Mesalazin nebo také kyselina 5-aminosalicylová (5-ASA) je látka používaná k léčbě idiopatických střevních zánětů (IBD – inflammatory bowel disease), které představují ulcerózní kolitida (UC) a Crohnova choroba (CN). Mesalazin je na trhu přítomen v různých lékových formách od čípků, nálevů, potahovaných tablet, tablet s prodlouženým uvolňováním až po formu granulí s prodlouženým uvolňováním. Odlišnost lékových forem přináší flexibilitu použití 5-ASA v praxi a umožňuje jeho distribuci a působení od tenkého střeva až po distálněji lokalizované záněty v trávicí trubici. Text diskutuje problematiku dopadů různých lékových forem na farmakokinetiku látky a jejich možný dopad na benefit léčby.

Mesalazine or 5-aminosalicylic acid is important substance which is used in therapy of inflammatory bowel disease (IBD), like ulcerative colitis (UC) and Crohn’s disease (CD). On the market, various mesalazine formulations for local (supositoria, rectal foam and enema) and for systemic administration (covered tablets, slow releasing tablets or slow releasing granulates) are available. Some differences between mesalazine formulations are enabling higher flexibility for clinical practice to choose the optimal drug in terms of distribution active drug according to disease activity and location. The pharmacokinetic profile of various mesalazine formulations and impact on the clinical practice are discussed in the text.

• MeSH
• Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal MeSH
• Inflammatory Bowel Diseases drug therapy   MeSH
• Dosage Forms * MeSH
• Humans MeSH
• Mesalamine * pharmacokinetics   pharmacology   therapeutic use   MeSH
• Check Tag
• Humans MeSH
• Publication type
• Review MeSH

• MeSH
• Biological Therapy MeSH
• Biosimilar Pharmaceuticals MeSH
• Glucocorticoids therapeutic use   MeSH
• Antibodies, Monoclonal, Humanized classification   therapeutic use   MeSH
• Inflammatory Bowel Diseases * drug therapy   MeSH
• Immunosuppressive Agents classification   therapeutic use   MeSH
• Infliximab administration & dosage   therapeutic use   MeSH
• Janus Kinase Inhibitors pharmacokinetics   adverse effects   therapeutic use   MeSH
• Humans MeSH
• Mesalamine administration & dosage   therapeutic use   MeSH
• Ustekinumab administration & dosage   pharmacology   MeSH
• Check Tag
• Humans MeSH

Idiopatické střevní záněty (IBD) jsou imunologicky zprostředkovaná systémová chronická zánětlivá onemocnění. Etiologie obou hlavních zástupců - ulcerózní kolitidy (UC) a Crohnovy choroby (CN) je neznámá a patogeneze obou nemocí je známa jen neúplně. Onemocnění je heterogenní, se širokým spektrem střevních i mimostřevních projevů. Incidence a prevalence idiopatických střevních zánětů vzrůstá a postihuje zejména mladé lidi v reproduktivním věku. Základem diagnózy idiopatických střevních zánětů je detailní anamnéza a kombinace klinických a biochemických vyšetření, vyšetření stolice, endoskopie a zobrazujících radiologických vyšetření (ultrazvuk - UZ, počítačová tomografie - CT a magnetická rezonance - MR). U suspektní IBD je k stanovení diagnózy vyžadována koloskopie s terminální ileoskopií s biopsiemi ze zánětlivě postižené i nepostižené sliznice. Nejčastěji stanovovaný serologický marker je C- reaktivní protein (CRP). Fekální marker kalprotektin (FC) má proti CRP vysokou senzitivitu. Průměrná doba stanovení diagnózy od vzniku symptomů trvá až 10 měsíců. Detailní anamnéza, provedení laboratorního vyšetření se stanovením CRP a fekálního kalprotektinu umožní praktickému lékaři odlišit pacienta s dráždivým tračníkem a správně a včas indikovat koloskopické vyšetření. Zvláštní pozornost je nutné věnovat rizikovým pacientům. U těchto rizikových pacientů je nutno používat časně vysoko účinné léky, aby nedošlo k trvalému poškození trávicí trubice. Tyto vysoce účinné léky - imunosupresiva, biologika a ostatní cílené léky - mohou mít nežádoucí účinky, s jejichž řešením se může praktický lékař setkat.

Inflammatory bowel diseases (IBD) are immune-mediated systemic chronic inflammation. The etiology of the two main representatives - ulcerative colitis and Crohn's disease are unknown and the pathogenesis of both diseases is incomplete. The disease is heterogeneous, with a wide range of intestinal and extraintestinal manifestations. The incidence and prevalence of idiopathic intestinal inflammation are increasing and mainly affect young people of reproductive age. The diagnosis of idiopathic intestinal inflammation is based on a detailed history and a combination of clinical and biochemical examinations, stool tests, endoscopy, and cross-sectional radiological examinations (ultrasound, computed tomography - CT, and magnetic resonance - MR). Suspicious IBD is used to be diagnosed through a colonoscopy with terminal ileoscopy with a biopsy of the inflammatory and unaffected mucosa. C-reactive protein (CRP) is the most frequently determined serological marker. The fecal marker calprotectin (FC) has a high sensitivity in comparison with CRP. The average duration of diagnosis from the onset of symptoms to the diagnosis is up to 10 months. A detailed anamnesis, a laboratory examination with the determination of CRP and fecal calprotectin will enable the general practitioner to distinguish a patient with an irritable bowel syndrome and to correctly and timely indicate a colonoscopy examination. Special attention must be paid to high-risk patients. In patients at risk, highly effective drugs must be used to prevent permanent damage to the gastrointestinal tract. These highly effective drugs - immunosuppressants, biological therapy, and other small targeted drugs - can have side effects; which general practitioners can tackle with.

• MeSH
• Early Diagnosis MeSH
• Crohn Disease diet therapy   drug therapy   pathology   MeSH
• Inflammatory Bowel Diseases * diagnosis   drug therapy   pathology   MeSH
• Immunosuppressive Agents therapeutic use   MeSH
• Humans MeSH
• Mesalamine administration & dosage   therapeutic use   MeSH
• Primary Health Care MeSH
• Colitis, Ulcerative diagnosis   drug therapy   pathology   MeSH
• Check Tag
• Humans MeSH

• MeSH
• Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal MeSH
• Crohn Disease drug therapy   MeSH
• Drug Evaluation MeSH
• Humans MeSH
• Mesalamine * pharmacology   therapeutic use   MeSH
• Colitis, Ulcerative drug therapy   MeSH
• Check Tag
• Humans MeSH

• MeSH
• Adalimumab administration & dosage   pharmacology   therapeutic use   MeSH
• Anti-Bacterial Agents pharmacology   therapeutic use   MeSH
• Biological Therapy MeSH
• Crohn Disease surgery   drug therapy   MeSH
• Glucocorticoids pharmacology   therapeutic use   MeSH
• Inflammatory Bowel Diseases * surgery   drug therapy   MeSH
• Infliximab administration & dosage   pharmacology   therapeutic use   MeSH
• Humans MeSH
• Mesalamine pharmacology   therapeutic use   MeSH
• Colitis, Ulcerative surgery   drug therapy   MeSH
• Check Tag
• Humans MeSH

Etiopatogeneze ulcerózní kolitidy (UC) není dosud plně objasněna. Jednou z teorií vzniku UC představuje patologická reakce slizniční imunity na střevní mikrobiální flóru. Možným terapeutickým postupem jak tuto skutečnost ovlivnit je aplikace fekální bacterioterapie (FB). Publikovaná data o FB naznačují velký potenciál při léčbě UC, ale zatím nebyla publikována žádná prospektivní kontrolovaná studie na toto téma a dosud publikované výsledky jsou rozporuplné. Prvním cílem projektu je srovnat podávání klyzmatu FB s klyzmatem mesalazinu k navození remise u pacientů s aktivní levostrannou UC ve formě prospektivní, randomizované a kontrolované studie. Druhým cílem je pozorování změn střevní mikroflóry během a po FB se zaměřením na sekvenaci bakteriální DNA k identifikaci bakteriálních druhů, které jsou zodpovědné za efekt FB.; The etiopathogenesis of ulcerative colitis (UC) is not fully understood. One of the theories of UC pathogenesis represents a pathological response of mucosal immunity to intestinal microbiota. Potential therapeutic procedure how to affect this fact is the faecal bacteriotherapy (FB). Review of the literature on FB suggests great potential as the treatment for UC, but no prospective controlled study has been published yet and published data are controversial. The first objective of the project is to compare the administration of FB enema with mesalazine enema for inducing remission in patients with active left-sided UC in the form of a prospective, randomized, controlled study. The second objective is to observe changes in the intestinal microbiota during and after FB focusing on bacterial DNA sequencing to identify the bacterial species which are responsible for the effect of the FB.

• MeSH
• DNA, Bacterial MeSH
• Fecal Microbiota Transplantation methods   MeSH
• Remission Induction MeSH
• Enema MeSH
• Humans MeSH
• Mesalamine therapeutic use   MeSH
• Gastrointestinal Microbiome MeSH
• Colitis, Ulcerative microbiology   therapy   MeSH
• Check Tag
• Humans MeSH
• Publication type
• Equivalence Trial MeSH
• Comparative Study MeSH

• Conspectus
• Patologie. Klinická medicína
• NML Fields
• gastroenterologie
• bakteriologie
• NML Publication type
• závěrečné zprávy o řešení grantu AZV MZ ČR

• Keywords
• HUMIRA (adalimumab),
• MeSH
• Adalimumab administration & dosage   MeSH
• Crohn Disease drug therapy   MeSH
• Child MeSH
• Enteral Nutrition MeSH
• Glucocorticoids administration & dosage   pharmacology   MeSH
• Inflammatory Bowel Diseases * diagnosis   epidemiology   drug therapy   classification   MeSH
• Immunosuppressive Agents MeSH
• Incidence MeSH
• Induction Chemotherapy MeSH
• Infliximab administration & dosage   MeSH
• Humans MeSH
• Mesalamine administration & dosage   MeSH
• Adolescent MeSH
• Colitis, Ulcerative drug therapy   MeSH
• COVID-19 Vaccines therapeutic use   MeSH
• Check Tag
• Child MeSH
• Humans MeSH
• Adolescent MeSH

Ulcerative colitis (UC) is an inflammatory bowel disease, and intestinal bacteria are implicated in the pathogenesis of this disorder. The administration of aminosalicylates (5-ASA) is a conventional treatment that targets the mucosa, while fecal microbial transplantation (FMT) is a novel treatment that directly targets the gut microbiota. The aim of this study was to identify changes in fecal bacterial composition after both types of treatments and evaluate clinical responses. Sixteen patients with active left-sided UC underwent enema treatment using 5-ASA (n = 8) or FMT (n = 8) with a stool from a single donor. Fecal microbiota were analyzed by 16S rDNA high-throughput sequencing, and clinical indices were used to assess the efficacy of treatments. 5-ASA therapy resulted in clinical remission in 50% (4/8) of patients, but no correlation with changes in fecal bacteria was observed. In FMT, remission was achieved in 37.5% (3/8) of patients and was associated with a significantly increased relative abundance of the families Lachnospiraceae, Ruminococcaceae, and Clostridiaceae of the phylum Firmicutes, and Bifidobacteriaceae and Coriobacteriaceae of the phylum Actinobacteria. At the genus level, Faecalibacterium, Blautia, Coriobacteria, Collinsela, Slackia, and Bifidobacterium were significantly more frequent in patients who reached clinical remission. However, the increased abundance of beneficial taxa was not a sufficient factor to achieve clinical improvement in all UC patients. Nevertheless, our preliminary results indicate that FMT as non-drug-using method is thought to be a promising treatment for UC patients.

• MeSH
• Principal Component Analysis MeSH
• Administration, Topical MeSH
• Bacteria classification   MeSH
• Biodiversity MeSH
• Tissue Donors MeSH
• Discriminant Analysis MeSH
• Adult MeSH
• Feces microbiology   MeSH
• Fecal Microbiota Transplantation * MeSH
• Middle Aged MeSH
• Humans MeSH
• Mesalamine administration & dosage   pharmacology   therapeutic use   MeSH
• Aged MeSH
• Gastrointestinal Microbiome * drug effects   MeSH
• Colitis, Ulcerative drug therapy   microbiology   therapy   MeSH
• Check Tag
• Adult MeSH
• Middle Aged MeSH
• Humans MeSH
• Male MeSH
• Aged MeSH
• Female MeSH
• Publication type
• Journal Article MeSH
• Research Support, Non-U.S. Gov't MeSH
• Randomized Controlled Trial MeSH

• MeSH
• Administration, Oral MeSH
• Administration, Rectal MeSH
• Remission Induction methods   MeSH
• Hydrogen-Ion Concentration drug effects   MeSH
• Humans MeSH
• Mesalamine * administration & dosage   pharmacokinetics   therapeutic use   MeSH
• Colitis, Ulcerative * drug therapy   MeSH
• Drug Liberation MeSH
• Drug Administration Routes MeSH
• Check Tag
• Humans MeSH

Cílem článku je představit základní design používaných léčivých přípravků s řízeným uvolňováním léčiva pro terapii nespecifických střevních zánětlivých onemocnění a objasnit jejich chování v gastrointestinálním traktu z pohledu farmaceutické technologie. Konkrétně se zaměřuje na přípravky s obsahem 5-aminosalicylové kyseliny (Asacol®, Pentasa®, Salofalk®,) a budesonidu (Budenofalk®, Cortiment®, Entocort®). Součástí příspěvku jsou také základní doporučení a praktické informace, která lze využít v klinické praxi.

The aim of this article is to introduce the basic design of used medicinal products with controlled drug release for the treatment of inflammatory bowel diseases and to clarify their behaviour in gastrointestinal tract from the perspective of pharmaceutical technology. Specifically, it focuses on pharmaceutical drugs containing 5-aminosalicylic acid (Asacol®, Pentasa®, Salofalk®) and budesonide (Budenofalk®, Cortiment®, Entocort®). As a part of this paper, basic recommendations and practical information that can be used in clinical practice are also given.

• Keywords
• pH-depen-dentní polymery,
• MeSH
• Tablets, Enteric-Coated MeSH
• Inflammatory Bowel Diseases * drug therapy   MeSH
• Drug Implants MeSH
• Delayed-Action Preparations * pharmacology   therapeutic use   MeSH
• Humans MeSH
• Capsules MeSH
• Check Tag
• Humans MeSH
• Publication type
• Review MeSH