Metformin je v současnosti základním lékem v terapii diabetes mellitus 2. typu spojeného s obezitou. Tento lék snižuje účinnost metabolismu buněk. Umožňuje tak buňkám přijmout větší množství energeticky bohatých látek (především glukózy) k tvorbě určitého konstantního množství základního energetického substrátu - adenosintrifosfátu (ATP). Tím je omezeno hromadění glukózy v krvi a jsou sníženy následky chronické hyperglykemie. Metformin omezuje aerobní metabolismus, kdy z glukózy vzniká oxid uhličitý a voda. Lék způsobuje zvýšenou produkci kyseliny mléčné - laktátu, který je opět metabolizován na glukózu za cenu velkých energetických ztrát. Snížení efektivity metabolismu v rámci cyklu Coriových (teoreticky z 92 % na 33 %) dovoluje přijmout trojnásobek energetické hodnoty stravy nebo snížit fyzickou aktivitu na třetinu, aniž by došlo k hromadění glukózy v krvi. Metformin je využíván v léčbě diabetes mellitus, jeho vlastnosti však mohou být přínosné v rámci dalších závažných chorob - kromě obezity dokonce i u infekčních či nádorových onemocnění.
Metformin is the most widely prescribed drug for the management of type 2 diabetes mellitus with obesity. The drug reduces the efficiency of cell metabolism. The cell receives more energy-rich substances (glucose) to produce a constant amount of the basic energy substrate - adenosine triphosphate (ATP). This effect reduces blood glucose accumulation and reduces the consequences of chronic hyperglycemia. Metformin limits aerobic metabolism. Glucose is not metabolized to carbon dioxide and water. The drug increases the production of lactic acid (lactate), which is subsequently metabolized back to glucose at high energy losses. Metabolic efficiency restriction (due to Cori cycle) allows a person to take a larger amount of the energy-rich substances (food) or reduce physical activity to one third - without accumulating glucose in the blood. Metformin is used for the treatment of diabetes mellitus type 2, the drug could be beneficial in the management of some serious diseases - obesity, infections or various type of tumors.
- MeSH
- Diabetes Mellitus drug therapy MeSH
- Insulin Resistance MeSH
- Humans MeSH
- Metformin * administration & dosage pharmacokinetics pharmacology therapeutic use MeSH
- Obesity complications MeSH
- Check Tag
- Humans MeSH
- Publication type
- Review MeSH
... drug Evaluation -- Drugs 49 (5): 721-749, 1995 -- 0012-6667/95/0005-0721 /$29.00/0 -- Metformin -- A ... ... Interactions 733 -- Therapeutic Use in Non-Insulin-Dependent Diabetes Mellitus 733 -- 3.1 Use of Metformin ... ... 738 -- 3.2.2 Comparative Studies 738 -- Tolerability 743 -- Dosage and Administration -- Place of Metformin ...
721-749 stran : ilustrace ; 25 cm
- MeSH
- Diabetes Mellitus, Type 2 drug therapy MeSH
- Hypoglycemic Agents MeSH
- Metformin MeSH
- Publication type
- Review MeSH
- Conspectus
- Farmacie. Farmakologie
- NML Fields
- farmacie a farmakologie
- farmakoterapie
- diabetologie
- NML Publication type
- brožury
Zatímco řada antidiabetik je z hlediska rizika vzniku maligního nádoru neutrální nebo toto riziko mírně zvyšuje, metformin představuje lék, který při retrospektivním sledování obecně snižuje riziko vzniku maligních onemocnění (OR 0,54–0,70). U nemocných léčených metforminem byly pozorovány i lepší výsledky protinádorové léčby. V případě karcinomu pankreatu diabetici léčení metforminem měli ve většině prací menší riziko vzniku nádoru. Pokud byl metformin podáván již v začátku vzniku nádoru, byla snad i lepší vyhlídka na delší dobu přežití. To neplatí tehdy, byl-li metfo rmin nasazen v období pokročilého růstu karcinomu pankreatu. Článek podává literární přehled této problematiky.
Looking from the point of risk of development of cancer are most antidiabetic drugs either neutral or lead to mild increase of the risk. Metformin is the only antidiabetic drug, which in retrospective studies decreased the risk of malignant diseases (OR 0,54 – 0,70). In the patients treated with metformin were observed also better results of antitumor treatment. Most studies describ ed also lower risk of pancreatic cancer in diabetic patients treated with metformin. There is a description of patients, treated w ith metformin from the beginning of pancreatic cancer with prognosis of longer survival compared with those, who were not treated with insulin. On contrary, this is not true, when metformin was started in developer stage of pancreatic cancer. The ar ticle gives the survey of contemporary knowledge in this field.
- MeSH
- Diabetes Mellitus * drug therapy MeSH
- Hypoglycemic Agents therapeutic use MeSH
- Diabetes Complications MeSH
- Humans MeSH
- Metformin * pharmacology therapeutic use MeSH
- Pancreatic Neoplasms * drug therapy complications prevention & control MeSH
- Antineoplastic Agents therapeutic use MeSH
- Check Tag
- Humans MeSH
- Publication type
- Research Support, Non-U.S. Gov't MeSH
- Review MeSH
Metformin je v současnosti doporučován jako lék první volby u diabetiků 2. typu již na začátku diagnózy. Kromě antihyperglykemického účinku má ještě další účinky, které příznivě ovlivňují kardiovaskulární riziko. Nejzávažnějším rizikem léčby metforminem je laktátová acidóza, jejíž výskyt je ale při dodržení kontraindikací velice nízký. Všechny kontraindikace v praxi nejsou vždy dodrženy, a přesto se výskyt laktátové acidózy, prokazatelně vyvolané metforminem, nezvyšuje. Přes současnou diskusi zůstávají mezi kontraindikacemi nezpochybněny všechny stavy s rizikem rozvoje laktacidózy včetně renální insuficience.
Rok 2017 byl rokem 60. výročí prvního klinického použití metforminu v léčbě diabetu. Za dobu svého používání prokázal schopnost ovlivňovat inzulinovou rezistenci a snižovat hyperglykemii, aniž docházelo k váhovému nárůstu a zvýšení rizika hypoglykemie, jeho dlouhodobý kardiovaskulární benefit byl identifikován v UK Prospective Diabetes Study v roce 1998, což vedlo k jeho postavení léku 1. volby v léčbě diabetes mellitus 2. typu, kde stále přetrvává. V roce 2016 došlo k významné změně v SPC metforminu. FDA i EMA povolily léčbu metforminem i u osob s mírným a středně závažným poškozením ledvinové funkce s definicí vhodných dávek a kontraindikací jeho použití. Metformin byl také testován v léčbě diabetes mellitus 1. typu, byla získána příznivá data o jeho vlivu na prevenci vývoje diabetu ve studii DPP/DPPOS a je také indikován v léčbě gestačního diabetu.
Year 2017 is the year of 60th anniversary of first clinical use of metformin for diabetes. During the era of its use metformin hasproved ability to counter insulin resistence and decrease hyperglycaemia without weight gain and increased risk of hypoglycaemia,its long-term cardiovascular benefit was identified by the UK Prospective Diabetes Study in 1998 and resulted in placementof metformin as initial therapy to manage hyperglycaemia in type 2. diabetes. In 2016 FDA and EMA changed the labelling of allmetformin-containing medication for use with mild and moderate impairment in kidney function with definition of apropriatedoses and contraindications. Metformin has been also tested in therapy of diabetes type 1. There has been given convenient dateon prevention or delay of diabetes with metformin from DPP/DPPOS study and metformin is also used in gestational diabetes.
- MeSH
- Acidosis, Lactic chemically induced etiology prevention & control MeSH
- Diabetes Mellitus drug therapy prevention & control MeSH
- Glomerular Filtration Rate drug effects MeSH
- Drug Therapy, Combination MeSH
- Humans MeSH
- Metformin * administration & dosage history adverse effects MeSH
- Kidney Diseases prevention & control MeSH
- Risk MeSH
- Pregnancy drug effects MeSH
- Check Tag
- Humans MeSH
- Pregnancy drug effects MeSH
- Publication type
- Review MeSH
Východisko. Metformin zaznamenává v poslední dekádě renesanci v léčbě diabetiků 2. typu pro své komplexní působení. U diabetiků 1. typu je však jeho účinek málo studován. Cílem studie bylo posoudit, zda kombinace metforminu se zavedenou léčbou u špatně kompenzovaných diabetiků 1. typu sníží potřebu inzulinu a zlepší kompenzaci diabetu. Metody a výsledky. U 19 diabetiků 1. typu byl proveden hyperinzulinový euglykemický clamp v kombinaci s nepřímou kalorimetrií na začátku studie (B), po 3 měsících léčby metforminem, který byl kombinován se zavedeným inzulinovým režimem v dávce 2x850 mg (M), a po 3 měsících léčby placebem (P). Ve stejných intervalech byly stanoveny i ostatní parametry. K posouzení významnosti rozdílů v čase byl použit Wilcoxonův test. Všechny výsledky jsou uvedeny jako aritmetický průměr ± SD. Hmotnost (78,6 ± 19,9; 75,7 ± 17,8; 76,8 ± 19,1 kg), denní dávka inzulinu (65,4 ± 15,1; 54,4 ± 11,2; 54,8 ± 9,3 IU/24 hod.), HbA1c (8,8 ± 1,8; 8,2 ± 1,1; 10,1 ± 2,8 %), M-hodnota (3,5 ± 1,6; 4,2 ± 1,7; 4,4 ± 1,8 mg/kg/min.), triacylglyceroly (1,2 ± 0,5; 1,1 ± 0,4; 1,3 ± 0,7 mmol/l), cholesterol (5,1 ± 0,7; 4,9 ± 0,7; 5,2 ± 0,8 mmol/l). Závěry. Účinek kombinace metforminu a stávající inzulinoterapie se v porovnání s účinkem placeba statisticky významně lišil v působení na hmotnost (p<0,001), na denní dávku inzulinu (p<0,05), na HbAAc (p<0,01) a na VMK v průběhu clampu (p<0,01).
Background. Metformin is popular for it's complex mechanism of action in treatment of the type 2. diabetes. The effect in type 1. diabetes is studied less frequently. The aim of our open, prospective, placebo controlled study was to assess the effect of metformin in poorly controlled diabetic patients type 1 with high insulin requirements. Methods and Results. In the group comprised of 19 type 1 diabetic patients the insulin resistance was assessed by hyperinsulinemie euglycemic clamp and indirect calorimetry at the beginning of the study (B), 3 months later when metformin in the dose of 2x850 mg was added to existing insulin therapy (M) and after 3 months of placebo therapy (P). In the same time-intervals the other parameters were measured. Wilcoxon test was used for statistic analysis. All results are given in arithmetic average ± SD. Weight (78.6 ± 17.9; 75.7 ±17.8; 76.8 ± 19.1 kg), Dauly insulin dose (65.4 ± 15.1; 54.4 ± 11.2; 54.8 ± 9.3 IU), HbA1c (8.8 ± 1,8; 8,2 ± 1,1; 10,1 ± 2,8 %), Utilisation of glucose (3.5 ± 1.6; 4.2 ± 1.7; 4.4 ± 1.8 mg/kg/min), triglycerides (1.2 ± 0.5; 1.1 ± 0.4; 1.3 ± 0.7 mmol/l), cholesterol (5.1 ± 0.7; 4.9 ± 0.7; 5.2 ± 0.8 mmol/l). Conclusions. The combination of metformin and the intensive insulin therapy in type 1 diabetic patients led, in contract to placebo, to the significant reduction in weight (p<0.001), to the reduction in insulin requirements (p<0.05), to the improved control of glycaemia (p<0,01) and to the decrease of FFA during clamp (p<0.01).
Pokud u čerstvého diabetu 2. typu se ukáže léčba pomocí úpravy životního stylu, tj. dietou s omezením energetického příjmu a zvýšením fyzické aktivity jako neúčinné opatření, nebo pokud selže dlouhodobá dietní léčba diabetu, je na místě nasadit perorální antidiabetika. U osob s BMI vyšším než 25 je lékem první volby metformin. Metformin zvyšuje citlivost k inzulinu, pravděpodobně kombinací sníženého jaterního výdeje a zvýšeného periferního odběru glukózy. Metformin nevede k přírůstku váhy a má patrně i kardioprotektivní účinky. Z nejzávažnějších vedlejších účinků je třeba jmenovat laktátovou acidózu. Proto je metformin kontraindikován u jaterní, renální, respirační nebo kardiální insuficience a u nemocných s anamnézou zvýšemného konzumu alkoholu. Častější, ale méně závažné vedlejší účinky metforminu jsou nauzea, anorexie a průjem. Metformin je kontraindikován v těhotenství. Při respektování všech omezení a kontraindikací představuje metformin u mnoha nemocných s diabetem 2. typu účinný a finančně dostupný prostředek k léčbě této nemoci.
Oral antidiabetic drugs are indicated in cases of newly diagnosed type 2 diabetes in which the therapy by influencing lifestyle, i.e.hypoenergetic diet and increase of physical activity failed. The other indication for oral antidiabetic therapy is failure of long term diet therapy in type 2 diabetes. In persons with BMI higher than 25 is drug of first choise metformin. Metformin therapy increases sensitivity to insulin, due to combination of lower liver glucose output and increased peripheral uptake of glucose. Metformin therapy is potentialy cardioprotective and metformin does not lead to the increase in body weight. The most serious side effect is lactic acidosis. This is the reason, why metformin is contraindicated in liver, renal, cardiac or respiratory failure and in patients with history of higher alcohol intake. More often but less serious are cases of nausea, anorexy and diarrheoe after metformin. Metformin is further contraindicated in pregnancy. When respecting all the restrictions and contraindications, metformine represents in many patients with type 2 diabetes an effective and affordable mean of treatment.
- MeSH
- Acidosis, Lactic MeSH
- Biguanides pharmacology contraindications adverse effects MeSH
- Diabetes Mellitus, Type 2 drug therapy MeSH
- Research Support as Topic MeSH
- Drug Therapy, Combination MeSH
- Drug Interactions MeSH
- Metformin pharmacology contraindications adverse effects MeSH
- Publication type
- Review MeSH
Metformin je ideálním perorálním antidiabetikem pro kombinaci se všemi hypoglykemizujícími léky – perorálními antidiabetiky, léky založenými na inkretinové bázi i inzulinem. Velmi příznivé vlivy metforminu v kombinaci potvrzuje i pět dostupných fixních kombinací metforminu s ostatními perorálními antidiabetiky v jedné tabletě.
Metformin is an ideal peroral antidiabetic drug for combining with all hypoglycemic drugs – peroral antidiabetics, incretin-based drugs, as well as with insuline. Very favorable effects of metformin in combination are confirmed also by five available fixed metformin combinations with other peroral antidiabetics in one tablet.
Diabetes/metabolism reviews, ISSN 0742-4221 Supplement Vol. 11. 1
S108 s. : tab., grafy ; 30 cm
- MeSH
- Diabetes Mellitus drug therapy MeSH
- Insulin pharmacology MeSH
- Drug Interactions physiology MeSH
- Metabolism drug effects MeSH
- Metformin pharmacology MeSH
- Publication type
- Collected Work MeSH
- Conspectus
- Lékařské vědy. Lékařství
- NML Fields
- vnitřní lékařství
- farmacie a farmakologie
