Pregabalin (Lyrica) je derivátem kyseliny gama-amino-máselné. Působí na podjednotku napěťově řízeného kalciového kanálu, a tím moduluje vstup kalcia do neuronů v centrálním nervovém systému. Vyznačuje se antikonvulzivním, anxiolytickým a analgetickým efektem. Pregabalin se neváže na plazmatické bílkoviny a vylučuje se téměř nezměněn močí. Výhodou pregabalinu je lineárně se zvyšující účinek při zvyšování jeho dávky. Hlavní indikací pregabalinu je neuropatická bolest. Dalšími indikacemi jsou parciální epileptické záchvaty, generalizovaná úzkostná porucha, bolesti v zádech s neuropatickou bolestí. Pregabalin je velmi dobře snášen. Mezi nežádoucí vedlejší účinky patří závratě, somnolence, ataxie, edémy a přírůstek hmotnosti.

Pregabaline (Lyrica) is a derivative of gamma-amino-butyric acid. It acts on a subunite of a voltage-gated calcium channel, and in this way it modulates an input of calcium into neurons of the central nervous system. Pregabaline is characterized by anticonvulsive, anxiolytic and analgesic effects. Pregabaline does not bind to plasmatic proteins and nearly unchanged is excreted into urine. An advantage of pregabaline is a linearly increasing effect during increasing dosage of drug. The main indication of pregabaline is neuropathic pain. The next indications are partial epileptic seizures, generalized anxiety disorder, lower back pain associated with neuropathic pain. Pregabaline is very well tolerated. Among undesirable adverse events there are dizziness, somnolence, ataxia, oedemas, weight increase. oedemas.

• Klíčová slova
• Pregabalin (Lyrica),
• MeSH
• analgetika MeSH
• antikonvulziva MeSH
• edém farmakoterapie   MeSH
• epilepsie parciální farmakoterapie   MeSH
• farmakoterapie metody   trendy   využití   MeSH
• GABA * analogy a deriváty   aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• hodnocení léčiv * metody   využití   MeSH
• lékové interakce MeSH
• lidé MeSH
• neuralgie farmakoterapie   MeSH
• statistika jako téma MeSH
• vápníkové kanály * farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• záchvaty MeSH
• závrať farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• abnormality vyvolané léky epidemiologie   MeSH
• komplikace těhotenství epidemiologie   etiologie   MeSH
• lidé MeSH
• pregabalin * farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• první trimestr těhotenství MeSH
• těhotenství MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• těhotenství MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• novinové články MeSH

Generalizovaná úzkostná porucha je jednou z nejčastějších úzkostných poruch. V přehledu účinných anxiolytik je pregabalin unikátní svým mechanismem účinku a přitom prokázanou účinností pro akutní i dlouhodobou fázi léčby. V kazuistice je popsán pacient rezistentní na ordinovaná antidepresiva s dobrou odpovědí na léčbu pregabalinem.

Generalized anxiety disorder is one of the most common anxiety disorders. Pregabalin is unique due to its mechanism of action among other anxiolytics. It´s effectiveness is proven both in acute and long-term phase of treatment. The case report narrates its use in a patient resistant to prescribed antidepressants and further good therapeutic response to pregabalin.

• MeSH
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• pregabalin * aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• úzkostné poruchy * farmakoterapie   MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

• Klíčová slova
• AVASTIN, EXANTA, ALVESCO, ARCOXIA, CADUET, CYMBALTA, GENASENSE, SPIRIVA,
• MeSH
• farmakologie MeSH
• farmakoterapie MeSH
• katalogy léků jako téma MeSH
• léčivé přípravky MeSH
• lidé MeSH
• pregabalin MeSH
• schvalování léčiv MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• analgetika MeSH
• anxiolytika MeSH
• lidé MeSH
• pregabalin * MeSH
• těhotenství * MeSH
• vrozené vady MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• těhotenství * MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

V léčbě generalizované úzkostné poruchy je nyní stále častěji užíván pregabalin, který dle předpokladů působí snížení excitační neurotransmise prostřednictvím své vazby na α2δ podjednotku P/Q typu napěťově řízeného kalciového kanálu. Prezentovaná kazuistika ukazuje, že může být účinný a bezpečný i u pacientů ve vyšším věku, vést k redukci užívaných benzodiazepinů a ovlivnit rovněž bolestivé syndromy.

Pregabalin is used with an increasing frequency for the treatment of generalized anxiety disorder. It is supposed to decreaseexcitatory neurotransmission by binding to the α2δ subunit of the P/Q-type of voltage-gated calcium channel. This case studypresents its efficacy and safety even in elderly. Moreover, pregabalin reduced the use of benzodiazepines as well as it influencedpain syndrome in our patient.

• MeSH
• benzodiazepiny MeSH
• komplexní regionální syndromy bolesti MeSH
• lidé MeSH
• pregabalin * farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• senioři MeSH
• spasmus MeSH
• úzkostné poruchy * farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• senioři MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH
• práce podpořená grantem MeSH

A novel and sensitive derivatization procedure for the determination of 2-cynaoacetamide in pharmaceutical samples using liquid chromatography with the fluorescence detection was discovered. The method is based on derivatization of 2-cynaoacetamide using 2-hydroxyacetophenone as a new derivatization reagent. The product of derivatization reaction was isolated and characterized using spectroscopic techniques namely LC-MS, NMR and IR. The structure of 2-cyanoacetamide derivative was unambiguously assigned as a 2-amino-4-phenylfuran-3-carboxamide. Two derivatization systems were optimized in terms of reaction temperature, reaction time, pH and concentration of 2-hydroxyacetophenone, and a new pre- and post-derivatization HPLC methods were developed. The separations on HPLC with pre-column derivatization were accomplished using stationary phase based on a XBridge C18 column (100×4.6, 3.5μm) and isocratic elution using the mobile phase acetonitrile - 0.1% formic acid (30:70, v/v). The separations on the HPLC with post-column derivatization were performed on stationary phase on a TSKgel Amide-80 column (150×4.6mm, 3μm). The mobile phase was a mixture of acetonitrile, methanol and 10mM sodium formate buffer at pH=4.5 in ratio 3:2:95 (v/v). Both HPLC methods were fully validated in terms of linearity, sensitivity (limit of detection and limit of quantification), accuracy and precision according to ICH guidelines. The pre-column derivatization method was linear in the range 1.1-2000μg/l with method accuracy≥98.2% and method precision RSD≤4.8%. The post-column derivatization method was linear in the range 12-2000μg/l. Method accuracy≥96.3% and method precision RSD≤3.5%. Proposed new methods were proved to be highly sensitive, simple and rapid, and were successfully applied to the determinations of 2-cynaoacetamide in pregabalin.

• MeSH
• acetofenony chemie   MeSH
• hmotnostní spektrometrie MeSH
• indikátory a reagencie * MeSH
• magnetická rezonanční spektroskopie MeSH
• nitrily analýza   MeSH
• pregabalin chemie   MeSH
• spektroskopie infračervená s Fourierovou transformací MeSH
• vysokoúčinná kapalinová chromatografie metody   MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• validační studie MeSH

Uvádíme kazustiku nyní 50letého pacienta se systémovým onemocnění (Henoch-Schonleinova vaskulitida) od 13 let s následně, po letech vzniklou atypickou lokální bolestí hlavy, velmi obtížně terapeuticky ovlivnitelnou. Prokázali jsme terapeutický efekt pregabalinu, který stav pacienta na dlouhou dobu zlepšil.

We are presenting a casereport of a 50-year-old patient, suffering from systemic disease (Henoch-Schonlein Vasculitis) since age 13, who developed non-typical localized headache, that was difficult to control with medication. We demonstrated the effect of pregabalin treatment, which improved patient´s condition.

• Klíčová slova
• atypická lokalizovaná bolest hlavy, lokalizovaná okrsková bolest hlavy, nová denní perzistující bolest hlavy,
• MeSH
• bolesti hlavy * diagnóza   etiologie   farmakoterapie   klasifikace   MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• pregabalin aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• vaskulitida komplikace   MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

• MeSH
• amidy farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• antikonvulziva farmakokinetika   MeSH
• GABA farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• gabapentin MeSH
• kyseliny cyklohexankarboxylové farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• pregabalin * farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• analgetika MeSH
• gabapentin MeSH
• lidé MeSH
• náhrada léků MeSH
• neuralgie farmakoterapie   klasifikace   MeSH
• pregabalin aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH