• MeSH
• fluor farmakologie   metabolismus   MeSH
• Publikační typ
• kongresy MeSH

• Konspekt
• Biochemie. Molekulární biologie. Biofyzika
• NLK Obory
• biochemie

Ještě před dvaceti léty byl obsah fluoru v ekosystémech a v dietě velmi nízký. V poslední době se však trvale zvyšuje v důsledku používání solí fluoru v průmyslu, v zemědělství i v medicíně. Hliník, jako významný prvek zemské litosféry, se ještě v nedávné době vyskytoval ve formách těžko dostupných živým organizmům a byl proto považován za netoxický. S výskytem kyselých dešťů a širokým používáním solí hliníku nastalo výrazné zvýšení výskytu reaktivních forem těchto iontů ve vodě i v potravinových řetězcích. Laboratorní výzkumy ukazují, že ionty fluoru a hliníku vytvářejí ve vodném prostředí fluorohlinitanové komplexy, které fungují jako analogy fosfátových skupin a aktivátory G proteinů. Vzhledem k důležitosti fosfátů v buněčném metabolizmu může představovat přítomnost fluorohlinitanových komplexů v lidském těle vážné nebezpečí pro lidské zdraví. Na základě výsledků mnoha rozsáhlých laboratorních i epidemiologických studií uvádíme v našem článku nový pohled na toxicitu iontů fluoru a hliníku a upozorňujeme na možné patofyziologické důsledky jejich dlouhodobého působení.

About twenty years ago a fluorine content in ecosystems was very low. In recent years it has been permanently increasing due to use of fluorine salts in industry, agriculture and medicine. Until recent time aluminum as a important element of earth lithosphere has been found bioavailable obtainable by live organisms and has been considered to be non toxic. Appearance of reactive forms of these ions in water and food chains has been significantly rising due to presence of acid rains and wide use of aluminum salts. Laboratory research has been showing that fluorine and aluminum ions are able to form obtainable by live organisms in water conditions, which function as analogues of phosphate groups and as activators of G proteins. The presence of obtainable by live organisms in human body, because of great importance of phosphates in cell metabolism, may represent a serious threat for humans health. In our article, based on results of many large laboratory and epidemiological studies, we outline a novel view on toxicity of fluorine and aluminum ions and we raise a warning on possible pathophysiologic consequences of their long term effects.

• MeSH
• čaj MeSH
• fluor aplikace a dávkování   metabolismus   škodlivé účinky   MeSH
• hliník metabolismus   škodlivé účinky   MeSH
• příznaky a symptomy MeSH
• sladká voda MeSH
• testy toxicity MeSH
• životní prostředí MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

This article describes the function and possible utilization of the fluorine line in the title Institute. It also focuses on the improved procedure for the conversion of the commercial salt 1H-CB11H11 – to 1H-CB11F11 – on a gram scale.

• MeSH
• anorganická chemie metody   trendy   MeSH
• borany chemie   MeSH
• chemické jevy * MeSH
• fluor * chemie   MeSH
• halogenace * MeSH
• kyselina fluorovodíková chemie   MeSH
• lidé MeSH
• molekulární zobrazování * MeSH
• nanostruktury MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• práce podpořená grantem MeSH

• MeSH
• fluor MeSH
• osteoporóza MeSH
• vápník metabolismus   MeSH

• MeSH
• fluoridy aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• zubní kaz prevence a kontrola   MeSH

• MeSH
• fluor analýza   MeSH
• hygiena práce MeSH
• potenciometrie MeSH
• znečištění ovzduší MeSH

OBJECTIVE: 19F MRI requires biocompatible and non-toxic soluble contrast agents with high fluorine content and with suitable 19F relaxation times. Probes based on a DOTP chelate with 12 magnetically equivalent fluorine atoms (DOTP-tfe) and a lanthanide(III) ion shortening the relaxation times were prepared and tested. METHODS: Complexes of DOTP-tfe with trivalent paramagnetic Ce, Dy, Ho, Tm, and Yb ions were synthetized and characterized. 19F relaxation times were determined and compared to those of the La complex and of the empty ligand. In vitro and in vivo 19F MRI was performed at 4.7 T. RESULTS: 19F relaxation times strongly depended on the chelated lanthanide(III) ion. T1 ranged from 6.5 to 287 ms, T2 from 3.9 to 124.4 ms, and T2* from 1.1 to 3.1 ms. All complexes in combination with optimized sequences provided sufficient signal in vitro under conditions mimicking experiments in vivo (concentrations 1.25 mM, 15-min scanning time). As a proof of concept, two contrast agents were injected into the rat muscle; 19F MRI in vivo confirmed the in vivo applicability of the probe. CONCLUSION: DOTP-based 19F probes showed suitable properties for in vitro and in vivo visualization and biological applications. The lanthanide(III) ions enabled us to shorten the relaxation times and to trim the probes according to the actual needs. Similar to the clinically approved Gd3+ chelates, this customized probe design ensures consistent biochemical properties and similar safety profiles.

• MeSH
• chelátory chemie   MeSH
• fluor chemie   MeSH
• ionty MeSH
• kontrastní látky chemie   MeSH
• krysa rodu rattus MeSH
• lanthanoidy chemie   MeSH
• ligandy MeSH
• magnetismus MeSH
• molekulová hmotnost MeSH
• oxazoly chemie   MeSH
• pyrimidinony chemie   MeSH
• zobrazování fluorovou magnetickou rezonancí * MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• krysa rodu rattus MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH

Several new fluorine-containing hydrazones were synthesized and screened for their in vitro antimycobacterial activity. Nine of these derivatives have shown a remarkable activity against MDR-TB strain with MIC 0.5 μg/mL and high value of selectivity index (SI). Compound 3h with the highest SI (1268.58) was used for stability evaluation with putative metabolites (ciprofloxacin and formylciprofloxacin) detection. Compound 3h was stable at pH 7.4 of aqueous buffer and rat plasma, in acidic buffers (at pH 3 and 5) slow decomposition was observed. Interestingly, no formylciprofloxacin was detected in the solution, and only slightly increased concentration of ciprofloxacin was observed instead. Trifluoromethyl hydrazones 3f and 3g exhibited the best activity also against two strains of Mycobacterium kansasii (MIC 1-4 μmol/L). All evaluated compounds were found to be non-cytotoxic.

• MeSH
• antituberkulotika chemie   metabolismus   farmakologie   MeSH
• buněčné linie MeSH
• fluor chemie   metabolismus   farmakologie   MeSH
• hydrazony chemie   metabolismus   farmakologie   MeSH
• krevní plazma metabolismus   MeSH
• krysa rodu rattus MeSH
• lidé MeSH
• mikrobiální testy citlivosti MeSH
• multirezistentní tuberkulóza farmakoterapie   MeSH
• Mycobacterium kansasii účinky léků   MeSH
• Mycobacterium účinky léků   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• krysa rodu rattus MeSH
• lidé MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• práce podpořená grantem MeSH

• Konspekt
• Biochemie. Molekulární biologie. Biofyzika
• NLK Obory
• biochemie

• MeSH
• fluor metabolismus   toxicita   MeSH
• kontaminace potravin MeSH
• znečištění životního prostředí MeSH