in mood, cognition and social behaviour.

• Klíčová slova
• Allegra,
• MeSH
• lidé MeSH
• poruchy nálady farmakoterapie   MeSH
• poruchy sociálního chování farmakoterapie   MeSH
• potravní doplňky MeSH
• serotoninové látky farmakologie   metabolismus   MeSH
• tryptofan * analogy a deriváty   aplikace a dávkování   farmakologie   metabolismus   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

L-tryptofan je esenciální aminokyselina, kterou člověk získává z potravin. V organismu je součástí řady bílkovin. Kromě této role je L-tryptofan substrátem pro syntézu serotoninu a dalších neurotransmiterů v mozku a trávicím ústrojí. Článek je přehledem o použití L-tryptofanu ke zvýšení hladiny serotoninu v mozku a tím ke zlepšení nálady, smyslových schopností a sociálního chování.

L-tryptophan is an essential amino acid of the human diet. Apart from its incorporation into body proteins, L-tryptophan is the precursor ofserotonin and other neurotransmitters in the brain and gastro intestinal tract. This brief overview covers the role of L-tryptophan in brain serotoninsynthesis as an important factor in mood, cognition and social behaviour.

• Klíčová slova
• Allegra,
• MeSH
• lidé MeSH
• poruchy nálady farmakoterapie   MeSH
• poruchy sociálního chování farmakoterapie   MeSH
• potravní doplňky MeSH
• serotoninové látky farmakologie   metabolismus   MeSH
• tryptofan * analogy a deriváty   aplikace a dávkování   farmakologie   metabolismus   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

L-tryptofan je esenciální aminokyselina, kterou člověk získává z potravin. V organismu je součástí řady bílkovin. Kromě této role je L-tryptofan substrátem pro syntézu serotoninu a dalších neurotransmiterů v mozku a trávicím ústrojí. Článek je přehledem o použití L-tryptofanu ke zvýšení hladiny serotoninu v mozku a tím ke zlepšení nálady, smyslových schopností a sociálního chování.

L-tryptophan is an essential amino acid of the human diet. Apart from its incorporation into body proteins, L-tryptophan is theprecursor of serotonin and other neurotransmitters in the brain and gastro intestinal tract. This brief overview covers the role ofL-tryptophan in brain serotonin synthesis as an important factor in mood, cognition and social behaviour.

• Klíčová slova
• Allegra,
• MeSH
• lidé MeSH
• poruchy nálady farmakoterapie   MeSH
• poruchy sociálního chování farmakoterapie   MeSH
• potravní doplňky MeSH
• serotoninové látky farmakologie   metabolismus   MeSH
• tryptofan * analogy a deriváty   aplikace a dávkování   farmakologie   metabolismus   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Different forms of anxiety-related behavior have been reported after a single drug use of many abused substances, however, less is known about how males and females are affected differently from exposure to various drugs. Furthermore, chronic prenatal methamphetamine (MA) exposure was shown to predispose the animal to an increased sensitivity to drugs administrated in adulthood. Using the Elevated plus-maze test (EPM), the first aim of the present study was to examine how male and female rats are affected by acute drug treatment with subcutaneously (s.c.) administrated (a) MA (1mg/kg); (b) drugs with a similar mechanism of action to MA: amphetamine (AMP, 1mg/kg), cocaine (COC, 5mg/kg), 3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA, 5mg/kg); and (c) drugs with different mechanisms of action: morphine (MOR, 5mg/kg), and Δ 9-tetrahydrocannabinol (THC, 2mg/kg). The second aim was to determine if prenatally MA-exposed (5mg/kg) animals show an increased sensitivity to adult drug treatment. The parameters analyzed were divided into two categories: anxiety-related behavior and anxiety-unrelated/exploratory behavior. Our results showed in female rats a decreased percentage of the time spent in the closed arms (CA) after MA, and an increased percentage of the time spent in the open arms (OA) after MA, AMP, and COC treatment, indicating an anxiolytic-like effect. In females, MDMA and THC treatment increased the percentage of the time spent in the CA. An increased percentage of the time spent in the CA was also seen after MOR treatment in females as well as in males, indicating an anxiogenic-like effect. As far as the interaction between prenatal MA exposure and adult drug treatment is concerned, there was no effect found. In conclusion, it seems that: (a) in some cases female rats are more vulnerable to acute drug treatment, in terms of either anxiogenic- or anxiolytic-like effects; (b) prenatal MA exposure does not sensitize animals to the anxiety-related effects of any of the drugs.

• MeSH
• analgetika farmakologie   MeSH
• analýza rozptylu MeSH
• bludiště - učení účinky léků   MeSH
• časové faktory MeSH
• estrální cyklus účinky léků   MeSH
• krysa rodu rattus MeSH
• methamfetamin toxicita   MeSH
• N-methyl-3,4-methylendioxyamfetamin farmakologie   MeSH
• pátrací chování účinky léků   MeSH
• serotoninové látky farmakologie   MeSH
• sexuální faktory MeSH
• stimulanty centrálního nervového systému toxicita   MeSH
• těhotenství MeSH
• úzkost chemicky indukované   MeSH
• zpožděný efekt prenatální expozice chemicky indukované   patofyziologie   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• krysa rodu rattus MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• těhotenství MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH

Sledování změn v chování potkana a změn v prepulzní inhibici akustické úlekové reakce vyvolaných novou syntetickou drogou 2C-B. Identifikace role jednotlivých podtypů serotoninových a dopaminových receptorů v mechanizmu účinku drogy. Srovnání behaviorálních účinků 2C-B s jinými rozšířenými ilegálními substancemi - entaktogenem MDMA (extáze) a psychedeliky LSD, psilocinem a mezkalinem. Posouzení ovlivnění systému odměny a potenciální rizika vzniku závislosti po 2C-B pomocí sledování hladin v mediální prefrontální kůře a v nc. Accumbens (core a shell) a srovnání s výše jmenovanými drogami. Posouzení míry indukce gliogenezy a neuroplastických změn po chronickém podávání látek 2C-B a MDMA.; Examination of behavioral changes and changes in prepulse inhibition of acoustic startle reaction induced by new synthetic drug 2C-B. Identification of serotonin and dopamine receptor subtypes involved in mechanism of drug´s action. Comparaison of behavioral effects of 2C-B with other common illegal substances - entactogen MDMA and psychedelics LSD, psilocin and mescaline. Evaluation of changes in reward system and potential risks of addictive potential of 2C-B with respect to changes in extracelular dopamine in prefrontal cortex and nc. Accumbens (core a shell) using microdialysis. Comparaison with other drugs. Evaluation of neuroplastic changes induced with chronic 2C-B and MDMA.

• MeSH
• dimethoxyfenylethylamin analogy a deriváty   MeSH
• dopaminové látky analýza   farmakologie   chemie   MeSH
• farmaceutická chemie MeSH
• krysa rodu rattus MeSH
• návykové chování MeSH
• neuroplasticita účinky léků   MeSH
• serotoninové látky analýza   farmakologie   chemie   MeSH
• zakázané drogy chemie   MeSH
• Check Tag
• krysa rodu rattus MeSH

• Konspekt
• Farmacie. Farmakologie
• NLK Obory
• farmacie a farmakologie
• farmacie a farmakologie
• neurovědy
• NLK Publikační typ
• závěrečné zprávy o řešení grantu IGA MZ ČR

Nootropika, v anglosaské literatuře známá též jako „smart drugs", jsou látky, které zlepšují kognitivní funkce, k jejichž poruše došlo v důsledku metabolických či organických změn mozku. Ve své podstatě tedy v jistém smyslu zasahují do metabolismu neuronálních buněk centrálního nenrvového systému.

• MeSH
• cholinergní látky farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• dopaminové látky farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• kognitivní poruchy farmakoterapie   terapie   MeSH
• lidé MeSH
• neurony metabolismus   účinky léků   MeSH
• nootropní látky farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• piracetam farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• serotoninové látky farmakologie   klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• adrenergní látky farmakologie   MeSH
• cholinergní látky farmakologie   MeSH
• cholinesterasové inhibitory aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• dopaminové látky farmakologie   MeSH
• financování organizované využití   MeSH
• medicína založená na důkazech trendy   MeSH
• neurokognitivní poruchy etiologie   patofyziologie   terapie   MeSH
• neurotransmiterové látky farmakologie   MeSH
• Parkinsonova nemoc diagnóza   etiologie   komplikace   MeSH
• serotoninové látky farmakologie   MeSH