EZETROL Dotaz Zobrazit nápovědu
U pacientky s podezřením na familiární formu hypercholesterolemie a nesnášenlivostí statinů a fibrátů je popsán výrazný efekt na snížení LDL-cholesterolu (-46 %) při monoterapii ezetimibem (Ezetrol) a užívání doplňků stravy s výtažkem červené fermentované rýže.
We demonstrate a significant effect on a reduction of LDL-cholesterol (-46 %) after treatment with ezetimibe (Ezetrol) as a single agent and a use of food supplements with an extract of a red fermented rice in a patient with a suspected familiar hypercholesterolemia and intolerance of statins and fibrates.
- Klíčová slova
- EZETROL,
- MeSH
- diabetes mellitus 2. typu dietoterapie farmakoterapie MeSH
- ezetimib * aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- hypertenze MeSH
- hypolipidemika škodlivé účinky MeSH
- LDL-cholesterol * účinky léků MeSH
- lidé MeSH
- lovastatin terapeutické užití MeSH
- potravní doplňky * MeSH
- statiny škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
Úvod: Hledání nových metabolicky účinných a neškodných hypolipidemik pro léč¬bu familiární hypercholesterolémie přineslo úspěch ve formě selektivního inhibitoru vstřebávání cholesterolu, který je poprvé vyzkoušen i u našich dětí a adolescentů. Cíl: Praktické vyzkoušení nového nestatinového léku ezetimibu - selektivního inhi¬bitoru střevní absorpce cholesterolu - pro účinnou léčbu dětské familiární hypercholesterolémie. Výsledky: Pětadvacet dětí a adolescentů s molekulárně-geneticky prokázanou fami-liární hypercholesterolémií bylo úspěšně léčeno ezetimibem v dávce 5 nebo 10 mg/d samostatně nebo v kombinaci se simvastatinem či atorvastatinem (2,5-20 mg/d). U všech pacientů bylo velice snadno dosaženo léčebné hladiny celkového cholesterolu 4,8 mmol/1. U 15 dětí stačilo k normalizaci hladiny cholesterolu pouze podávání samot¬ného Ezetrolu (5-10 mg/d). Žádné nepříznivé účinky během 21eté léčby zatím nebyly pozorovány. Závěr: Ezetrol (Schering Plough-MSD) podávaný v dávkách 5 a nebo 10 mg/d samostatně nebo v kombinaci se simvastatinem a atorvastatinem velmi efektivně snižoval zvýšený cholesterol u dětské a adolescentní familiární hypercholesterolémie na léčebnou hladinu. Za 2 roky podávání autoři nepozorovali žádné nepříznivé vedlejší účinky ani změny laboratorních markerů nutrice včetně vitaminů, pohlavních hormonů či somatometrických údajů růstu a hmotnosti.
Introduction: The search for new metabolically effective and harmless hypolipidemic drugs for the therapy of familial hypercholesterolemia proved to be successful in finding a selective inhibitor of cholesterol absorption, which was tested in our children and adolescents for the first time. Objective: Practical testing of a new non-statin drug ezetimib - a selective inhibitor of intestinal absorption of cholesterol - for efficient therapy of the child familial hypercholesterolemia. Results: Twenty-five children with familial hypercholesterolemia demonstrated by molecular genetic methods were successfully treated with ezetimib at the dose of 5 or 10 mg/d as monotherapy or in combination with simvastatin or atorvastatin (2.5 to 20 mg/d). In all patients the therapeutic level of total cholesterol of 4.8 mmol/1 was easily reached. In 15 children Ezetrol (5 to 10 mg/d) alone was sufficient for cholesterol levels to become normál. No unfavorable effects háve been observed during the two years of therapy. Conclusion: Ezetrol (Schering Plough-MSD) administered at the dose of 5 or 10 mg/d as monotherapy or in combination with simvastatin or atorvastatin very efficiently decreased the level of elevated cholesterol in the child and adolescent hypercholesterolemia to therapeutic level. Over the two years of administration neither untoward side effects háve been observed, nor changes in laboratory markers of nutrition including vitamins, sex hormones or somatometric data of growth and body mass.
- Klíčová slova
- Ezetrol,
- MeSH
- azetidiny aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- dítě MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- fixní kombinace léků MeSH
- hodnocení léčiv MeSH
- hypercholesterolemie farmakoterapie MeSH
- lidé MeSH
- mladiství MeSH
- simvastatin aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- dítě MeSH
- lidé MeSH
- mladiství MeSH
Kazuistiky v diabetologii, ISSN 1214-231X Ročník 15, MS2, 2017
31 stran : grafy, tabulky ; 30 cm
- Konspekt
- Patologie. Klinická medicína
- NLK Obory
- kardiologie
The aminolysis of ezetimibe (1) and the structurally similar (3R*,4S*)-(4-fluorophenyl)-4-(4-hydroxyphenyl)-3-methylazetidin-2-one (4a) giving the corresponding β-aminoamides 2a-d and 5a-c was studied spectrophotometrically under pseudo-first order conditions in aqueous butylamine, 3-methoxypropylamine, 2-methoxyethylamine and 2-hydroxyethylamine buffer solutions at 39°C. It was found that the reaction mechanism involves uncatalyzed nucleophilic attack of an amine on the azetidinone carbonyl group as the rate-limiting step. On the basis of the Brønsted β(Nuc) value (0.58 and 0.55 respectively) an early transition state was proposed in which the extent of C-N(amine) bond formation is low and the C-N(lactam) bond remains almost intact. It was also found that the presence of the phenolic group has a crucial role in the aminolysis because the analogous O-methyl derivative 4b does not react with amines at all. This observation would explain the fact that aminolysis of ezetimibe was not observed in human serum albumins where faster glucuronidation which blocks the phenolic hydroxide group occurs.
- MeSH
- ezetimib * ekonomika terapeutické užití MeSH
- léčivé přípravky ekonomika normy MeSH
- lidé MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
Ezetimib jako jediný zástupce třídy selektivních inhibitorů absorpce cholesterolu ve střevě je užíván více než 15 let v klinické praxi. Kromě vlastní zkušenosti se jeho použití v kombinaci se statiny opírá o velmi dobře dokumentovanou účinnost na hladiny aterogenních lipidů a lipoproteinů (pokles LDL-cholesterolu o dalších 20 % po přidání ke statinu) i data z klinických studií sledujících morbiditu a mortalitu (SEAS, SHARP, IMPROVE-IT). Ezetimib v posledních doporučených postupech postoupil a je doporučen u všech pacientů, kteří monoterapií statinem nedosahují cílových hodnot. Jak dokumentují recentní epidemiologická šetření (DaVinci, EUROASPIRE, Lipitenclidec) použití ezetimibu nadále není běžné. Přitom máme k dispozici řadu vhodných fixních kombinací, které by měly jeho zařazení do léčby usnadňovat. Následující text má shrnout aktuální místo ezetimibu v algoritmu léčby nemocných s dyslipidemií a upozornit na praktické aspekty jeho indikace.
Ezetimibe, as the only representative of a class of selective inhibitors of intestinal cholesterol absorption, has been used in clinical practice for more than 15 years. In addition to my own experience, its use in combination with statins is based on very well documented efficacy with regard to atherogenic lipid and lipoprotein levels (LDL-cholesterol decrease by another 20% after addition to a statin) and data from morbidity and mortality studies (SEAS, SHARP, IMPROVE-IT). Ezetimibe has advanced in the latest guidelines and is recommended for all those who do not reach the target values with statin monotherapy. As documented by recent epidemiological studies (DaVinci, EUROASPIRE, Lipitenclidec), the use of ezetimibe is still not common, although we have a number of suitable fixed-dose combinations which should facilitate its inclusion in treatment. The following text aims to summarize the current role of ezetimibe in the algorithm for the treatment of patients with dyslipidemia and draw attention to the practical aspects of its indication.
