Kombinace sumatriptanu s naproxenem sodným v jedné kombinované tabletě (Frimig Duo) přináší relativně novou možnost pro akutní léčbu migrény, zejména u jedinců s nedostatečným efektem krátce působících triptanů. V textu jsou uvedeny teoretické patofyziologické a farmakologické informace s implementací do klinické praxe.
The combination of sumatriptan with sodium naproxen in a single tablet (Frimig Duo) offers a relatively new option for the acute treatment of migraine, particularly in individuals with insufficient efficacy from short-acting triptans. The text presented provides theoretical pathophysiological and pharmacological information with implementation into clinical practice.
- MeSH
- Serotonin 5-HT1 Receptor Agonists MeSH
- Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal MeSH
- Drug Combinations MeSH
- Drug Evaluation MeSH
- Humans MeSH
- Migraine Disorders * drug therapy physiopathology MeSH
- Naproxen * pharmacokinetics pharmacology therapeutic use MeSH
- Sumatriptan * pharmacokinetics pharmacology therapeutic use MeSH
- Check Tag
- Humans MeSH
- Publication type
- Review MeSH
Úvod: Traumatické poranění mozku (traumatic brain injury; TBI) je v rozvojových zemích stále velmi vážným problémem. Nevyhnutelným výsledkem traumatu je sekundární fáze s neuroinflamací, která vede ke zvýšené morbiditě a mortalitě. Do současné doby byly tetovány různé účinné látky a léčebné modality. První klinicky dostupný tryptan, který byl použit k léčbě migrény – sumatriptan (SUM) – byl předtím hodnocen při cerebrální, testikulární a renální ischemii, ale pokud je nám známo, toto je první článek, který hodnotí jeho protizánětlivé a antioxidační vlastnosti po experimentálním TBI u potkanů. Cíl: Při použití naší techniky experimentálního traumatu jsme si dali za cíl zjistit, zda SUM zlepšuje stav při zánětlivé fázi TBI, a to prostřednictvím neurologické, histologické a biochemické analýzy. Metodologie: Dvacet tři potkanů kmene Wistar albino bylo náhodně rozděleno do tří skupin: kontrolní skupina, skupina s traumatem a skupina s traumatem, které byl podáván SUM. U posledních dvou skupin bylo vyvoláno experimentální difuzní poranění kortexu, které simulovalo TBI. Subjekty podstoupily neurologické hodnocení prostřednictvím Garciova testu, histologické vyšetření pomocí nového skórovacího systému a biochemickou analýzu hladin neuron specifické enolázy (NSE), S100B, kaspázy-3 (CASP3) a tzv. „rat thiobarbituric acid reactive substances“ (TBARS). Výsledky: Skupina, které byl podáván SUM, měla lepší skóre Garciova testu (p < 0,001), zvýšený protizánětlivý účinek (p = 0,004) a neuroprotektivní účinek (p < 0,001) a zároveň sníženou hladinu TBARS (p < 0,05), ale v porovnání se skupinou s traumatem měly podobné hladiny S100B, CASP3 a NSE. Závěr: Podání SUM může přinést prospěch z hlediska snížení mortality a morbidity po TBI vlivem jeho protizánětlivého a antioxidačního účinku. Nový skórovací systém použitý v této studii může být u podobných experimentů užitečným nástrojem.
Introduction: Traumatic brain injury (TBI) continues to be a devastating problem in developing countries. The inevitable traumatic effect is followed by a secondary phase of neuroinflammation leading to increased morbidity and mortality. Numerous agents and treatment modalities have been tested to date. The first clinically available triptan used to treat migraine, sumatriptan (SUM), has been evaluated for cerebral, testicular and renal ischemia previously but to our knowledge this is the first paper where its anti-inflammatory and anti-oxidative effects after experimental TBI in rats has been evaluated. Aim: Employing an experimental trauma technique, we aimed to investigate whether SUM has ameliorating effects on the inflammatory phase of TBI via neurological, histological and biochemical analyses. Methodology: Twenty-three Wistar albino rats were randomly divided into three groups: control, trauma and trauma + SUM. The two latter groups underwent experimental diffuse cortical injury mimicking TBI. The subjects underwent neurological assessment via the Garcia Test, histological analysis via a novel scoring system and biochemical analyses of neuron specific enolase (NSE), S-100B, caspase-3 (CASP3), and rat thiobarbituric acid reactive substances (TBARS) levels. Results: SUM receiving group had a better Garcia Test score (P < 0.001), higher anti-inflammatory score (P = 0.004) and higher neuroprotective score (P < 0.001) along with a better histopathological score when compared with the trauma group. SUM receiving group had lower levels of S100B, CASP3 and TBARS. SUM was unable to reduce NSE levels. Conclusion: SUM may prove to be beneficial in decreasing mortality and morbidity rates after TBI through its anti-inflammatory and anti-oxidative effects. The novel scoring system used in this study may be a valuable tool for similar experiments.
Děti s bolestí hlavy jsou velmi častými pacienty v ambulancích dětských lékařů. Primární bolesti hlavy přes svůj benigní charakter výrazně negativně ovlivňují kvalitu života těchto dětí. Dětský věk je specifický nejen průběhem jednotlivých atak, ale zejména i možnostmi léčby. Článek seznamuje s aktuálními možnostmi klasifikace primárních bolestí hlavy a možnostmi akutní a profylaktické terapie a odlišnostmi od terapie a diagnostiky používané u dospělých pacientů.
Children with headache are very frequent patients of general pediatricians. Primary headaches despite benign nature are condition with significant negative impact on the quality of life of the affected children. Childhood migraine not only has a typical clinical course that matches a typical range of nosological units, but also requires specific treatment. This article reviews the current possibilities of classification and acute and profylactic treatment options of primary headaches and differences between child and adult treatment and diagnostics.
- MeSH
- Amitriptyline administration & dosage adverse effects therapeutic use MeSH
- Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal administration & dosage adverse effects MeSH
- Anticonvulsants administration & dosage adverse effects therapeutic use MeSH
- Adrenergic beta-Antagonists adverse effects therapeutic use MeSH
- Headache MeSH
- Cyproheptadine administration & dosage therapeutic use MeSH
- Child MeSH
- Humans MeSH
- Pain Management MeSH
- Metoclopramide administration & dosage therapeutic use MeSH
- Migraine Disorders drug therapy MeSH
- Adolescent MeSH
- Pizotyline administration & dosage adverse effects therapeutic use MeSH
- Headache Disorders, Primary * diagnosis drug therapy MeSH
- Sumatriptan administration & dosage adverse effects therapeutic use MeSH
- Tension-Type Headache MeSH
- Check Tag
- Child MeSH
- Humans MeSH
- Adolescent MeSH
- Publication type
- Review MeSH
Akutní léčba migrenózních atak je dosud omezena na užití jednoduchých analgetik, nesteroidních antiflogistik, ergotaminových preparátů a triptanů. Na základě našich znalostí o patofyziologii migrény, která je zmíněna v tomto článku, byly vyvinuty nové léky pro léčbu akutních záchvatů migrény, které jsou cílené zejména na calcitonin gene–related peptid (CGRP) a serotoninové 5-HT1F receptory. Jsou zmíněny i další terapeutické cíle jako glutamát, kombinace 5-HT1B/1D receptorů a syntázy neuronálního oxidu dusnatého a léky ovlivňující korovou šířící se depresi. V profylaxi migrény nejslibnějším přístupem jsou humanizované monoklonální protilátky proti CGRP nebo CGRP receptoru. V současnosti se vyvíjejí i neinvazivní a invazivní neuromodulační techniky v akutní i profylaktické léčbě.
The acute treatment of migraine attacks is so far limited to the use of simple analgesics, non-steroidal anti-inflammatory drugs, ergotamines and triptans. On the basis of our knowledge about pathophysiology of migraine, which is mentioned in this article, new medicaments for the treatment of acute migraine attacks have been developed targeted especially to calcitonin gene–related peptide (CGRP) and serotonin 5-HT1F receptors. Other therapeutic targets are mentioned, such as glutamate, combination of 5-HT1B/1D receptors and neuronal nitric oxide synthesis and medicament influencing cortical spreading depression. In the prophylaxis of migraine, the most promising new approach are humanized antibodies against CGRP or the CGRP receptor. Non – invasive and invasive neuromodulation techniques are being developed at present in the acute and prophylactic treatment.
- MeSH
- Serotonin 5-HT1 Receptor Agonists pharmacology classification therapeutic use MeSH
- Calcitonin Gene-Related Peptide Receptor Antagonists MeSH
- Anticonvulsants classification therapeutic use MeSH
- Glutamates drug effects MeSH
- Contraindications, Drug MeSH
- Humans MeSH
- Migraine Disorders * drug therapy physiopathology therapy MeSH
- Antibodies, Monoclonal classification therapeutic use MeSH
- Nitric Oxide antagonists & inhibitors MeSH
- Calcitonin Gene-Related Peptide antagonists & inhibitors MeSH
- Randomized Controlled Trials as Topic MeSH
- Receptors, Calcitonin Gene-Related Peptide MeSH
- Cortical Spreading Depression MeSH
- Sumatriptan analogs & derivatives pharmacology MeSH
- Vasoconstrictor Agents classification therapeutic use MeSH
- Check Tag
- Humans MeSH
- Publication type
- Review MeSH
- MeSH
- Serotonin 5-HT1 Receptor Agonists MeSH
- Acute Disease MeSH
- Analgesics therapeutic use MeSH
- Anti-Anxiety Agents therapeutic use MeSH
- Headache * drug therapy MeSH
- Muscle Relaxants, Central therapeutic use MeSH
- Chronic Disease MeSH
- Cluster Headache drug therapy MeSH
- Dibenzazepines therapeutic use MeSH
- Humans MeSH
- Migraine Disorders drug therapy classification MeSH
- Neuralgia drug therapy MeSH
- Pre-Exposure Prophylaxis MeSH
- Headache Disorders, Secondary drug therapy MeSH
- Sumatriptan therapeutic use MeSH
- Tension-Type Headache drug therapy MeSH
- Tryptamines pharmacokinetics adverse effects therapeutic use MeSH
- Check Tag
- Humans MeSH
- Keywords
- homeopatické léky, Aurum metallicum, Mellilotus officinalis, léčba nežádoucích účinků léků,
- MeSH
- Medical History Taking MeSH
- Headache * drug therapy MeSH
- Adult MeSH
- Hernia * drug therapy MeSH
- Hirschsprung Disease complications MeSH
- Homeopathy * MeSH
- Pharmaceutical Preparations * MeSH
- Humans MeSH
- Materia Medica pharmacology therapeutic use MeSH
- Migraine Disorders * drug therapy MeSH
- Drug-Related Side Effects and Adverse Reactions * MeSH
- Ovarian Cysts * drug therapy MeSH
- Premenstrual Syndrome complications MeSH
- Sumatriptan adverse effects MeSH
- Treatment Outcome MeSH
- Check Tag
- Adult MeSH
- Humans MeSH
- Female MeSH
- Publication type
- Case Reports MeSH
- MeSH
- Analgesics * adverse effects therapeutic use MeSH
- Antiemetics adverse effects therapeutic use MeSH
- Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal adverse effects therapeutic use MeSH
- Dimenhydrinate therapeutic use MeSH
- Drug Therapy methods MeSH
- Codeine adverse effects therapeutic use MeSH
- Humans MeSH
- Metoclopramide therapeutic use MeSH
- Migraine Disorders * drug therapy MeSH
- Acetaminophen therapeutic use MeSH
- Fetus drug effects MeSH
- Sumatriptan therapeutic use MeSH
- Pregnancy MeSH
- Check Tag
- Humans MeSH
- Pregnancy MeSH
- Female MeSH
Sublingual administration of active pharmaceutical substances is in principle favourable for rapid onset of drug action, ready accessibility and avoidance of first pass metabolism. This administration could prove very useful in the treatment of migraines, thus two frequently used drugs were selected for our study. Sumatriptan succinate, naproxen, and its salt as well as combinations of these were incorporated into nanofibrous membranes via the electrospinning process. DSC measurements proved that the resulted membranes contained non-crystalline drug forms. SEM imaging approved good homogeneity of diameter and shape of the membrane nanofibres. The nanofibrous membranes always showed the rapid and mutually independent release of the tested drugs. The drugs exhibited very high differences in sublingual permeation rates in vitro, but the rates of both substances were increased several times using nanofibrous membranes as the drug carrier in comparison to drug solutions. The released drugs subsequently permeated through sublingual mucosa preferentially as non-ionized moieties. The prepared nanofibrous membranes proved very flexible and mechanically resistant. With their drug load capacity of up to 40% of membrane mass, they could be very advantageous for the formulation of sublingual drug delivery systems.
- MeSH
- Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal administration & dosage chemistry MeSH
- Administration, Sublingual MeSH
- Drug Delivery Systems * MeSH
- Nanofibers chemistry MeSH
- Naproxen administration & dosage chemistry MeSH
- Swine MeSH
- Sumatriptan administration & dosage chemistry MeSH
- In Vitro Techniques MeSH
- Mouth Mucosa metabolism MeSH
- Vasoconstrictor Agents administration & dosage chemistry MeSH
- Animals MeSH
- Check Tag
- Animals MeSH
- Publication type
- Journal Article MeSH
- Research Support, Non-U.S. Gov't MeSH
Léčba bolesti v období těhotenství a kojení přináší určitá omezení ve výběru analgetik. Důvodem je možné negativní ovlivnění plodu během gravidity a kojence v období laktace. Článek přináší přehled analgetik a jejich možnost užití v tomto období podle současných právních podkladů a dostupných klinických studií.
Treatment of pain during pregnancy and lactation brings certain limitation in terms of variety of analgetics.The reason is eventual negative impact on featus during pregnancy or infant later on. The article introduce an overview of possible use of analgetics in this period with regard to legislation and results from clinical trials.
- Keywords
- perinatální farmakologie, milk plasma ratio, analgetika-antipyretika, nesteroidní antiflogistika, opioidy, adjuvantní analgetika,
- MeSH
- Antidepressive Agents administration & dosage pharmacology contraindications MeSH
- Anti-Inflammatory Agents, Non-Steroidal administration & dosage pharmacology contraindications MeSH
- Anticonvulsants administration & dosage pharmacology contraindications MeSH
- Pain etiology drug therapy MeSH
- Muscle Relaxants, Central administration & dosage pharmacology contraindications MeSH
- Pregnancy Complications etiology drug therapy MeSH
- Lactation metabolism drug effects MeSH
- Humans MeSH
- Analgesics, Opioid administration & dosage pharmacology contraindications MeSH
- Sumatriptan administration & dosage MeSH
- Pregnancy MeSH
- Pregnancy Trimesters metabolism drug effects MeSH
- Check Tag
- Humans MeSH
- Pregnancy MeSH
- Female MeSH
- Publication type
- Review MeSH
