• MeSH
• dospělí MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• hormonální substituční terapie MeSH
• lidé MeSH
• postmenopauzální osteoporóza MeSH
• selektivní modulátory estrogenních receptorů farmakologie   metabolismus   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH

• Publikační typ
• zprávy MeSH

The FDA-approved drugs raloxifene and bazedoxifene could be among the best candidates to prevent mortality in severe COVID-19 patients. Raloxifene and bazedoxifene inhibit IL-6 signaling at therapeutic doses, suggesting they have the potential to prevent the cytokine storm, ARDS and mortality in severe COVID-19 patients, as is being shown with humanized antibodies blocking IL-6 signaling. In addition, raloxifene and bazedoxifene are selective estrogen receptor modulators with strong antiviral activity.

• MeSH
• Betacoronavirus účinky léků   patogenita   MeSH
• cytokiny antagonisté a inhibitory   genetika   MeSH
• indoly farmakologie   MeSH
• interleukin-6 antagonisté a inhibitory   genetika   MeSH
• koronavirové infekce farmakoterapie   genetika   mortalita   virologie   MeSH
• lidé MeSH
• pandemie MeSH
• raloxifen hydrochlorid farmakologie   MeSH
• receptory pro estrogeny antagonisté a inhibitory   MeSH
• selektivní modulátory estrogenních receptorů farmakologie   MeSH
• signální transdukce účinky léků   MeSH
• syndrom dechové tísně farmakoterapie   prevence a kontrola   virologie   MeSH
• virová pneumonie farmakoterapie   genetika   mortalita   virologie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH

Kniha obsahuje stručný přehled základních otázek klimakterické medicíny. Nakladatelská anotace. Kráceno; Příručka se věnuje léčebným způsobům v klimakteriu, zabývá se otázkami rizik farmakoterapie.

• MeSH
• diferenciální diagnóza MeSH
• hormonální substituční terapie klasifikace   metody   MeSH
• klimakterium fyziologie   MeSH
• medikační omyly MeSH
• menopauza fyziologie   MeSH
• postmenopauzální osteoporóza prevence a kontrola   MeSH
• progestiny aplikace a dávkování   farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• Publikační typ
• příručky MeSH

• Konspekt
• Gynekologie. Porodnictví
• NLK Obory
• gynekologie a porodnictví
• farmakoterapie

Cílem menopauzální hormonální terapie (MHT) je eliminace menopauzálních symptomů, zejména návalů horka. Mezi ostatní symptomy související s perimenopauzou a postmenopauzou, které jsou ovlivnitelné estrogenní terapií (ET), patří poruchy nálad, genitourinární syndrom a poruchy spánku spojené s návaly horka. Zdravé symptomatické ženy v pátém decenniu by měly být informovány, že absolutní riziko komplikací zdravých postmenopauzálních žen užívajících MHT po dobu pěti let je velmi nízké. Zdravým peri‑ a postmenopauzálním ženám do deseti let po menopauze ve věku do šedesáti let se středními až závažnými formami vazomotorických symptomů by měla být MHT doporučena jako léčebná metoda volby. Výjimkou jsou ženy s anamnézou karcinomu prsu, ischemickou chorobou srdeční, anamnestickou hlubokou žilní trombózou nebo s plicní embolií, cévní mozkovou příhodou, aktivním jaterním onemocněním nebo s rizikovými faktory těchto komplikací. Všechny typy a způsoby podání estrogenů jsou v léčbě návalů horka stejně účinné, transdermální přípravky vykazují nižší riziko žilní tromboembolie a vzniku cévní mozkové příhody. U žen s intaktní dělohou, které zvolí ET, musí být podána i progestagenní terapie, aby se zabránilo hyperplazii a karcinomu endometria. Jako progestin první volby je doporučován mikronizovaný progesteron, neboť je účinný v prevenci endometriální hyperplazie, je metabolicky neutrální a pravděpodobně nezvyšuje riziko karcinomu prsu a ischemické choroby srdeční. Data podporující tento předpoklad jsou však omezená. U žen netolerujících standardní perorální progestiny je alternativní možností nitroděložní systém s levonorgestrelem nebo kombinace konjugovaných estrogenů s bazedoxifenem.

The goal of menopausal hormone therapy (MHT) is to relieve menopausal symptoms, most importantly hot flashes. Other symptoms associated with perimenopause and postmenopause that respond to estrogen therapy (ET) include mood lability, genitourinary syndrome of menopause and sleep disturbances related to hot flashes. Healthy symptomatic women in their 50s should be reassured that the absolute risk of complications for healthy, postmenopausal women taking MHT for five years is very low. For healthy, peri‑/postmenopausal women within 10 years of menopause aged < 60 with moderate‑to‑severe vasomotor symptoms, MHT should be recommended as the treatment of choice. Exceptions include women with a history of breast cancer, coronary heart disease (CHD), a previous venous thromboembolic event or stroke, active liver disease, or those at high risk for these complications. All types and routes of estrogen administration are equally effective in the treatment of hot flashes, but transdermal preparations are associated with a lower risk of venous thromboembolism and stroke. For women with an intact uterus who choose ET, progestagen therapy must be added to prevent endometrial hyperplasia and carcinoma. Micronized progesterone is recommended as the first‑choice progestin because it is effective for the prevention of endometrial hyperplasia, metabolically neutral, and does not appear to increase the risk of either breast cancer or CHD, although data are limited. For women unable to tolerate standard oral progestins, alternative approaches include a levonorgestrel‑releasing intrauterine system or the combination of conjugated estrogen with bazedoxifene.

• Klíčová slova
• menopauzální hormonální terapie, klimakterický syndrom,
• MeSH
• estrogenní substituční terapie * metody   škodlivé účinky   MeSH
• estrogeny aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• hodnocení rizik MeSH
• klimakterium MeSH
• lidé MeSH
• menopauza * účinky léků   MeSH
• progestiny aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• syndrom MeSH
• způsoby aplikace léků MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

• Klíčová slova
• klimakterický syndrom, bazedoxifen,
• MeSH
• atrofická vaginitida farmakoterapie   MeSH
• estrogenní substituční terapie metody   MeSH
• inhibitory kostní resorpce farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• klimakterium MeSH
• lidé MeSH
• postmenopauzální osteoporóza prevence a kontrola   MeSH
• selektivní modulátory estrogenních receptorů * farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH

K osteoporotickým zlomeninám dochází v důsledku změn objemu kostní hmoty a jejího složení a/nebo zhoršené kvality. Ve většině případů je příčinou nerovnováha mezi kostní resorpcí a novotvorbou během remodelačního cyklu. Léčebná intervence zahrnuje buď snížení kostní resorpce (antiresorpční léčba), a/nebo zvýšení novotvorby kosti (anabolická léčba). Léčebné zásahy jsou však komplikovány spřažením mezi kostní resorpcí a novotvorbou během remodelace kosti, což vede k potlačení novotvorby kosti u pacientů léčených antiresorpční léčbou. Pochopení regulačních mechanizmů kostní novotvorby a resorpce přináší nové možnosti léčby osteoporózy. Spektrum nových perspektivních léků je široké – od inovace dosavadních látek se zlepšenými účinky (SERM, kalcitonin), přes ovlivnění metabolizmu osteoklastů (inhibitory katepsinu K, denosumab) a transdukčních dějů v osteoblastech (Wnt signalizace, protilátka proti sklerostinu).

Osteoporotic fractures result from changes in bone mass, architecture and/or quality. In most instances these changes result from an imbalance between bone resorption and formation during the remodeling cycle. Therapeutic intervention can decrease bone resorption (anti-resorptives) and/or increase bone formation (anabolics). These interventions are however complicated by a coupling between resorption and formation in bone remodeling, leading to decreased bone formation in patiens treated with anti-resorptive. The understanding of the regulary mechanisms of the bone formation and the bone resorption brings new options of the treatment of osteoporosis. The range of new promising drugs is wide, from innovation of current agents with enhanced effects (SERM, calcitonin), through modulation of osteoclast metabolism (inhibitors of the cathepsin K, denosumab) and through modulation of transduction procesess in osteoblasts (Wnt signaling, antibodies against sclerostin).

• Klíčová slova
• lasofoxifen, bazedoxifen, sklerostin,
• MeSH
• bisfosfonáty farmakologie   MeSH
• denosumab MeSH
• kalcitonin aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• kathepsiny antagonisté a inhibitory   MeSH
• lidé MeSH
• monoklonální protilátky farmakologie   MeSH
• osteoporóza farmakoterapie   patofyziologie   MeSH
• parathormon farmakologie   MeSH
• protein PEBP2alfaA metabolismus   MeSH
• proteiny Wnt metabolismus   MeSH
• raloxifen hydrochlorid farmakologie   MeSH
• selektivní modulátory estrogenních receptorů farmakologie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Immune checkpoints regulate the immune system response. Recent studies suggest that flavonoids, known as phytoestrogens, may inhibit the PD-1/PD-L1 axis. We explored the potential of estrogens and 17 Selective Estrogen Receptor Modulators (SERMs) as inhibiting ligands for immune checkpoint proteins (CTLA-4, PD-L1, PD-1, and CD80). Our docking studies revealed strong binding energy values for quinestrol, quercetin, and bazedoxifene, indicating their potential to inhibit PD-1 and CTLA-4. Quercetin and bazedoxifene, known to modulate EGFR and IL-6R alongside estrogen receptors, can influence the immune checkpoint functionality. We discuss the impact of SERMs on PD-1 and CTLA-4, suggesting that these SERMs could have therapeutic effects through immune checkpoint inhibition. This study highlights the potential of SERMs as inhibitory ligands for immune checkpoint proteins, emphasizing the importance of considering PD-1 and CTLA-4 inhibition when evaluating SERMs as therapeutic agents. Our findings open new avenues for cancer immunotherapy by exploring the interaction between various SERMs and immune checkpoint pathways.

• MeSH
• antigen CTLA-4 MeSH
• antigeny CD274 MeSH
• antigeny CD279 MeSH
• imunoterapie MeSH
• lidé MeSH
• modulátory estrogenních receptorů MeSH
• nádory * terapie   MeSH
• proteiny kontrolních bodů imunitní reakce * MeSH
• quercetin MeSH
• selektivní modulátory estrogenních receptorů farmakologie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH

• MeSH
• chemické látky - účinky a užití MeSH
• otrava MeSH
• patologie MeSH

• Konspekt
• Patologie. Klinická medicína
• NLK Obory
• patologie