Erlotinib byl u nemalobuněčného plicního karcinomu (NSCLC) zkoušen v klinických studiích jak v 1. linii, tak i ve vyšších liniích léčby a zároveň také jako léčba udržovací. U pacientů se senzitivními mutacemi EGFR je jeho přínos podložen několika studiemi, kdežto u pacientů bez těchto mutací je vyhodnocení účinku složitější. Zatímco původní práce, prováděné na neselektovaných skupinách nemocných, prokázaly jeho účinnost jak v adjuvantní léčbě po 1. linii chemoterapie, tak i ve 2. linii léčby, novější práce tyto účinky zpochybňují. Nicméně se zdá, že po vyčerpání všech léčebných možností může mít u některých nemocných – i přes absenci senzitivní mutace EGFR – přínos jak pro kvalitu života, tak i pro přežití. Nové naděje jsou pak u pacientů s pozitivitou EGFR vkládány do kombinace erlotinibu s bevacizumabem, kde se předpokládá, že se účinek těchto léků potencuje a vede k významnému prodloužení doby do progrese onemocnění.

Erlotinib was tested in non-small cell lung carcinoma (NSCLC) in clinical trials in both the first and upper treatment lines as well as in maintenance treatment. While patients with sensitive EGFR mutations benefit from erlotinib treatment according to several clinical trials, the patients without these mutations have evinced more questionable and more complicated effect of erlotinib. While the original work and investigation performed on non-selected groups of patients demonstrated its effect in adjuvant therapy and second line therapy, newer clinical trials contradict these effects. However, it seems that after all treatment options erlotinib might become helpful for some patients, despite of the absence of EGFR mutation. It might have a benefit both in quality of life and in survival. New hopes in EGFR positive patients have raised for the combination of erlotinib with bevacizumab. It is supposed that their effect is potentiated and this combination significantly prolongates the time to progression of the disease.

• MeSH
• bevacizumab * terapeutické užití   MeSH
• doba přežití bez progrese choroby MeSH
• erlotinib * terapeutické užití   MeSH
• geny erbB-1 * MeSH
• klinická studie jako téma MeSH
• lidé MeSH
• míra přežití MeSH
• mutace MeSH
• nemalobuněčný karcinom plic * farmakoterapie   genetika   patologie   MeSH
• protokoly protinádorové kombinované chemoterapie terapeutické užití   MeSH
• spinocelulární karcinom MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• srovnávací studie MeSH

V následujícím textu pojednáváme o případu pacientky s nemalobuněčným karcinomem plic, u které byla prokázána přítomnost aktivační mutace epidermálního růstového faktoru, na základě čehož jsme nemocnou léčili v první linii 15 měsíců erlotinibem až do progrese onemocnění. V druhé linii absolvovala pacientka tři cykly chemoterapie s pemetrexedem v monoterapii, tato léčba pak byla ukončena pro progresi a velkou hematotoxicitu. Další postup probíhá již cestou spádové onkologie na přání nemocné.

In the following text, we are discussing the case of a patient with non-small cell lung cancer, whom the presence of the activating mutation of the epidermal grow factor has been proved. We begun treatment with erlotinib in the first line until progression which appeared on computed tomography after 15 months. In the second line treatment she received three cycles of the chemotherapy with pemetrexed. The second line treatment was terminated due to progression and high hematotoxicity. Following the patient's wishes, further steps regarding treatment are now in the competence of the regional oncologist.

• MeSH
• erbB receptory MeSH
• erlotinib * aplikace a dávkování   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• metastázy nádorů MeSH
• mutace MeSH
• náhrada léků MeSH
• nemalobuněčný karcinom plic * diagnóza   farmakoterapie   komplikace   patologie   MeSH
• pemetrexed škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• senioři MeSH
• tyrosinkinasy antagonisté a inhibitory   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• senioři MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH
• práce podpořená grantem MeSH

Cílená léčba představuje terapeutický přístup na subcelulární úrovni. Zasahuje do intracelulárních mechanismů inhibicí signální transdukce. Cílená léčba ovlivňuje přirozené regulační mechanismy řídící metabolismus, proliferaci a migraci nádorových buněk. Nejlépe prozkoumanou strukturou, která je terčem cílené protinádorové léčby nemalobuněčného karcinomu plic, je receptor pro epidermální růstový faktor. Erlotinib je nízkomolekulární lék, jehož cílem je tyrozinkinázová doména receptoru pro epidermální růstový faktor. Je indikován k léčbě lokálně pokročilého nebo metastazujícího nemalobuněčného karcinomu plic v první, druhé či třetí linii léčby v monoterapii či v kombinaci s bevacizumabem v první linii léčby pokročilého nemalobuněčného karcinomu plic s aktivující mutací genu receptoru pro epidermální růstový faktor.

Target therapy is a subcellular approach to the treatment of cancer. It is targeted on the intracellular mechanisms of signal transduction inhibiting. This treatment targets the natural regulatory mechanisms controlling metabolism, proliferation and migration of cancer cells. The most data are available on the epidermal growth factor receptor as a target for antitumor strategies. Inhibition of epidermal growth factor receptor has become an important target in the treatment of advanced non-small cell lung cancer. Erlotinib is small molecular agents that target the tyrosine kinase domain of the epidermal growth factor receptor. It is indicated for the treatment of locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer as a first, second- or third-line regimen alone or combined with bevacizumab as first-line therapy for advanced epidermal growth factor receptor mutation-positive non-small cell lung cancer.

• MeSH
• analýza přežití MeSH
• bevacizumab aplikace a dávkování   MeSH
• cílená molekulární terapie MeSH
• erbB receptory antagonisté a inhibitory   aplikace a dávkování   MeSH
• erlotinib aplikace a dávkování   farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• inhibitory proteinkinas aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• lidé MeSH
• nemalobuněčný karcinom plic * farmakoterapie   genetika   MeSH
• protokoly protinádorové léčby MeSH
• udržovací chemoterapie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

• MeSH
• analýza přežití MeSH
• doba přežití bez progrese choroby MeSH
• docetaxel terapeutické užití   MeSH
• erlotinib farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• inhibitory proteinkinas terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• nemalobuněčný karcinom plic * farmakoterapie   patologie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Erlotinib (inhibitor tyrosinkinázové aktivity receptoru pro epidermální růstový faktor) jako biologická léčba nemalobuněčného plicního karcinomu znamená přelom v léčbě této malignity.

• MeSH
• erbB receptory MeSH
• erlotinib * aplikace a dávkování   farmakokinetika   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• inhibitory proteinkinas MeSH
• lidé MeSH
• nádory plic farmakoterapie   MeSH
• nemalobuněčný karcinom plic * farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Karcinom pankreatu patří mezi nejzhoubnější nádory gastrointestinálního traktu. Snaha zlepšit léčebné výsledky přidáním dalších cytostatik do kombinace s gemcitabinem vedla ke zklamání. V cílené léčbě pouze tyrozinkinázový inhibitor EGFR erlotinib vykazuje protinádorovou aktivitu, která je klinicky významná u pacientů s rozvojem kožní vyrážky.

Pancreatic cancer belongs to the most malignant gastrointestinal tumors. Efforts to improve survival outcomes with gemcitabine-based combination chemotherapy regimens have been largely disappointing. Among targeted therapies only the EGFR tyrosine kinase inhibitor erlotinib has shown activity, but clinically relevant in patients developing skin rash.

• MeSH
• chinazoliny aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• deoxycytidin MeSH
• erbB receptory * účinky léků   MeSH
• farmakoterapie MeSH
• klinické zkoušky jako téma MeSH
• kožní manifestace MeSH
• lidé MeSH
• multicentrické studie jako téma MeSH
• nádory slinivky břišní * farmakoterapie   MeSH
• přežití MeSH
• prognóza MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• registrace MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

• MeSH
• cílená molekulární terapie metody   trendy   využití   MeSH
• erbB receptory * antagonisté a inhibitory   genetika   terapeutické užití   MeSH
• erlotinib * aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• genetické techniky trendy   využití   MeSH
• hodnocení léčiv metody   využití   MeSH
• individualizovaná medicína metody   trendy   využití   MeSH
• lidé MeSH
• nemalobuněčný karcinom plic * etiologie   farmakoterapie   genetika   MeSH
• přežití bez známek nemoci MeSH
• retrospektivní studie MeSH
• statistika jako téma MeSH
• výsledky a postupy - zhodnocení (zdravotní péče) MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Geografické názvy
• Česká republika MeSH

Účinnost a bezpečnost erlotinibu v 1. linii léčby pokročilého NSCLC s prokázanou aktivační mutací EGFR u evropských pacientů bílé rasy hodnotila studie EURTAC. Přežití bez progrese bylo 9,7 měsíce u nemocných léčených erlotinibem vs. 5,2 měsíce u pacientů léčených chemoterapií. Četnost odpovědí byla významně vyšší v ramenu s erlotinibem, 58 % vs. 15 % u pacientů léčených chemoterapií (p < 0,0001). Medián celkového přežití byl 22,9 měsíce u pacientů léčených erlotinibem a 18,8 měsíce při chemoterapii. Nežádoucí účinky stupně 3–4 se vyskytly u 45 % pacientů léčených erlotinibem a 81 % pacientů léčených chemoterapií.

Efficacy and safety of erlotinib in first-line therapy of advanced NSCLC with demonstrated activating mutation of EGFR in white European patients was evaluated in the EURTAC trial. Progression-free survival was 9.7 months in patients receiving erlotinib vs. 5.2 months in patients receiving chemotherapy. Response rate was significantly higher in the erlotinib arm, 58% vs. 15% in patients receiving chemotherapy (p < 0.0001). The median of overall survival was 22.9 months in patients receiving erlotinib and 18.8 in patients treated with chemotherapy. Degree 3-4 adverse effects were observed in 45% patients in the erlotinib rm and 81% in the chemotherapy arm.

• Klíčová slova
• NSCLC, léčba 1. linie, studie EURTAC,
• MeSH
• chinazoliny terapeutické užití   MeSH
• dospělí MeSH
• erbB receptory antagonisté a inhibitory   MeSH
• farmakoterapie klasifikace   metody   MeSH
• hodnocení léčiv statistika a číselné údaje   MeSH
• hodnocení rizik statistika a číselné údaje   MeSH
• inhibitory proteinkinas terapeutické užití   MeSH
• klinické zkoušky jako téma statistika a číselné údaje   MeSH
• lidé MeSH
• nemalobuněčný karcinom plic farmakoterapie   terapie   MeSH
• prognóza MeSH
• senioři MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• senioři MeSH
• ženské pohlaví MeSH

• MeSH
• chinazoliny farmakokinetika   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• erbB receptory MeSH
• klinické protokoly MeSH
• molekulární biologie metody   MeSH
• nádory farmakoterapie   MeSH
• Publikační typ
• sborníky MeSH

• Konspekt
• Patologie. Klinická medicína
• NLK Obory
• onkologie
• farmakoterapie

• Publikační typ
• abstrakty MeSH