Duloxetin
Dotaz
Zobrazit nápovědu
Duloxetin je selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu indikovaný pro léčbu depresivní poruchy, diabetické periferní neuropatické bolesti a stresové močové inkontinence. Při absorpci dosahuje duloxetin maxima plazmatické koncentrace za 6 hodin. Poločas vylučování je 12 hodin. Doporučené dávkování je v rozmezí 40–120 mg pro die (preferenčně 40–80 mg denně). Šance na dosažení remise při léčbě deprese je srovnatelná s užívanými selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Rovněž profil nežádoucích účinků je podobný antidepresivům skupiny SSRI. Nejčastější příčinou přerušení léčby v klinických studiích z důvodu nežádoucích účinků byl výskyt nauzey. Dalšími nežádoucími účinky duloxetinu jsou sucho v ústech, zácpa, insomnie, motání hlavy, únava, ospalost, zvýšené pocení a snížená chuť k jídlu. Zvýšení krevního tlaku, pokud se vyskytne, je jen mírné. Při léčbě deprese může být duloxetin užitečnou alternativou u nemocných, u nichž nedošlo ke zlepšení stavu při užívání jiné antidepresivní terapie nebo u těch, kteří ji nesnášeli.
Duloxetine is a selective serotonin and norepinephrine-reuptake inhibitor available for the treatment of depressive disorder and diabetic peripheral neuropathic pain. Duloxetine has also been used for the treatment of stress urinary incontinence. Absorption of duloxetine reaches a maximum plasma concentration in six hours. Half-life is 12 hours. The recommended dosage of duloxetine is 40–120 mg daily (preferentially 40–80 mg per day). For the treatment of depression, duloxetine has achieved remission rates similar to that of existing selective serotonin-reuptake inhibitors (SSRIs). The adverse effects of duloxetine are similar to those of SSRIs. Nausea is common and ha s beencited as the primary reason for discontinuation of duloxetine in clinical trials. Other duloxetine treatment-emergent adverse events are dry mouth, constipation, insomnia, dizzines, fatigue, somnolence, increased sweating and decreased appetite. Increases in blood pressure have been mild. For depression, duloxetine may be a useful alternative for patients who do not benefit from or are unable to tolerate other antidepressant therapy.
Duloxetin je nejmohutnějším inhibitorem zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu v neuronálních synapsích ze všech duálních antidepresiv. V indikaci akutní depresivní poruchy v 8 dvojitě slepých placebem kontrolovaných studiích byl duloxetin v 6/8 srovnání účinnější než placebo a stejně účinný jako fluoxetin a paroxetin. Nástup antidepresivního a anxiolytického působení byl pozorován za 1–2 týdny léčby. Duloxetin byl účinný i v redukci bolestivých příznaků u deprese. Dalšími indikacemi duloxetinu jsou bolestivá diabetická neuropatie a stresová inkontinence moči u žen. Z nežádoucích účinků se nejčastěji vyskytly nauzea, suchost v ústech, obstipace a insomnie; výskyt sexuálních dysfunkcí byl méně častý než při terapii paroxetinem.
Duloxetine is the most potent serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor in neuronal synapses from the whole group of dual antidepressants. In 8 double-blind, placebo controlled trials, duloxetine in the indication of acute depressive disorder had greater therapeutic effect than placebo and the same effect as fluoxetine and paroxetine in 6/8 of comparisons. The onset of antidepressant and anxiolytic action was observed after 1–2 weeks of therapy. Duloxetine was also efficient in reducing pain symptoms associated with depression. Other indications of duloxetine include painful diabetic neuropathy and stress-induced urinary incontinence in women. The most frequent undesirable effects were nausea, dry mouth, obstipation and insomnia; the incidence of sexual dysfunction was less frequent than in paroxetine therapy.
- MeSH
- antidepresiva farmakokinetika farmakologie terapeutické užití MeSH
- anxiolytika farmakokinetika farmakologie terapeutické užití MeSH
- depresivní poruchy farmakoterapie MeSH
- inhibitory vychytávání adrenergních neurotransmiterů farmakokinetika škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu farmakokinetika škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- srovnávací studie MeSH
Bolestivá diabetická neuropatie se vyskytuje asi u 10–20 % všech diabetiků a u 40–50 % nemocných s diabetickou neuropatií. Nejčastěji se jedná o symetrickou distální senzitivní či senzitivně-motorickou neuropatii, která je provázena neuropatickou bolestí. Duloxetin hydrochlorid je duální selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu na neuronálních synapsích. Serotonin a noradrenalin se účastní na modulaci centrálních drah bolesti, a to zejména pomocí descendentních inhibičních drah. Duloxetin se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu a dosahuje maximální koncentrace v séru za 6 hodin. Účinek duloxetinu na zmírnění bolesti při bolestivé diabetické neuropatii byl testován v celé řadě klinických studií. Většinou byl hodnocen jako středně velký a NNT (number needed to treat) byl 4,3. V recentní srovnávací studii bylo prokázáno, že duloxetin má podobnou účinnost jako pregabalin.
- Klíčová slova
- léčba založená na důkazech, inhibitor zpětného vstřebávání serotoninu a noradrenalinu, neuropatická bolest,
- MeSH
- antidepresiva farmakokinetika farmakologie terapeutické užití MeSH
- bolest farmakoterapie MeSH
- diabetické neuropatie farmakoterapie MeSH
- farmakologické účinky MeSH
- hodnocení léčiv MeSH
- inhibitory vychytávání adrenergních neurotransmiterů farmakokinetika farmakologie terapeutické užití MeSH
- klinické zkoušky jako téma MeSH
- kombinovaná farmakoterapie MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- percepce bolesti fyziologie MeSH
- selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu farmakokinetika farmakologie terapeutické užití MeSH
- senioři nad 80 let MeSH
- senioři MeSH
- thiofeny farmakokinetika farmakologie terapeutické užití MeSH
- výsledek terapie MeSH
- Check Tag
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- senioři nad 80 let MeSH
- senioři MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Klíčová slova
- transmitery, descendentní inhibice, SNRI, bolestivá diabetická neuropatie, osteortróza kolena,
- MeSH
- artróza kolenních kloubů farmakoterapie MeSH
- bolesti zad farmakoterapie MeSH
- chronická bolest etiologie farmakoterapie MeSH
- depresivní poruchy farmakoterapie MeSH
- diabetické neuropatie epidemiologie farmakoterapie prevence a kontrola MeSH
- fibromyalgie farmakoterapie MeSH
- hodnocení léčiv kontraindikace škodlivé účinky využití MeSH
- inhibitory vychytávání neurotransmiterů * aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- klinické zkoušky jako téma MeSH
- lidé MeSH
- muskuloskeletální bolest farmakoterapie MeSH
- nervové dráhy patofyziologie patologie MeSH
- percepce bolesti fyziologie MeSH
- senioři MeSH
- senzibilizace centrálního nervového systému fyziologie účinky léků MeSH
- úzkostné poruchy farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- senioři MeSH
Duloxetin je relativně vyvážený selektivní duální inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu v neuronálních synapsích se slabší inhibicí zpětného vychytávání dopaminu. Kromě toho má nevýznamnou afinitu k více než 60 dalším neurotransmiterovým receptorům a iontovým kanálům. Serotonin a noradrenalin se podílejí na modulaci endogenních analgetických mechanismů prostřednictvím descendentních inhibičních drah bolesti.
Duloxetin je duální inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu na nervové synapsi, a společně s venlafaxinem a milnacipranem se tak řadí k nové skupině antidepresiv, dnes běžně označované zkratkou SNRI (serotonin-noradrenalin reuptake inhibitors). Duloxetin se však ukázal jako účinný nejen u depresivní poruchy, ale rovněž při léčbě stresové inkontinence či tlumení neuropatické bolesti.
- Klíčová slova
- Cymbalta,
- MeSH
- bolest farmakoterapie MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- hodnocení léčiv MeSH
- lékové interakce MeSH
- lidé MeSH
- selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu aplikace a dávkování farmakokinetika farmakologie MeSH
- thiofeny terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Klíčová slova
- cymbalta, yentreve,
- MeSH
- antidepresiva druhé generace terapeutické užití MeSH
- bolest farmakoterapie MeSH
- lidé MeSH
- stresová inkontinence moči farmakoterapie MeSH
- thiofeny terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- klinické zkoušky MeSH
Močová inkontinence definovaná Mezinárodní společností pro kontinenci (ICS) jako jakýkoliv nechtěný únik moči se vyskytuje v dospělé populaci dvakrát až čtyřikrát častěji u žen než u mužů.
- Klíčová slova
- Yentreve,
- MeSH
- inhibitory vychytávání adrenergních neurotransmiterů terapeutické užití MeSH
- inhibitory vychytávání dopaminu MeSH
- inkontinence moči farmakoterapie MeSH
- lidé MeSH
- selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu terapeutické užití MeSH
- stresová inkontinence moči farmakoterapie MeSH
- thiofeny terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
