• MeSH
• Bacteria účinky léků   MeSH
• dvanáctníkové vředy farmakoterapie   MeSH
• lékové formy MeSH
• lidé MeSH
• sukralfát farmakologie   MeSH
• žaludeční vředy farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• srovnávací studie MeSH

Granulace je jedním z nejrozšířenějších technologických postupů při výrobě pevných perorálních lékových forem. S ohledem na bezpečnost práce při výrobě tablet s obsahem silně účinných léčiv se stále častěji využívá zařízení s uzavřenou konstrukcí, která během procesu výroby zabraňuje kontaminaci ovzduší a snižuje zdravotní riziko pro personál. Patří mezi ně jednostupňové vysokoobrátkové granulátory, fluidní granulátory a integrované granulační systémy spojující vysokoobrátkovou granulaci s fluidním sušením. Tato zařízení umožňují celý proces automatizovat a jsou vybavena automatickým čištěním. Jednotlivé technologie mají své výhody i nevýhody. Při zvážení instalace daných zařízení je třeba posoudit nejen procesní parametry, jako jsou robustnost, délka procesu, snadnost údržby, čistitelnost a technologické zázemí, ale i podrobně posoudit rozhodující kvalitativní požadavky na lék. U granulátů se jedná především o parametry, jako jsou hustota, tokové vlastnosti a distribuce velikosti částic a u tablet kromě běžných jakostních ukazatelů také o mechanickou odolnost a disoluci.

Granulation is one of the most widely spread technological procedures in the manufacture of solid oral dosage forms. With regard to the safety of work in the manufacture of tablets containing highly potent active ingredients, devices with a closed construction which during the process of manufacture prevent contamination of the surroundings and decrease health risk for the personnel are more widely used. They include one-step high-speed granulators, fluid granulators and integrated granulating systems connecting high-speed granulation with fluid drying. These devices make it possible to automate the whole process and they are equipped with automatic cleaning. The individual technologies possess certain advantages as well as disadvantages. When considering installation of these devices, it is necessary to evaluate not only the processual parameters such as robustness, length of process, easy maintenance, easy cleaning, and technological background, and also take into consideration the decisive qualitative requirements for the drug in detail. In granulates, they include primarily such parameters as density, flow properties and distribution of particle size, and in tablets, besides routine quality indices, also mechanical endurance and dissolution.

• Klíčová slova
• jednostupňová granulace, granulační jednotky,
• MeSH
• bezpečnost MeSH
• farmaceutická technologie metody   MeSH
• lékové formy normy   MeSH
• příprava léků metody   normy   MeSH
• výpočet dávky léku MeSH

• Klíčová slova
• DYNASAN 114, DYNASAN 118,
• MeSH
• farmaceutické pomocné látky MeSH
• lékové formy MeSH
• tablety MeSH
• triglyceridy MeSH

Feniramín bol stanovovaný v granulovaných práškoch metódou kapilárnej izotachoforézy. Bolo preskúšaných niekoľko elektrolytových systémov s rôznym zložením a rôznym pH. Pre validáciu metódy a stanovenie feniramínu v reálnych vzorkách boli vybrané dva elektrolytové systémy. Bola hodnotená presnosť, správnosť, linearita, robustnosť a selektivita ITP metódy pre obidva elektrolytové systémy. Predúprava vzorky pred analýzou spočívala v rozpustení granulovaného prášku s obsahom feniramínu v demineralizovanej vode a následnom nariedení demineralizovanou vodou na požadovanú koncentráciu.

The method of capillary isotachophoresis was used to assay pheniramine in granulated powders. Several electrolyte systems of different composition and different pH were tested. Two electrolyte systems were selected for the validation of the method and pheniramine determination in real samples. Precision, accuracy, linearity, robustness, and selectivity of the ITP method for both electrolyte systems were evaluated. The pre-treatment of samples prior to analysis consisted in dissolving pheniramine-containing granulated powder in demineralized water and subsequent diluting with demineralized water to required concentration.

• MeSH
• antiflogistika chemie   MeSH
• elektroforéza kapilární metody   MeSH
• farmaceutická chemie metody   MeSH
• feniramin analýza   chemie   MeSH
• finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
• lékové formy MeSH
• techniky in vitro MeSH

• MeSH
• farmaceutické pomocné látky MeSH
• lékové formy analýza   MeSH
• rozpustnost MeSH
• škrob MeSH
• tablety analýza   MeSH

• MeSH
• absorpce MeSH
• fenylbutazon analýza   krev   metabolismus   MeSH
• krysa rodu rattus MeSH
• lékové formy MeSH
• škrob MeSH
• tablety MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• krysa rodu rattus MeSH
• zvířata MeSH

Insulin is stored in vivo inside the pancreatic β-cell insulin secretory granules. In vitro studies have led to an assumption that high insulin and Zn2+ concentrations inside the pancreatic β-cell insulin secretory granules should promote insulin crystalline state in the form of Zn2+-stabilized hexamers. Electron microscopic images of thin sections of the pancreatic β-cells often show a dense, regular pattern core, suggesting the presence of insulin crystals. However, the structural features of the storage forms of insulin in native preparations of secretory granules are unknown, because of their small size, fragile character and difficult handling. We isolated and investigated the secretory granules from MIN6 cells under near-native conditions, using cryo-electron microscopic (Cryo-EM) techniques. The analysis of these data from multiple intra-granular crystals revealed two different rhomboidal crystal lattices. The minor lattice has unit cell parameters (a ≃ b ≃ 84.0 Å, c ≃ 35.2 Å), similar to in vitro crystallized human 4Zn2+-insulin hexamer, whereas the largely prevalent unit cell has more than double c-axis (a ≃ b ≃ c ≃ 96.5 Å) that probably corresponds to two or three insulin hexamers in the asymmetric unit. Our experimental data show that insulin can be present in pancreatic MIN6 cell granules in a microcrystalline form, probably consisting of 4Zn2+-hexamers of this hormone.

• MeSH
• beta-buňky * MeSH
• elektronová mikroskopie MeSH
• inzulin MeSH
• Langerhansovy ostrůvky * MeSH
• lidé MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• práce podpořená grantem MeSH

Léčivé přípravky se vyrábějí v různých lékových formách. Lékové formy jsou určeny místem podání léčivého přípravku a způsobem koexistence obsažených léčivých a pomocných látek. Lékovou formu charakterizuje tvar, složení a fyzikální struktura. K tekutým lékovým formám patrí roztoky, kapky, sirupy, extrakční přípravky, emulze, suspenze, k polotuhým formám masti, krémy, pasty a k tuhým lékovým formám prášky, granule, tablety, obalené tablety, retardety, tobolky, čípky. Z hlediska místa aplikace se rozčleňují lékové formy na orální a perorální, parenterální, inhalační, dermální, oční, nosní, ušní, rektální, vaginální.

• Klíčová slova
• dostupnost léčivých látek, Optizorb, Panadol Novum,
• MeSH
• biofarmacie MeSH
• farmaceutická technologie MeSH
• léčivé přípravky MeSH
• lékové formy MeSH
• paracetamol MeSH
• příprava léků MeSH

Mesalazin nebo také kyselina 5-aminosalicylová (5-ASA) je látka používaná k léčbě idiopatických střevních zánětů (IBD – inflammatory bowel disease), které představují ulcerózní kolitida (UC) a Crohnova choroba (CN). Mesalazin je na trhu přítomen v různých lékových formách od čípků, nálevů, potahovaných tablet, tablet s prodlouženým uvolňováním až po formu granulí s prodlouženým uvolňováním. Odlišnost lékových forem přináší flexibilitu použití 5-ASA v praxi a umožňuje jeho distribuci a působení od tenkého střeva až po distálněji lokalizované záněty v trávicí trubici. Text diskutuje problematiku dopadů různých lékových forem na farmakokinetiku látky a jejich možný dopad na benefit léčby.

Mesalazine or 5-aminosalicylic acid is important substance which is used in therapy of inflammatory bowel disease (IBD), like ulcerative colitis (UC) and Crohn’s disease (CD). On the market, various mesalazine formulations for local (supositoria, rectal foam and enema) and for systemic administration (covered tablets, slow releasing tablets or slow releasing granulates) are available. Some differences between mesalazine formulations are enabling higher flexibility for clinical practice to choose the optimal drug in terms of distribution active drug according to disease activity and location. The pharmacokinetic profile of various mesalazine formulations and impact on the clinical practice are discussed in the text.

• MeSH
• antiflogistika nesteroidní MeSH
• idiopatické střevní záněty farmakoterapie   MeSH
• lékové formy * MeSH
• lidé MeSH
• mesalamin * farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Cílem této práce bylo vyvinout léčivé žvýkací gumy (MCG) obsahující 10 mg lysozyme-hydrochloridu (LH) a 20 mg kyseliny askorbové (AsA) získané lisováním se stlačitelným základem pro žvýkací gumy Health in Gum®(HiG®) PWD 01. Vzhledem k nízkému obsahu aktivních složek bylo nezbytné zvolit způsob jejich zapracování do tohoto základu a zhodnotit jejich distribuční homogenitu v dávkových jednotkách. Směsi pro lisování byly připraveny dvěma způsoby: prvním bylo jednoduché smíchání všech složek; druhý zahrnoval krok vlhké granulace třísložkové směsi – LH, sukralosa a chuťové přísady. Byly studovány tokové vlastnosti LH, AsA, LH granulátu a lisovacích směsí. MCG byly hodnoceny podle Ph.Eur. 9.0 kapitoly 2.9.5, 2.9.6 a 2.9.40. AsA a HiG® byly charakterizovány jako volně tekoucí, zatímco LH vykazoval nedostatečné tokové vlastnosti. Ve srovnání se směsí pro přímé lisování, krok granulace umožnil podstatně zlepšit tokové vlastnosti konečné lisovací směsi. Na rozdíl od žvýkacích gum připravených přímým lisováním, MCG připravené vlhkou granulací splňovaly požadavky Ph.Eur. 9.0 kapitoly 2.9.40. Vhodnost metody přípravy MCG zahrnující krok vlhké granulace byla také potvrzena výsledky hmotnostní a obsahové stejnoměrnosti.

The aim of this work was to develop medicated chewing gums (MCGs) containing 10 mg of lysozyme hydrochloride (LH) and 20 mg of ascorbic acid (AsA) obtained by the compression method with Health in Gum® (HiG®) PWD 01 as a compressible gum base. Because of a low content of active ingredients, it was essential to choose the way of adding them to the tableting mass and evaluate their distribution homogeneity in the dosage units. The blends for compression were prepared by two methods: the first one was simple mixing of all components; the second one included the step of wet granulation of a three-component mixture – LH, sucralose and a taste additive. Flow properties of LH, AsA, HiG®, LH granules and blends for compression were studied. MCGs were evaluated according to Ph.Eur. 9.0 Chapters 2.9.5, 2.9.6 and 2.9.40. AsA and HiG® were characterized as free flowing, while LH had insufficient flow properties. Compared with a simple mixed blend, the granulation step allowed significantly improving flow properties of the final blend for compression. Unlike MCGs compressed from the simple mixed blend, MCGs prepared through the granulation step met Ph.Eur. 9.0 Chapter 2.9.40 requirements. The propriety of MCG preparation method involving the step of wet granulation also has been confirmed by mass and drug content uniformity tests.

• Klíčová slova
• lysozymhydrochlorid, léčivé žvýkací gumy, hmotnostní stejnoměrnost, obsahová stejnoměrnost, stejnoměrnost dávkových jednotek,
• MeSH
• kyselina askorbová MeSH
• lékové formy * MeSH
• lidé MeSH
• muramidasa MeSH
• žvýkačka MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH