Prevalence mykotických onemocnění sliznice dutiny ústní narůstá spolu se zvýšenou frekvencí podávání antibiotik, kortikosteroidů a imunosupresiv. Mezi nejčastější mykotická onemocnění sliznice dutiny ústní patří infekce vyvolané mykoorganismy rodu Candida. Lokální terapie orálních kandidóz spočívá v místní aplikaci antiseptických přípravků a antimykotik. V současnosti je na trhu pouze jeden přípravek pro lokální orální podání antimykotika ve formě mukoadhezivní tablety. Oproti mukoadhezivním tabletám nabízí mukoadhezivní filmy vzhledem ke své flexibilitě a tvaru řadu výhod - neomezují mluvení, příjem potravy a tekutin, po jejich aplikaci nevzniká nepříjemný pocit cizího tělesa v dutině ústní, kryjí léze. Předmětem projektu je příprava nové lékové formy, orálního mukoadhezivního filmu s obsahem orálně perspektivního antimykotika ciklopirox-olaminu a in-vitro a in-vivo hodnocení se zaměřením na jakostní parametry připravené lékové formy a na účinnost a bezpečnost léčby.; The prevalence of mycotic diseases of the oral cavity has been growing with the increasing frequency of the use of antibiotics, corticosteroids, etc. The most common mycotic diseases of oral cavity mucosa are induced by Candida myco-organisms. Local therapy of oral candidoses is based on the application of antiseptics and antimycotics. At present, there is only one preparation for the local oral administration of antimycotics in the market, which has a form of mucoadhesive tablets. Unlike mucoadhesive tablets, mucoadhesive films provide greater flexibility and many advantages: do not obstruct speech and food and drink intake, application does not cause an unpleasant sensation of a foreign body in the oral cavity, and they cover lesions. The aim of this project is to prepare a new dosage form, oral mucoadhesive film containing a promising oral antimycotics ciclopirox-olamine, and in vitro and in vivo evaluation focusing on the quality parameters of the prepared drug form, its effectiveness and safety.

• MeSH
• antifungální látky aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• antiinfekční látky lokální aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• aplikace orální MeSH
• biofilmy MeSH
• buněčná adheze MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• lékové transportní systémy MeSH
• orální kandidóza farmakoterapie   MeSH
• pyridony aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH

• Konspekt
• Farmacie. Farmakologie
• NLK Obory
• farmacie a farmakologie
• otorinolaryngologie
• NLK Publikační typ
• závěrečné zprávy o řešení grantu IGA MZ ČR

Hlavní nevýhodou lékových forem používaných ve farmakoterapii slizničních defektů ústní dutiny (ústní vody, gely, pasty) je jejich krátká doba setrvání v místě aplikace z důvodu jejich rychlého vymývaní slinami a tudíž nutnost aplikovat tyto přípravky opakovaně. To se může u nespolupracujících pacientů projevit prodloužením doby terapie, častějšími komplikacemi a návštěvami zdravotnických zařízení. Vývoj mukoadhezivních flexibilních filmů by přispěl k výraznému prodloužení doby aktivní farmakoterapie, značně by omezil četnost opakování aplikace léčivých přípravků, jejich spotřebu a ekonomickou náročnost léčby. Použití oxidované celulosy jako základní stavební složky těchto filmů by navíc podpořilo proces hojení a regeneraci postižené sliznice a tím zkrátilo dobu terapie.; The main disadvantage of dosage forms used in the therapy of mucosal defects of the oral cavity (mouth washes, gels, pastes) is their short period of residence at the application area because of their rapid washout by saliva and thus the necessity of repeated application of these drugs. That is why, in non-cooperative patients, the extension of the period of treatment, complications and more frequent visits to medical facilities can occur. Development of mucoadhesive flexible films would contribute to asignificant extension of the active drug therapy that significantly reduce the frequency of repeated applications of drugs, their consumption and economic cost of treatment. The use of oxidized cellulose as the basic component of these films would promote healing and regeneration of the affected mucosa and thus shorten the duration of therapy.

• MeSH
• aftózní stomatitida MeSH
• aplikace orální MeSH
• biofilmy MeSH
• buněčná adheze MeSH
• celulosa oxidovaná MeSH
• farmaceutická technologie MeSH
• fyziologické účinky léků MeSH
• lékové formy MeSH
• léky s prodlouženým účinkem MeSH
• nosiče léků MeSH
• povrchové vlastnosti MeSH
• slizniční imunita MeSH

• Konspekt
• Farmacie. Farmakologie
• NLK Obory
• otorinolaryngologie
• farmacie a farmakologie
• NLK Publikační typ
• závěrečné zprávy o řešení grantu IGA MZ ČR

Vysokoškolská skripta pro farmaceuty.

• MeSH
• farmaceutická technologie zákonodárství a právo   MeSH
• farmaceutický průmysl zákonodárství a právo   MeSH
• schvalování léčiv zákonodárství a právo   MeSH
• zákonodárství lékové MeSH

• Konspekt
• Farmacie. Farmakologie
• Učební osnovy. Vyučovací předměty. Učebnice
• NLK Obory
• farmacie a farmakologie
• právo, zákonodárství
• NLK Publikační typ
• učebnice vysokých škol

• MeSH
• interpretace statistických dat MeSH
• metody pro podporu rozhodování MeSH
• sběr dat metody   MeSH

• Konspekt
• Farmacie. Farmakologie
• Učební osnovy. Vyučovací předměty. Učebnice
• NLK Obory
• farmacie a farmakologie
• statistika, zdravotnická statistika
• NLK Publikační typ
• učebnice vysokých škol

Skupina kalciových antagonistů patří k moderním léčivům užívaným ve farmakoterapii kardiovaskulárních onemocnění. Lékové formy s řízeným uvolňováním léčiva optimalizují účinek léčiva pro dané onemocnění a tím zvyšují účelnost a bezpečnost farmakoterapie

• MeSH
• diltiazem farmakokinetika   chemická syntéza   analogy a deriváty   MeSH
• farmaceutická technologie MeSH
• lékové formy MeSH
• lékové transportní systémy MeSH
• nifedipin farmakokinetika   chemická syntéza   analogy a deriváty   MeSH

• Konspekt
• Lékařské vědy. Lékařství
• NLK Obory
• kardiologie
• farmacie a farmakologie
• angiologie
• NLK Publikační typ
• závěrečné zprávy o řešení grantu IGA MZ ČR

Inhibitory Janusových kináz (JAK) patří mezi cílené malé molekuly uplatňující se při přenosu signálu z extracelulárního prostoru do jádra buňky. Díky své velikosti působí intracelulárně, jsou selektivní k cílům, ke kterým vykazují afinitu, a jejich účinnost mimo cíl může být zvýšena v závislosti na dávce. K aktivaci Janusových kináz dochází po navázání adenosintrifosfátu (ATP). Obsazením katalytického místa pro ATP inhibitorem JAK s vyšší afinitou, než jakou má ATP, je tak zabráněno vazbě ATP a kinázové aktivitě, přičemž u inhibitorů JAK je tato inhibice reverzibilní a částečná. Jelikož existují čtyři izoformy JAK (JAK1, JAK2, JAK3 a TYK2), jsou vyvíjeny inhibitory JAK s různými profily selektivity. Signální dráhy významné v případě atopické dermatitidy (AD) jsou charakteristické zejména přítomností JAK1. Upadacitinib je reverzibilní inhibitor JAK1, který vykazuje nejvyšší selektivitu pro JAK1 oproti jiným izoformám JAK v enzymatických i buněčných testech in vitro. Účinnost upadacitinibu v léčbě pacientů se středně závažnou až těžkou AD byla prokázána v rámci klinických studií III. fáze Measure Up 1 a Measure Up 2 se srovnatelným výskytem nežádoucích účinků oproti placebu. Z hlediska dosažení příznivého bezpečnostního profilu hraje důležitou úlohu právě selektivita inhibitorů JAK.

Janus kinase (JAK) inhibitors are targeted small molecules involved in signal transduction from the extracellular space to the cell nucleus. They act intracellularly, are selective to targets to which they show affinity, and their off-target efficacy may be increased in a dose- dependent manner. Activation of JAK happens when adenosine triphosphate (ATP) binds the ATP binding site in JAK enzymes. If this site is occupied by JAK inhibitor with a higher affinity than ATP, ATP binding and, therefore, kinase activity is prevented. Inhibition by JAK inhibitors is reversible and partial. As there are four isoforms of JAK (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2), JAK inhibitors with different selective profiles are being developed. Signaling pathways critical in atopic dermatitis (AD) are characterized by the presence of JAK1. Upadacitinib is a reversible JAK1 inhibitor showing the highest selectivity for JAK1 over other JAK isoforms in in vitro enzymatic and cellular assays. The efficacy of upadacitinib in the treatment of patients with moderate to severe AD has been demonstrated in phase III clinical trials Measure Up 1 and Measure Up 2 with a comparable incidence of adverse events compared to placebo. The selectivity of the JAK inhibitors plays an important role in achieving a good safety profile.

• MeSH
• atopická dermatitida farmakoterapie   MeSH
• inhibitory Janus kinas * aplikace a dávkování   farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• Janus kinasy účinky léků   MeSH
• klinické zkoušky, fáze III jako téma MeSH
• lidé MeSH
• signální transdukce účinky léků   MeSH
• techniky in vitro statistika a číselné údaje   MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

The deposition of a drug to its required destination is crucial for effective lung treatment. It is important to design a suitable formulation that delivers the active ingredient to the desired site and resists the natural cleansing mechanisms of the airways. Large porous particles used as active substance carriers appear to be the most effective option for lung drug delivery. The present article provides a basic overview of the mechanisms of deposition of dry inhalable powders and methods of their preparation and evaluation. Spray drying together with micronization and crystallization techniques are among the most used methods of preparation of the discussed particles. Besides, these techniques can be combined with other production processes (encapsulation, emulsification, etc.). The evaluation of the properties of particles suitable for pulmonary application is based on specific requirements for their density, porosity, shape, aerodynamic parameters, and deposition in the lungs, which can now be simulated on an accurate model of artificial lungs.

• MeSH
• aplikace inhalační MeSH
• lékové formy * MeSH
• lidé MeSH
• prášky, zásypy, pudry MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

Mikročástice jsou široce používány v nesčetných oblastech průmyslu, jako jsou farmaceutika, potraviny, kosmetika a další. Ve srovnání s tradičními metodami pro syntézu mikročástic poskytují mikrofluidní techniky výkonné platformy pro vytváření vysoce kontrolovatelných kapek emulze jako šablon pro výrobu uniformních mikročástic s pokročilými strukturami a funkcemi. Mikrofluidní techniky mohou generovat kapky emulze s přesně řízenou velikostí, tvarem a složením. Přesnější proces přípravy je účinným nástroj ke kontrole profilu uvolňování léčiva a přináší také snadno dostupnou reprodukovatelnost. Článek poskytuje informace o základních nastaveních droplet-based techniky a příklady typů mikročástic připravitelných touto metodou.

Microparticles are widely used in myriad fields such as pharmaceuticals, foods, cosmetics, and other industrial fields. Compared with traditional methods for synthesizing microparticles, microfluidic techniques provide very powerful platforms for creating highly controllable emulsion droplets as templates for fabricating uniform microparticles with advanced structures and functions. Microfluidic techniques can generate emulsion droplets with precisely controlled size, shape, and composition. A more precise preparation process brings an effective tool to control the release profile of the drug and introduces an easily accessible reproducibility. The paper gives information about basic droplet-based set-ups and examples of attainable microparticle types preparable by this method.

• Klíčová slova
• metoda odpaření rozpouštědla, mikrokanálky,
• MeSH
• mikrofluidika metody   MeSH
• nanočástice * MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

Filmy jako krycí prostředky představují jednu z možností v terapii ran. K jejich výrobě lze použít různé polymery. V současné době se výzkum zaměřuje na materiály přírodního původu, pro lidský organismus přívětivější, které jsou v řadě případů schopné zapojit se aktivně do procesu hojení rány. K takovým patří polyaminokyseliny bakteriálního původu, látky biodegradabilní, netoxické, skýtající velký potenciál pro uplatnění nejen ve zdravotnictví. Z hlediska formulace filmového krytí na rány jsou v této skupině zajímavé kyselina poly-γ-glutamová (PGA), jako látka filmotvorná, a poly-ε-lysin (PL) charakteristický antimikrobiálním účinkem. Proto cílem našeho experimentu bylo připravit filmy tvořené PGA nebo kombinací PGA a PL s přísadou různých změkčovadel. Filmy se připravovaly metodou odpaření rozpouštědla a následně se hodnotily jejich organoleptické (vzhled, barva, průhlednost, snadnost manipulace), fyzikálně-chemické (tloušťka, hustota, opacita, pH výluhu i povrchové pH) i mechanické vlastnosti (pevnost v tahu a odolnost proti protržení). Výsledkem byly filmy vykazující vzájemnou kompatibilitu obou polymerů s vyhovujícími vlastnostmi z hlediska aplikace na ránu.

Film wound dressings represent one of the options in wound therapy. Various polymers can be used for their production. Currently, research focuses on materials of natural origin, more friendly to the human body, which are in many cases able to participate actively in the wound healing process. These include polyamino acids of bacterial origin, substances that are biodegradable, non-toxic, and have a great potential for an application not only in the medical field. From the point of view of film wound dressing formulation, poly-γ-glutamic acid (PGA), as a film-forming agent, and poly-ε-lysine (PL), characterized by antimicrobial activity, are of interest from this group. Therefore, the aim of our experiment was to prepare films consisting of PGA or a combination of PGA and PL with the addition of different plasticizers. The films were prepared by solvent evaporation method and then evaluated for their organoleptic (appearance, colour, transparency, ease of handling), physicochemical (thickness, density, opacity, surface pH), and mechanical properties (tensile strength and tear resistance). As a result, films showing mutual compatibility between the two polymers were obtained, with satisfactory properties for wound application.

• Klíčová slova
• filmové krytí,
• MeSH
• hojení ran * MeSH
• kyselina polyglutamová farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• objevování léků MeSH
• polylysin farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Nowadays, analogues of gonadotropin-releasing hormone are among the standard drugs in several indications, often using modern dosage forms. Globally, their market is estimated at billions of $ annually. This review article summarizes basic information on the relationship between structure and effect, pharmacology, and application of gonadotropin-releasing hormone and its synthetic analogues. Due to their properties, namely a higher efficiency and a higher binding affinity for the gonadotropin-releasing hormone receptor compared to native gonadotropin releasing hormone, the analogues have found applications in the treatment of many diseases, where it is necessary to suppress the secretion of gonadotropins and sex hormones. They are usually indicated for the treatment of cancers of various origins, premature puberty or artificial insemination. Due to their peptide nature, they are not administered orally, but require injection or intranasal administration. Compared to agonists, antagonists show faster onset of action and the absence of the so-called flare-up phenomenon, i.e., temporarily increased serum levels of lutropin, follitropin and, consequently, of testosterone and estradiol.

• MeSH
• hormon uvolňující gonadotropiny * agonisté   antagonisté a inhibitory   aplikace a dávkování   biosyntéza   chemie   farmakologie   fyziologie   klasifikace   MeSH
• veterinární léky aplikace a dávkování   klasifikace   MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH
• přehledy MeSH