Moderní léčba ran je založena na vytvoření vlhkého prostředí v ráně, které urychluje hojení. K tomuto účelu slouží řada prostředků a látek, mezi něž patří i karboxymethylcelulosa (CMC). V krytích na rány, dostupných v současné době na trhu, se CMC vyskytuje jen v podobě sodné soli. CMC v kyselé formě zatím v terapii ran použita nebyla. Stejně tak existuje jen velmi málo prací popisujících její získávání a vlastnosti, které, kromě jiného, závisí na stupni substituce (DS). Proto bylo cílem práce sledování vlivu DS na nasákavost, která představuje jednu z nejdůležitějších vlastností krytí z hlediska aplikace na ránu. Byly zkoumány vzorky s DS v rozmezí 0,1–0,45 s použitím pěti médií: čištěná voda, fyziologický roztok, tlumivý roztok o pH 7,4, tlumivý roztok fyziologický o pH 7,2 a roztok A. Nasákavost byla zkoumána na námi vytvořeném modelu rány. Bylo zjištěno, že hlediska nasákavosti leží optimální DS kyselé formy CMC v podobě netkané textilie v rozmezí 0,25–0,35. Pod nebo nad tyto hodnoty je nasákavost horší.

Modern wound treatment is based on the creation of moist wound environment which accelerates healing. For these purposes some devices and materials may be used, including carboxymethyl cellulose (CMC). Wound dressings currently available on the market contain CMC in the form of sodium salt. CMC in the acidic form has not been used in wound healing therapy yet. Likewise, there are only a few papers describing the acidic CMC preparation and properties, which are inter alia dependent on the degree of substitution (DS). Therefore, the aim of the study was to evaluate the influence of DS on absorptivity, which is one of the main features of dressings after application on the wound. Samples with DS from 0.1 to 0.45 were examined using five media: purified water, normal saline, buffer solution with pH 7.4, physiological buffer solution with pH 7.2, and solution A. Absorptivity was evaluated using a model wound created by us. It has been found that from the viewpoint of absorptivity the optimal DS of acidic CMC in the form of nonwoven fabric lies in the range from 0.25 to 0.35. Below or above these values the absorptivity is worse.

• MeSH
• absorpce MeSH
• hojení ran * MeSH
• hydrofobní a hydrofilní interakce * MeSH
• lidé MeSH
• methylcelulosa * MeSH
• obvazy hydrokoloidní * MeSH
• techniky in vitro MeSH
• textilie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

• MeSH
• kožní absorpce MeSH
• rizikové faktory MeSH
• vystavení vlivu životního prostředí MeSH

• Konspekt
• Veřejné zdraví a hygiena
• NLK Obory
• dermatovenerologie
• environmentální vědy
• NLK Publikační typ
• publikace WHO

• MeSH
• kožní absorpce MeSH
• vystavení vlivu životního prostředí MeSH

• Konspekt
• Veřejné zdraví a hygiena
• NLK Obory
• environmentální vědy

The review describes absorption membranes and diffusion cells, experimental conditions as well as evaluation of the results used in the tests. Standardization of transdermal absorption protocols on international or interlaboratory levels is discussed.

• MeSH
• kožní absorpce fyziologie   MeSH
• techniky in vitro MeSH

• MeSH
• gastrointestinální průchod MeSH
• intestinální absorpce MeSH
• Publikační typ
• kongresy MeSH

• Konspekt
• Patologie. Klinická medicína
• NLK Obory
• gastroenterologie

Polycyklické aromatické uhlovodíky (PAU) reprezentují významnou skupinu pracovních i mimopracovních kontaminant, při expozicích se vedle inhalačního příjmu významně uplatňuje i příjem transdermální. Jedním z typických představitelů skupiny PAU je námi testovaný pyren. Prezentovaná in vitro studie byla zaměřena na vliv nosného média/rozpouštědla (acetonu nebo slunečnicového oleje) na základní charakteristiky transdermálního přestupu pyrenu přes plnou kůži ušního boltce prasete. Experiment byl prováděn ve vertikální statické difuzní komůrce dle Franze. Koncentrace pyrenu v donorové fázi byla 0,00095 g pyrenu/g rozpouštědla a 0,0095 g pyrenu/g rozpouštědla. Koncentrace pyrenu ve vzorcích receptorové tekutiny byla stanovována plynověchromatografickou analýzou s hmotnostní detekcí. Při použití slunečnicového oleje jako rozpouštědla byla absorpce pyrenu v případě nižší koncentrace donorové fáze 0,04±0,06 nmol/cm2/24 h; 0,15±0,14 nmol/cm2/48 h a 0,50±0,58 nmol/cm2/72 h, hodnota flux 0,0088±0,0089 nmol/cm2/h a hodnota lag time 17,36±13,43 h. Při použití donorové fáze s vyšší koncentrací byla absorpce pyrenu 0,07±0,06 nmol/cm2/24h; 0,34±0,25 nmol/cm2/48 h a 0,63±0,35 nmol/cm2/72 h, hodnota flux 0,0119±0,0063 nmol/cm2/h a hodnota lag time 18,09±10,54 h. Při použití acetonu jako rozpouštědla byla absorpce pyrenu v případě nižší koncentrace donorové fáze 0,02±0,05 nmol/cm2/12 h; 0,19±0,22 nmol/cm2/24 h; 0,55±0,59 nmol/cm2/48 h a 1,17±1,13 nmol/cm2/72 h, hodnota flux 0,0192±0,0181 nmol/cm2/h a hodnota lag time 15,38±10,04 h. Při aplikaci donorové fáze s vyšší koncentrací byla absorpce pyrenu 0,02±0,02 nmol/cm2/12 h; 0,09±0,05 mol/cm2/24 h; 0,39±0,36 nmol/cm2/48 h a 0,91±0,81 nmol/cm2/72 h, hodnota flux 0,0150±0,0139 nmol/cm2/h a hodnota lag time 13,16±6,37 h. Absorpce pyrenu byla v obou koncentracích donorové fáze vyšší v případě použití acetonového rozpouštědla, statisticky významný byl tento rozdíl pouze u hodnot nalezených po 12 a 24 hodinách u nižší expoziční dávky a po 12 hodinách u expoziční dávky vyšší.

Polycyclic aromatic hydrocarbons (PAHs) represent an important group of work and nonoccupational contaminants. Pyrene is one of the typical representatives of PAHs. In occupational exposure the inhaled amount of pyrene may be accompanied by a considerable transdermal intake. The presented in vitro experiment was focused on the influence of carrier medium/solvent (acetone or sunflower oil) on the basic characteristics of pyrene transfer through full pig ear skin, using diffusion Franz cells. Pyrene concentration in the donor phase was 0.00095 g pyrene/g solvent and 0.0095 g pyrene/g solvent. Pyrene concentration in the receptor fluid samples was determined by GC-MS. When using sunflower oil as a solvent, the absorptions of pyrene in the case of lower donor phase concentration were 0.04±0.06 nmol/cm2/24 h; 0.15±0.14 nmol/cm2/48 h and 0.50±0.58 nmol/cm2/72 h, flux 0.0088±0.0089 nmol/cm2/h and lag time 17.36±13.43 h. When using a donor phase with higher concentration of pyrene, the absorptions were 0.07±0.06 nmol/cm2/24 h; 0.34±0.25 nmol/cm2/48 h and 0.63±0.35 nmol/cm2/72 h, flux 0.0119±0.0063 nmol/cm2/h and lag time 18.09±10.54 h. When using acetone as the solvent, the absorptions of pyrene in the case of lower donor phase concentration were 0.02±0.05 nmol/cm2/12 h; 0.19±0.22 nmol/cm2/24 h; 0.55±0.59 nmol/cm2/48 h and 1.17±1.13 nmol/cm2/72 h, flux 0.0192±0.0181 nmol/cm2/h and lag time 15.38±10.04 h. When using higher donor phase concentration, the absorptions of pyrene were 0.02±0.02 nmol/cm2/12 h; 0.09±0.05 nmol/cm2/24 h; 0.39±0.36 nmol/cm2/48 h and 0.91±0.81 nmol/cm2/72 h, flux 0.0150±0.0139 nmol/cm2/h and lag time 13.16±6.37 h. The absorption of pyrene was in both donor phase concentrations higher in the case of using acetone solvent, but a statistically significant difference was only found after 12 and 24 hours of exposure at lower doses and after 12 hours of exposure at higher doses.

• Klíčová slova
• polycyklické aromatické uhlovodíky (PAU), expozice polycyklickým aromatickým uhlovodíkům (PAU),
• MeSH
• acetoin chemie   MeSH
• dietní tuky nenasycené MeSH
• financování organizované MeSH
• kožní absorpce účinky léků   MeSH
• polycyklické aromatické uhlovodíky škodlivé účinky   MeSH
• prasata MeSH
• pyreny škodlivé účinky   MeSH
• rozpouštědla chemie   klasifikace   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• srovnávací studie MeSH

Skin penetration fo N,N-dimethylformamide (DMF) liquid or vapour was studied in volunteers. Exposure to liquid DMF was performed in two ways: in a "dipping experiment", one hand was dipped up to the wrist in DMF for 2-20 min, while in a "patch experiment", 2 mmol DMF was applied to the skin and allowed to be absorbed completely. The period of exposure to DMF vapour (50 mg.m-3) was 4 h. The DMF metabolites N-hydroxymethyl-N-methylformamide ("MF"), N-hydroxymethylformamide ("F"), and N-acetyl-S-(N-methylcarbamoyl)cysteine (AMCC) were monitored in the urine. Liquid DMF was absorbed through the skin at a rate of 9.4 mg.cm-2.h-1. Percutaneous absorption of DMF vapour depended strongly on ambient temperature and humidity and accounted for 13%-36% of totally excreted "MF". The results suggest that skin absorption of liquid DMF is likely to contribute to occupational exposure substantially more than penetration of DMF vapour. The yield of metabolites after transdermal DMF absorption was only half of that seen after pulmonary absorption. Elimination of "MF" and "F" but not that of AMCC was delayed, which supports the contention that AMCC should be used instead of "MF" as the most suitable biomarker of DMF in cases where percutaneous intake can occur.

• MeSH
• acetylcystein analogy a deriváty   moč   MeSH
• dimethylformamid analogy a deriváty   farmakokinetika   chemie   metabolismus   MeSH
• dospělí MeSH
• formamidy metabolismus   MeSH
• kožní absorpce * MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• plyny MeSH
• rozpouštědla farmakokinetika   chemie   metabolismus   MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• ženské pohlaví MeSH

• MeSH
• fyziologická adaptace MeSH
• intestinální absorpce MeSH

• MeSH
• absorpce MeSH
• algoritmy MeSH
• biologické modely MeSH
• farmakokinetika MeSH

A series of final twelve propanoyloxy derivatives of 5β-cholan-24-oic acid (O-propanoyl derivatives of cholic acid) as potential drug absorption modifiers (skin penetration enhancers, intestinal absorption promoters) was generated by multistep synthesis. Structure confirmation of all generated compounds was accomplished by 1H NMR, 13C NMR, IR and MS spectroscopy methods. All the prepared compounds were analyzed using RP-TLC, and their lipophilicity (RM) was determined. The hydrophobicity (log P), solubility (log S), polar surface area (PSA) and molar volume (MV) of the studied compounds were also calculated. All the target compounds were tested for their in vitro transdermal penetration effect and as potential intestinal absorption enhancers. The cytotoxicity of all the evaluated compounds was evaluated against normal human skin fibroblast cells. Their anti-proliferative activity was also assessed against human cancer cell lines: T-lymphoblastic leukemia cell line and breast adenocarcinoma cell line. One compound showed selective cytotoxicity against human skin fibroblast cells and another compound possessed the highest cytotoxicity against all the tested cell lines. Only one compound expressed anti-proliferative effect on leukemia cancer cells without affecting the growth of normal cells, which should be promising in potential development of new drugs. Most of the target compounds showed minimal anti-proliferative activity (IC50>37 μM), indicating they would have moderate cytotoxicity when administered as chemical absorption modifiers. The relationships between the lipophilicity/polarity and the chemical structure of the studied compounds as well as the relationships between their chemical structure and enhancement effect are discussed in this article.

• MeSH
• buněčná membrána účinky léků   metabolismus   MeSH
• farmakokinetika MeSH
• hydrofobní a hydrofilní interakce MeSH
• intestinální absorpce účinky léků   MeSH
• kožní absorpce účinky léků   MeSH
• kyseliny cholové chemie   farmakologie   toxicita   MeSH
• léčivé přípravky metabolismus   MeSH
• lidé MeSH
• nádorové buněčné linie MeSH
• permeabilita účinky léků   MeSH
• proliferace buněk účinky léků   MeSH
• vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• práce podpořená grantem MeSH