S příchodem nových monokomponentních venofarmak obsahujících flavonoid diosmin vznikla potřeba zodpovědět otázku terapeutické ekvivalence široce užívané mikronizované purifikované flavonoidní frakce (MPFF) obsažené v přípravku Detralex a zaváděných venofarmak monokomponentních.Experimentální práce dokládají, že každá z dvou dominantních složek, tj. diosmin i hesperidin, má svůj specifický a nezaměnitelný farmakodynamický efekt. Doložen je i vzájemný synergistický efekt např. v antiexudativním působení. Klinické práce byly prováděny vesměs s MPFF, v této formě byl jednoznačně doložen efekt. Naopak výsledky prací dokládajících účinek samotného diosminu jsou rozporuplné. Vzájemné srovnání pak v žádné ze studií nepotvrdilo ekvivalenci MPFF a diosminu monokomponentního. Tuto skutečnost jednoznačně odráží i platné doporučené postupy, kdy užití MPFF při chronické žilní nemoci je jednoznačně doporučeno (evidence 1 se sílou důkazů B), naopak pro monokomponentní diosmin je konstatováno, že léčba může být zvážena (2C). Lze uzavřít, že experimentální i klinické práce dokládají, že pouze komplex biologicky aktivních flavonoidů – mikronizovaná purifikovaná flavonoidní frakce – má doklad o účinku a je doporučen platnými léčebnými postupy.

With the advent of novel monocomponent venoactive drugs containing the flavonoid diosmin, the need has arisen to answer the question of therapeutic equivalence of the widely used micronized purified flavonoid fraction (MPFF) contained in Detralex and of the currently introduced monocomponent venoactive drugs. Experimental work provides evidence that each of the two dominant components, i.e. diosmin and hesperidin, has its specific and distinctive pharmacodynamic effect. There is also evidence of a mutual synergistic effect, e.g. in antiexudative action. Clinical studies have been carried out with MPFF for the most part, and effect has clearly been established in this particular form. Conversely, the results of studies documenting the effect of diosmin alone have been conflicting. Mutual comparisons failed to confirm equivalence of MPFF and monocomponent diosmin in any of the studies. This fact is clearly reflected in the relevant guidelines where the use of MPFF in chronic venous disease is recommended unequivocally (level of evidence 1 and strength of evidence B) while, in the case of monocomponent diosmin, it is stated that treatment can be considered (2C). It can be concluded that both experimental and clinical studies document that only a complex of biologically active flavonoids - a micronized purified flavonoid fraction - has evidence of effect and is recommended by relevant guidelines.

• Klíčová slova
• mikronizovaná purifikovaná flavonoidní frakce, DETRALEX,
• MeSH
• diosmin farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• fixní kombinace léků MeSH
• hesperidin farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• klinická studie jako téma MeSH
• lidé MeSH
• žilní insuficience * farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Chronická žilní insuficience je v západní populaci vysoce prevalentní onemocnění. Bohužel dosud bez kauzální léčby. Klíčovou roli v rámci doporučených terapeutických postupů zejména v počátečních stadiích zastává kompresivní léčba doplňovaná farmakoterapií. Ta zahrnuje mimo jiné podávání léčivých přípravků s obsahem mikronizovaného diosminu. Následující text shrnuje základní poznatky o jeho vlastnostech předurčujících jeho klinické využití.

Chronic venous insufficiency is a highly prevalent disease in the western population. Unfortunately, there is no causal treatment yet. A key role in the recommended therapeutic approaches, especially in the early stages, is the compression therapy accompanied by pharmacotherapy. This includes, inter alia, micronized diosmin. The following text summarizes the basic knowledge of its properties that determine its clinical use.

• Klíčová slova
• mikronizace,
• MeSH
• chronická nemoc MeSH
• diosmin * farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• flavonoidy farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• žilní insuficience * farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• Klíčová slova
• Diozen (diosmin),
• MeSH
• chronická nemoc MeSH
• diosmin farmakologie   MeSH
• léky bez předpisu MeSH
• lidé MeSH
• žilní insuficience * farmakoterapie   klasifikace   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• Klíčová slova
• Detralex,
• MeSH
• diosmin aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• flavonoidy farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• hesperidin aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• lékové formy MeSH
• lidé MeSH
• synergismus léků MeSH
• žilní insuficience * farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• novinové články MeSH

• MeSH
• chronická nemoc MeSH
• diosmin * aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• rizikové faktory MeSH
• žilní insuficience * diagnóza   patofyziologie   terapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Chronická žilní choroba (v originálním anglickém znění chronic venous disorder – CVD) je postižení žilního systému s vysokou incidencí, která se vyskytuje především Evropě a severní Americe. Hlavním cílem mikronizovné purifikované flavonoidní frakce (MPFF) diosminu a hesperidinu je eliminovat symptomy CVD (žilní bolest, tíže v nohou apod). Avšak MPFF diosminu a hesperidinu může být též použita k léčbě žilního otoku a žilního bércového vředu. Existuje mnoho studií, které dokazují jeho efekt v experimentu a též jeho efekt na úrovni mikrocirkulace. Další indikací MPFF diosminu a hesperidinu je hemoroidální choroba a jako doplňková léčba lymfedému. Je též prokázáno, že tato látka může být požita jako vhodná doplňující léčba zákroků na žilním systému. Pouze MPFF diosminu a hes­peridinu obdržela nejlepší doporučení – 1B v posledních směrnicích pro léčbu venoaktivními látkami.

Chronic venous disorder (CVD) is a common illness with high incidence existing especially in Europe and North America. The main goal of micronized purified flavonoid fraction (MPFF) of diosmin and hesperidin is to eliminate the symptoms of CVD (venous pain, fatigue, etc). But MPFF of diosmin and hesperidin has good effectiveness for treatment of venous oedema and venous ulcer too. There are many papers that prove its effectiveness in the experiment and in the microcirculation too. The other indications for MPFF of diosmin hesperidin is hemorrhoidal disease and the accessory treatment of lymphedema. It is proved that this substance could be used as an effective supplementary treatment of symptoms after venous intervention. Only MPFF diosmin and hesperidin received the best recommendation – 1B in the last guidelines for VAD therapy.

• Klíčová slova
• Detralex, mikronizovaná purifikovaná flavonoidní frakce diosminu a hesperidinu,
• MeSH
• bércové vředy farmakoterapie   MeSH
• chronická nemoc MeSH
• diosmin * terapeutické užití   MeSH
• dolní končetina krevní zásobení   MeSH
• edém farmakoterapie   MeSH
• fixní kombinace léků MeSH
• hesperidin * terapeutické užití   MeSH
• hojení ran MeSH
• lidé MeSH
• mikrocirkulace účinky léků   MeSH
• pooperační péče MeSH
• varixy farmakoterapie   MeSH
• vény účinky léků   MeSH
• žilní insuficience * etiologie   farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

• MeSH
• chronická nemoc MeSH
• diosmin terapeutické užití   MeSH
• dolní končetina MeSH
• flavonoidy farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• hesperidin farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• rizikové faktory MeSH
• žilní insuficience * MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• Klíčová slova
• mikronizovaný diosmin, Osmigen,
• MeSH
• diosmin * terapeutické užití   MeSH
• flavonoidy terapeutické užití   MeSH
• hemoroidy * farmakoterapie   MeSH
• lidé MeSH
• žilní insuficience * farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

A nanofibrous membrane carrier for nearly water insoluble drug diosmin was formulated. The aim of this study was to evaluate the drug release and dissolution properties in an aqueous buffer of pH 7.8, and to compare the suitability of the drug carrier with the available drug forms and screen diosmin absorption extent. The membranes were produced from HPC/PVA/PEO-drug water solutions and then evaluated by SEM and DSC measurements. The results showed that diosmin was incorporated within the nanofibers in an amorphous state, and/or as a solid dispersion. The results of in vitro release experiments excerpt a very fast release of the drug, followed by the formation of an over saturated solution and partial precipitation of the drug (a "spring" effect). The enormous increases in dissolution of the drug from a nanofibrous carrier, compared to a micronized and crystalline form, was achieved. The in vivo bioavailability study carried out on rats showed higher initial drug plasma levels and higher AUC values after administration of the nanofibrous drug formulation, compared to the micronized form. The results of the study demonstrated that the improvement of the diosmin in vitro dissolution also brought the enhanced in vivo absorption extent of the drug.

• MeSH
• aplikace orální MeSH
• diosmin aplikace a dávkování   krev   chemie   farmakokinetika   MeSH
• intestinální absorpce MeSH
• nanovlákna aplikace a dávkování   chemie   MeSH
• nosiče léků aplikace a dávkování   chemie   farmakokinetika   MeSH
• potkani Wistar MeSH
• příprava léků metody   MeSH
• rozpustnost MeSH
• roztoky MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• mužské pohlaví MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• práce podpořená grantem MeSH

• Klíčová slova
• Diozen, detralex,
• MeSH
• diosmin * ekonomika   terapeutické užití   MeSH
• flavonoidy * ekonomika   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• zdravotní pojištění MeSH
• žilní insuficience farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH