Esenciální arteriální hypertenze není nemoc, která by nemocné nějak významně negativně ovlivňovala v jejich každodenních aktivitách. Alespoň většinou. Přesto však zásadní měrou negativně ovlivňuje kardiovaskulární morbiditu i mortalitu. Zřejmá je přitom souvislost se stupněm hypertenze, věkem nemocného a samozřejmě i přidruženými chorobami a kardiovaskulárními rizikovými faktory. Cílem léčby hypertonika tak proto není pouze snažit se dosáhnout optimální redukce krevního tlaku, nýbrž v širším pohledu snížit riziko právě uvedených konsekvencí, tj. omezit nemocnost a snížit úmrtnost. V rámci farmakoterapie hypertenze lze využít i látky urapidilu, jejíž stručný popis je předmětem tohoto článku.

Essential arterial hypertension is not a disease that would significantly adversely affect patients in their daily activities. At least mostly. Nonetheless, it has a significant negative impact on cardiovascular morbidity and mortality. The tight correlation with the degree of hypertension, the patient's age and, of course, commorbidities and cardiovascular risk factors is obvious. Therefore, the goal of hypertensive therapy is not only to try to achieve optimal reduction of blood pressure, but in a broader sense to reduce the risk of the just mentioned consequences, i.e. to reduce morbidity and reduce mortality. The antihypertensive drug urapidil can also be used in pharmacotherapy, the brief description of which is the subject of this article.

• Klíčová slova
• urapidil,
• MeSH
• alfa-1-adrenergní receptory - antagonisté farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• antihypertenziva * farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• hypertenze * farmakoterapie   MeSH
• lidé MeSH
• vazodilatancia farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Je podán přehled mechanizmů účinku a indikací urapidilu v léčbě hypertenze. Antihypertenzní efekt většiny centrálních antihypertenziv je způsoben aktivací centrálních alfa-2 adrenergních receptorů a/nebo imidazolinových receptorů v kardiovaskulárních řídicích centrech prodloužené míchy. Urapidil je látka s centrálním agonistickým účinkem na serotoninové receptory 5-HT1A (a dle prvotních studií i na presynaptické alfa-2 receptory), dále s periferním blokujícím účinkem na postsynaptické alfa-1 receptory. Tyto jeho vlastnosti z něj dělají velice dobře tolerovaný lék v léčbě rezistentní hypertenze.

We provide a comprehensive overview of the mechanisms of actions and indications of urapidil in the treatment of hypertension. The antihypertensive effect of most centrally-acting antihypertensive drugs is mediated by the activation of the central alpha-2 adrenergic receptors and/or imidazol receptors located in the cardiovascular regulatory centres in the medulla oblongata. Urapidil is unique in having both a central agonistic effect on the 5-HT1A receptors (and according to primary studies, also a mild agonistic effect on the central alpha-2 receptors) and a peripheral antagonistic effect on postsynaptic alfa-1 receptors. These unique properties make urapidil a well-tolerated drug in the treatment of patients with resistant hypertension.

• Klíčová slova
• URAPIDIL,
• MeSH
• antihypertenziva farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• hypertenze * farmakoterapie   MeSH
• imidazolinové receptory terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• piperaziny farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• dospělí MeSH
• hemostáza MeSH
• hypotonické roztoky metabolismus   MeSH
• katecholaminy moč   MeSH
• kyseliny indoloctové krev   moč   MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• serotonin metabolismus   MeSH
• techniky in vitro MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• ženské pohlaví MeSH

Urapidil je jediným zástupcem látek s kombinovaným centrálním agonistickým účinkem na serotoninové receptory 5-HT1A a periferním postsynaptickým antagonistickým účinkem na ?1-receptory. Snižuje periferní vaskulární rezistenci a současně modulací kardiovaskulárních center potlačuje zvýšení sympatického tonu, čímž zabraňuje refl exní tachykardii. Urapidil při perorálním podávání navozuje pozvolný a dlouhotrvající pokles systolického i diastolického tlaku, aniž by významně zvýšil srdeční frekvenci. Výskyt ortostatické hypotenze je nízký. V perorální formě s řízeným uvolňováním je indikován v léčbě hypertenze, především v kombinaci s blokátory kalciového kanálu, beta-blokátory a thiazidovými diuretiky. S výhodou může být použit při omezení indikací dalších antihypertenziv, např. při dyslipidemiích a diabetes mellitus. Cenné je minimální ovlivnění srdeční frekvence a nízký výskyt ortostatické hypotenze. Subjektivně je výborně snášen, nežádoucí účinky bývají, obdobně jako u dalších antihypertenziv, spojeny zvláště s počátečním poklesem krevního tlaku.

Urapidil is the only representative of drugs with combined action: central agonist activity at the serotonin 5 HT1A receptor, and peripheral postsynaptic antagonist activity on alpha 1-adrenoceptors. It decreases peripheral vascular resistance while inhibiting increased sympathetic tone by modulation of cardiovascular centers thereby hindering refl ex tachycardia. When administered orally, urapidil induces a gradual and long-term decrease in systolic and diastolic blood pressure without a signifi cant rise in heart rate. The incidence of orthostatic hypotension is low. In its oral controlled-release form, urapidil is indicated for the treatment of hypertension, particularly in combination with calcium channel blockers, beta-blockers, and thiazide diuretics. Urapidil can be used with advantage in cases where the indications of other antihypertensives are limited, e. g., in dyslipidemias and in diabetes mellitus. Its minimal eff ect on heart rate and rare development of orthostatic hypotension are additional benefi ts. Tolerability of the drug is excellent. Just as with other antihypertensives, its side eff ects are primarily related to an initial decrease in blood pressure.

• Klíčová slova
• ebrantil,
• MeSH
• antihypertenziva aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• hypertenze farmakoterapie   MeSH
• lékové interakce MeSH
• lidé MeSH
• piperaziny aplikace a dávkování   farmakologie   kontraindikace   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Urapidil je periferní α-blokátor a současně slabší agonista centrálních 5-hydroxytryptaminových receptorů. Snižuje periferní cévní rezistenci bez výraznější reflexní tachykardie. Je velmi dobře snášený. Z pohledu kardiologa intenzivisty je důležitá i.v. forma. Jako lék s rychlým, téměř okamžitým nástupem efektu a s relativně rychlým odezníváním účinku je předurčen pro léčení emergentních hypertenzních stavů. Vzhledem k velké účinnosti a parenterální aplikaci je samozřejmě vhodný pro všechny stavy s těžší rezistentnější hypertenzí bez možnosti enterální léčby, s nedostatečnou účinností perorální léčby, s potřebou velmi rychlého nástupu účinku se současným rizikem příliš rychlého nebo příliš velkého poklesu TK. Urapidil je vhodným lékem první volby pro téměř všechny emergentní hypertenzní stavy. Často je ale užíván bez potřebných znalostí, které se snaží osvěžit a doplnit předkládaný článek.

Urapidil is a peripheral α-blocker as well as a weak central 5-hydroxytryptamine receptor agonist. It reduces peripheral vascular resistance without causing significant reflex tachycardia. It is very well tolerated. From the perspective of an intensive cardiologist, the intravenous form is important. Having a rapid, almost immediate onset of action and a relatively rapid cessation of action, urapidil is designed for the management of hypertensive emergencies. Given its high efficacy and parenteral administration, it is certainly suitable for all conditions with a more severe resistant hypertension where enteral treatment is not possible, the efficacy of oral therapy is inadequate, and there is a need for a very rapid onset of action and, at the same time, a risk of a too rapid or too major decrease in blood pressure. Urapidil is an appropriate first-choice drug for nearly all hypertensive emergencies. However, it is often used without proper knowledge, which is what the present article aims to refresh and complement.

• Klíčová slova
• Ebrantil,
• MeSH
• hypertenze farmakoterapie   terapie   MeSH
• krevní tlak fyziologie   účinky léků   MeSH
• lidé MeSH
• piperaziny aplikace a dávkování   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• hypertenze farmakoterapie   MeSH
• piperaziny terapeutické užití   MeSH
• Publikační typ
• kongresy MeSH

• Konspekt
• Farmacie. Farmakologie
• NLK Obory
• farmakoterapie
• farmacie a farmakologie
• angiologie

• MeSH
• hypertenze farmakoterapie   MeSH
• hypotonické roztoky terapeutické užití   MeSH
• piperazin MeSH
• piperaziny terapeutické užití   MeSH

• Klíčová slova
• URAPIDIL,
• MeSH
• antihypertenziva farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• hypertenze * farmakoterapie   MeSH
• imidazolinové receptory terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• piperaziny farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• alfa blokátory MeSH
• antihypertenziva MeSH
• piperaziny MeSH
• Publikační typ
• kongresy MeSH

• Konspekt
• Farmacie. Farmakologie
• NLK Obory
• farmacie a farmakologie
• angiologie
• kardiologie