bioavailability Dotaz Zobrazit nápovědu
- MeSH
- biologická dostupnost MeSH
- hodnocení léčiv MeSH
- psi MeSH
- xanthiny analogy a deriváty aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- psi MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Cíl studie: Ověřit zda a do jaké míry interakce mezi grapefruitovou šťávou a orálně podanýmiestradiolem a progesteronem může zvýšit biologickou dostupnost těchto steroidů.Typ studie: Pilotní farmakokinetická studie.Název a sídlo pracoviště: Klinika porodnictví a gynekologie a Ústav farmakologie, LF UniverzityPalackého, Klinika nukleární medicíny FN, Olomouc.Soubor a metody: Osmi zdravýmpostmenopauzálním ženám byly podány v 7 hod ráno 2mg estradiolvalerátu a 100 mg mikronizovaného progesteronu. Vzorky krve na změření hladin estradiolu (E2)a progesteronu byly odebírány před podáním a poté za 2, 3, 5 a 24 hod. Pokus byl opakován o týdenpozději, ale ženy zapíjely tablety 200 ml grapefruitové šťávy. Sérové hladiny obou steroidů bylystanoveny pomocí RIA. Statistické vyhodnocení bylo provedeno Wilcoxonovým neparametrickýmpárovým testem.Výsledky: Přestože grapefruitová šťáva v průměru zvyšovala sérové hladiny obou steroidů, statistickyvýznamný rozdíl byl zjištěn pouze v hladině E2 v odběrech za 24 hod. Průměrná AUC (plochapod křivkou) u estradiolu se statisticky významně zvýšila o 17 %. Ještě větší průměrné zvýšení AUCu progesteronu (o 25 %) však nebylo vzhledem k velké individuální variabilitě odpovědi statistickyvýznamné.Závěr: Naše pilotní studie naznačuje, že grapefruitová šťáva může zvýšit biologickou dostupnostestradiolu a progesteronu podaných per os. Odpověď se významně liší mezi jednotlivými subjekty.Toto pozorování by mohlo mít i klinický význam u hormonální substituce v klimakteriu a do jistémíry i pro uživatelky orální antikoncepce.
Objective: To verify if and to which extent the interaction with grapefruit juice can increasebioavailability of orally administered sexual steroids.Design: Pilot pharmacokinetics study.Setting: Department of Obstetrics and Gynecology and Institute of Pharmacology, Medical Faculty,Palacký University, Olomouc; Department of Nuclear Medicine, University Hospital, Olomouc.Methods: 2 mg of estradiol valerate and 100 mg of micronized progesterone were given to eighthealthy postmenopausal volunteers. Blood samples were collected at time 0, 2, 3, 5 and 24 hours aftertablets application. The same trial was repeated a week later but tablets were swallowed with 200ml of grapefruit juice. Serum levels of estradiol and progesterone were measured by RIA. Resultswere statistically evaluated using the Wilcoxon’s nonparametric paired test.Results: Though grapefruit juice on average slightly increased serum levels of estradiol (E2) andprogesterone, this increase reached statistical significance only for the E2 level 24 hours afterapplication of tablets. The mean area under curve (AUC) of estradiol rose significantly to 117%. Theeven greater increase in the mean AUC of progesterone (to 125 %) was not statistically significantbecause of marked individual variability of response.Conclusions: Our results suggest that grapefruit juice may increase bioavailability of orally administeredestradiol and progesterone. The response varies markedly between individuals. Thisobservation may be of some importance also for users of OC and HRT.
- MeSH
- biologická dostupnost MeSH
- dospělí MeSH
- estradiol aplikace a dávkování farmakokinetika krev MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- inhibitory cytochromu P450 MeSH
- lékové interakce MeSH
- lidé MeSH
- nápoje MeSH
- ovoce MeSH
- progesteron aplikace a dávkování farmakokinetika krev MeSH
- systém (enzymů) cytochromů P-450 MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
- srovnávací studie MeSH
Biologická dostupnost je definována jako rychlost a rozsah, v nichž je léčivá látka absorbována adosáhne místa svého účinku, respektive systémové cirkulace. Míra biologické dostupnosti léčiva po perorálním podání je závislá na celé řadě skutečností, mezi něž je možné zařadit fyzikálně-chemické vlastnosti léčiva, fyziologické aspekty organismu, typ lékové formy, současný příjem potravy, biorytmy aintra- ainterindividuální rozdíly v lidské populaci. Tento článek je prvním ze série zabývající se biologickou dostupností a metodami jejího zlepšování, především u léčiv s nízkou rozpustností ve vodě. Cílem práce je přinést přehled faktorů, které mohou mít vliv na míru biologické dostupnosti léčiva po jeho perorálním podání. Následující články pak nabídnou popis, zde jen souhrnně vyjmenovaných, metod používaných při snaze zlepšit biologickou dostupnost špatně rozpustných účinných látek.
Bioavailability can be defined as the rate and range of active ingredient absorption, when it becomes available in the systemic circulation or at the desired site of drug action, respectively. Drug bioavailability after oral administration is affected by a number of different factors, including physicochemical properties of the drug, physiological aspects, the type of dosage form, food intake, biorhythms, and intra- and interindividual variability of the human population. This article is the first from the series dealing with the bioavailability and methods leading to its improvement. The aim of the present paper is to provide an overview of aspects influencing the rate of bioavailability after oral administration of the active ingredient. Subsequent articles will provide detailed descriptions of methods used for dug bioavailability improvement, which are here only summarized.
WHO technical report series ; no. 536
17 s.
- Konspekt
- Farmacie. Farmakologie
- NLK Obory
- farmacie a farmakologie
- farmacie a farmakologie
