• MeSH
• antagonisté muskarinových receptorů farmakokinetika   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• cholinergní antagonisté farmakokinetika   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• diferenciální diagnóza MeSH
• hyperaktivní močový měchýř farmakoterapie   MeSH
• inkontinence moči * diagnóza   etiologie   klasifikace   MeSH
• intervenční ultrasonografie metody   MeSH
• lidé MeSH
• močení fyziologie   MeSH
• stresová inkontinence moči terapie   MeSH
• symptomy dolních močových cest diagnóza   etiologie   MeSH
• urodynamika MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH

• Klíčová slova
• oxybutynin, trospiumchlorid, mirabegron,
• MeSH
• acetanilidy terapeutické užití   MeSH
• antagonisté muskarinových receptorů farmakokinetika   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• benziláty terapeutické užití   MeSH
• cholinergní antagonisté * farmakokinetika   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• hyperaktivní močový měchýř * farmakoterapie   patofyziologie   MeSH
• kyseliny mandlové terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• nortropany terapeutické užití   MeSH
• solifenacin sukcinát terapeutické užití   MeSH
• thiazoly terapeutické užití   MeSH
• tolterodin tartarát škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• urologické látky škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH

• MeSH
• adherence k farmakoterapii MeSH
• agonisté beta-2-adrenergních receptorů * aplikace a dávkování   farmakokinetika   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• antagonisté muskarinových receptorů * aplikace a dávkování   farmakokinetika   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• cholinergní antagonisté * aplikace a dávkování   farmakokinetika   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• chronická obstrukční plicní nemoc * farmakoterapie   MeSH
• fenotyp * MeSH
• lidé MeSH
• receptor muskarinový M3 MeSH
• senioři MeSH
• tiotropium bromid aplikace a dávkování   farmakokinetika   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• tropany * aplikace a dávkování   farmakokinetika   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• senioři MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

Prevalence chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN) se v posledních letech neustále zvyšuje, ročně přibývá na pneumologických pracovištích přibližně 15 000 dispenzarizovaných. Základem léčby (vedle odstranění rizikových faktorů) je indikace bronchodilatačních léků. Po letech klidu, kdy jsme používali jeden anticholinergní lék a dvě dlouhodobě účinná β2-mimetika, přibývají v lékovém arzenálu i jejich kombinace. Dosud favorizované inhalační kortikosteroidy ustupují do pozadí. K dosud u nás známým „duálním" kombinacím se přidá v brzké době kombinace nová, spojující v sobě výhody účinného anticholinergika aklidinium bromidu a výhody rychle působícího a dobře vyzkoušeného formoterolu, Duaklir. V tomto přehledovém sdělení jsou uvedeny výsledky studie AUGMENT, stručněji výsledky podobně uspořádané studie ACLIFORM i některé údaje ze sdružené analýzy těchto studií a dvě sdělení z výroční konference American Thoracic Society 2014. Z jejich výsledků vyplývá, že nová kombinace má rychlý nástup dostatečně silného účinku jak na usilovně vydechnutý objem za 1. sekundu (FEV1) měřený před podáním dávky léku a po něm, tak na zmírnění dušnosti. Za důležitý faktor se považuje i schopnost nové duální kombinace ovlivnit výskyt nočních a časně ranních symptomů, snížit používání záchranné medikace a zlepšit kvalitu života. Účinnost léku potvrdily jak dvě základní 24 týdnů trvající studie, tak i jejich prodloužená fáze do 52. týdne. Vedle dobrého účinku prokázaly studie i příznivý bezpečnostní profil, kdy se obvyklé mírné nežádoucí účinky vyskytly mezi všemi léčebnými modalitami stejně často. Duální kombinace aklidinium/formoterol, která se vyznačuje podáváním 2x denně, rychlým nástupem účinku a schopností ovlivnit jak plicní funkce, tak i spektrum symptomů, rozšiřuje spektrum bronchodilatačních léků. Je vhodnou udržovací léčbou pro nemocné se středně těžkou až těžkou CHOPN, která podle nové klasifikace CHOPN odpovídá nemocným kategorie B až D.

Prevalence of chronic obstructive pulmonary disease (COPD) has been increasing steadily over recent years, with an annual accrual of approximately 15,000 patients attending regular follow-ups in pneumology workplaces. Basis of therapy (in addition to elimination of risk factors) is prescription of bronchodilator drugs. After many uiescent years of using one anticholinergic drug and two long-acting β 2 -mimetics our medication armoury is being improved by their combinations as well. The inhaled corticosteroids favoured so far are increasingly being backgrounded. The “dual” combinations we have known so far are soon going to be joined by a new combination connecting the advantages of the effective anticholinergic aclidinium bromide with those of the rapid-onset and well- -tested formoterol, Duaklir. The present overview article reports the results of AUGMENT study, a somewhat briefer summary of ACLIFORM, a similarly designed study plus some data from a pooled analysis of these studies, and also two communications from the annual conference of American Thoracic Society 2014. It follows from the results of these studies and communications that the new combination is characterised by rapid onset of sufficiently strong effect, both in terms of FEV 1 as measured prior to and after administration of the dose of the drug and also in terms in dyspnoea relief. Another important factor is seen in the ability of the new dual combination to reduce the occurrence of nocturnal and early morning symptoms, to reduce consumption of rescue medication and improve quality of life. Efficacy of the drugs has already been confirmed both in two fundamental 24-week studies and in their 52-week extensions. Next to good effect the studies have also shown favourable a safety profile of the drug, the ccurrence rate of mild undesirable effects being identical for all therapeutic modalities. The dual combination aclidinium/formoterol, administered twice daily, characterised by rapid onset of action and ability to influence both the lung function and symptom spectrum, extends the range of available bronchodilator drugs. It is suitable for maintenance therapy in patients with moderately severe to severe COPD, corresponding to patients in B to D categories according to new COPD classification

• MeSH
• agonisté adrenergních beta-receptorů klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• antagonisté muskarinových receptorů aplikace a dávkování   farmakokinetika   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• aplikace inhalační MeSH
• bronchodilatancia aplikace a dávkování   farmakokinetika   farmakologie   klasifikace   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• cholinergní antagonisté farmakokinetika   farmakologie   klasifikace   terapeutické užití   MeSH
• chronická obstrukční plicní nemoc farmakoterapie   MeSH
• dospělí MeSH
• dvojitá slepá metoda MeSH
• fenotyp MeSH
• fixní kombinace léků MeSH
• formoterol fumarát aplikace a dávkování   farmakokinetika   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• klinické zkoušky, fáze III jako téma MeSH
• kouření MeSH
• kvalita života MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• metaanalýza jako téma MeSH
• metronomické podávání léků MeSH
• průzkumy a dotazníky MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• senioři MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• senioři MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

• Klíčová slova
• umeclidinium/vilanterol, aclidinium/formoterol, LAMA, LABA, tiotropium/olodaterol, glykopyrronium/indakaterol,
• MeSH
• agonisté adrenergních beta-receptorů farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• bronchodilatancia * farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• bronchokonstrikce fyziologie   účinky léků   MeSH
• cholinergní antagonisté farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• chronická obstrukční plicní nemoc * etiologie   farmakoterapie   patofyziologie   MeSH
• fixní kombinace léků * MeSH
• hodnocení léčiv statistika a číselné údaje   MeSH
• lidé MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Základním pilířem současné paušální léčby chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN) jsou bezpochyby inhalační bronchodilatancia s dlouhodobým účinkem (LAMA a/nebo LABA, respektive U-LAMA a/nebo U-LABA), nejlépe ve vzájemné kombinaci. S příchodem nové duální fixní bronchodilatace U-LABA/LAMA je od května 2014 možné pacientům nabídnout lepší kontrolu jejich příznaků, zlepšení plicních funkcí, lepší toleranci zátěže a kvalitu života bez významných nežádoucích účinků této terapie. Článek shrnuje výsledky studie ILLUMINATE, která porovnávala duální fixní kombinaci (indakaterol a glykopyrronium) s fixní kombinací (inhalační kortikosteroidy – IKS – a LABA) u pacientů s CHOPN, hodnocenou podle kritérií GOLD jako stadium II–III bez exacerbací, a řeší otázku, zda potřebujeme IKS u neexacerbujících pacientů s CHOPN.

Inhaled long-acting bronchodilators (LAMA and/or LABA, LAMA - or U-LAMA and/or U-LABA), preferably in combination, undoubtedly represent the mainstay of current treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD). With the advent of the new dual U-LABA/LAMA fixed bronchodilation in May 2014, we are able to offer patients better control of their symptoms, improved lung function, improved exercise tolerance and quality of life without significant adverse effects. This article summarizes the results of the ILLUMINATE study, which compared dual fixed combination (indacoterol and glycopyrronium) with fixed combination (inhaled corticosteroids - ICS - and LABA) in patients with COPD stages II-III without exacerbations according to the GOLD classification. The article also addresses the issue of whether we need inhaled corticosteroids in patients with COPD without exacerbations.

• MeSH
• agonisté beta-2-adrenergních receptorů aplikace a dávkování   farmakokinetika   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• aplikace inhalační MeSH
• bronchodilatancia * aplikace a dávkování   farmakokinetika   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• cholinergní antagonisté aplikace a dávkování   farmakokinetika   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• chronická obstrukční plicní nemoc * farmakoterapie   MeSH
• dospělí MeSH
• dvojitá slepá metoda MeSH
• fenotyp MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• inhibitory fosfodiesterasy 4 terapeutické užití   MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• multicentrické studie jako téma MeSH
• progrese nemoci MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• senioři MeSH
• usilovný výdechový objem účinky léků   MeSH
• výsledek terapie MeSH
• vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• senioři MeSH
• ženské pohlaví MeSH

• MeSH
• aplikace inhalační MeSH
• cholinergní antagonisté aplikace a dávkování   farmakokinetika   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• chronická obstrukční plicní nemoc * farmakoterapie   MeSH
• dvojitá slepá metoda MeSH
• hodnotící studie jako téma MeSH
• kardiovaskulární nemoci prevence a kontrola   MeSH
• lidé MeSH
• nebulizátory a vaporizátory využití   MeSH
• progrese nemoci * MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• skopolaminové deriváty aplikace a dávkování   farmakokinetika   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• spirometrie metody   využití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• adrenergní látky farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• aplikace inhalační MeSH
• bronchiální astma farmakoterapie   MeSH
• bronchodilatancia farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• cholinergní antagonisté farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• chronická obstrukční plicní nemoc farmakoterapie   MeSH
• financování organizované MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• lékové interakce MeSH
• lidé MeSH
• theofylin farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• xanthiny škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• způsoby aplikace léků MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• Klíčová slova
• Spasmed,
• MeSH
• benzhydrylové sloučeniny aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• benziláty aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• benzofurany aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• chinuklidiny aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• cholinergní antagonisté farmakokinetika   farmakologie   klasifikace   MeSH
• fenylpropanolamin aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• hyperaktivní močový měchýř farmakoterapie   terapie   MeSH
• kresoly aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• kvalita života psychologie   MeSH
• kyseliny mandlové aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• nortropany aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• pyrrolidiny aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• tetrahydroisochinoliny aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Trimedoxime is a bisquaternary oxime that is widely used in the treatment of organophosphorous poisoning caused by tabun and paraoxon. We tested its affinity to acetylcholinesterase (AChE), its mechanism of interaction and effect on the cholinergic system of the rat bladder. The half maximal inhibitory concentration (IC50) of trimedoxime to recombinant AChE was found to be 82.0 mM ± 30.1 mM. This represents a weak inhibition. Its interaction with AChE seems to be very similar to obidoxime - one aromatic nucleus interacts with the peripheral anionic site and the other with the residues TYR337 and TYR341 inside the cavity. Also the oxime moiety is moving towards the catalytic triade ready for the reactivation of the inhibited AChE. In the organ bath experiment no significant effect of trimedoxime was observed on the contraction of the detrusor caused by the muscarinic agonist metacholine.

• Klíčová slova
• acetylcholinesterase, trimedoxime, antidote, muscaricnic receptors, reactivation,
• MeSH
• acetylcholinesterasa farmakokinetika   farmakologie   účinky léků   MeSH
• antidota farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• cholinergní antagonisté farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• cholinergní látky farmakologie   imunologie   izolace a purifikace   MeSH
• experimenty na zvířatech MeSH
• financování organizované MeSH
• močový měchýř MeSH
• organofosforové sloučeniny farmakokinetika   farmakologie   toxicita   MeSH
• pesticidy farmakokinetika   farmakologie   toxicita   MeSH
• potkani Sprague-Dawley MeSH
• reaktivátory cholinesterázy farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• receptory muskarinové účinky léků   MeSH
• synergismus léků MeSH
• trimedoxim farmakokinetika   farmakologie   metabolismus   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• zvířata MeSH